Студопедия
Новини освіти і науки:
МАРК РЕГНЕРУС ДОСЛІДЖЕННЯ: Наскільки відрізняються діти, які виросли в одностатевих союзах


РЕЗОЛЮЦІЯ: Громадського обговорення навчальної програми статевого виховання


ЧОМУ ФОНД ОЛЕНИ ПІНЧУК І МОЗ УКРАЇНИ ПРОПАГУЮТЬ "СЕКСУАЛЬНІ УРОКИ"


ЕКЗИСТЕНЦІЙНО-ПСИХОЛОГІЧНІ ОСНОВИ ПОРУШЕННЯ СТАТЕВОЇ ІДЕНТИЧНОСТІ ПІДЛІТКІВ


Батьківський, громадянський рух в Україні закликає МОН зупинити тотальну сексуалізацію дітей і підлітків


Відкрите звернення Міністру освіти й науки України - Гриневич Лілії Михайлівні


Представництво українського жіноцтва в ООН: низький рівень культури спілкування в соціальних мережах


Гендерна антидискримінаційна експертиза може зробити нас моральними рабами


ЛІВИЙ МАРКСИЗМ У НОВИХ ПІДРУЧНИКАХ ДЛЯ ШКОЛЯРІВ


ВІДКРИТА ЗАЯВА на підтримку позиції Ганни Турчинової та права кожної людини на свободу думки, світогляду та вираження поглядів



Контакти
 


Тлумачний словник
Авто
Автоматизація
Архітектура
Астрономія
Аудит
Біологія
Будівництво
Бухгалтерія
Винахідництво
Виробництво
Військова справа
Генетика
Географія
Геологія
Господарство
Держава
Дім
Екологія
Економетрика
Економіка
Електроніка
Журналістика та ЗМІ
Зв'язок
Іноземні мови
Інформатика
Історія
Комп'ютери
Креслення
Кулінарія
Культура
Лексикологія
Література
Логіка
Маркетинг
Математика
Машинобудування
Медицина
Менеджмент
Метали і Зварювання
Механіка
Мистецтво
Музика
Населення
Освіта
Охорона безпеки життя
Охорона Праці
Педагогіка
Політика
Право
Програмування
Промисловість
Психологія
Радіо
Регилия
Соціологія
Спорт
Стандартизація
Технології
Торгівля
Туризм
Фізика
Фізіологія
Філософія
Фінанси
Хімія
Юриспунденкция






Адреноблокуючі засоби.

Адреноблокуючі засоби блокують адренорецептори клітин виконавчих органів, які втрачають чутливість до медіатора норадреналіну та інших адреноміметиків і протягом певного часу не реагують на адренергічні імпульси.

На сьогодні відомі лікарські засоби, які блокують одночасно обидва типи адренорецепторів (лабеталол), проте більшість адреноблокаторів гальмує переважно або а-, або (3-адренорецептори, у зв'язку з чим їх поділяють на а-Адреноблокатори. До цієї групи си-наптотропних речовин належать деякі природні речовини, наприклад алкалоїд маткових ріжків ерготамін, його напівсинтетична (дигідрована) похідна сполука — дигідроерготамін і численні синтетичні засоби, із яких найбільше використовують фентоламін (2-[К-паратоліл-Й-(летеаоксифеніл)-амінометил]-імідазоліну гідрохлорид), празозин, доксазозин.

сс-Адреноблокуюча дія властива також деяким препаратам, що належать до інших фармакологічних груп, наприклад аміназину і дроперидолу, що відомі як невролептики з вираженою ос-адреноблокуючою дією. ос-Адреноблокуючі властивості має похідна бензодіоксану — піроксан.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. Фентоламін і празозин легко абсорбуються у травному каналі, проте швидко метаболізуються в печінці, утворюючи парні сполуки (кон'югати) — глюкуроніди, або ацетилюючись. Близько 90 % празозину виводиться з калом. Час його напівіснування — близько Згод.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Не впливаючи на функцію адренергічних невронів, але блокуючи постсинаптичні ос-адренорецептори гладких м'язів судинної стінки, ос-адреноблокатори зменшують або цілком припиняють симпатичний судинозвужувальний вплив. Внаслідок зменшеного надходження судинозвужувальних імпульсів тонус гладких м'язів стінки артерій, артеріол, венул і вен знижується, внаслідок чого знижується ЗПО судин і системний артеріальний (переважно діастолічний), а також центральний венозний тиск. ос-Адре-ноблоісатори зменшують вплив симпатичних нервів і адреналіну на матку, на гладку мускулатуру селезінки, м'яз — розширювач зіниці, але не змінюють їх впливу

на клітини, які мають Р-адренорецептори: міокардіоцити, гладкі м'язи трахеї, бронхів, гепатоцити.

Показання. Празозин застосовують для лікування хворих на гіпертензивну хворобу і при розладах периферичного кровопостачання (ендартерит, хвороба Рейно). Празозин є блокатором виключно oq-адренорецепторів і тому його судинорозширювальний ефект не зменшується у разі довгочасного повторного використання. Як антигіпертензивний засіб празозин призначають всередину в добових дозах 2-10 мг на 2-3 прийоми.

Доксазозин (кардура) за хімічною будовою близький до празозину, є вибірковим блокатором а-адренорецепторів. Призначають хворим з артеріальною гіпертензією та аденомою передміхурової залози.

(З-Адреноблокатори. Препарати цієї групи блокують переважно Р,- (атпенолол, гпалінолол, метопролол, ацебуталол, бісопролол) чи р2- (бутоксамін) адренорецептори або обидва підтипи цих рецепторів (анаприлін — (+)-1-ізопропіламіно-3-(1-нафтокси)-2-пропанолу гідрохлорид, надолол, окспренолол та ін.).

ФАРМАКОКІНЕТИКА. Анаприлін і надолол абсорбуються у травному каналі відповідно на 90 і ЗО %. Максимальної концентрації у крові досягають через 3-4 год, причому значна їх частина (30-90 %) виявляється зв'язаною з білками. Анаприлін на 95 % метаболізується в печінці, тоді як більша частина (75 %) надололу виводиться нирками в незміненому стані. Т1/2 надололу 18-24 год, тобто у 2-3 рази перевищує Т1/2 анаприліну.

Фармакодинаміка. Конкурентно блокуючи Р,-адренорецептори міокардіоцитів, анаприлін і надолол і, зокрема, р,-кардіоселективні адреноблокатори — метопролол, атенолол, талінолол, ацебуталол — усувають вплив симпатичних нервів і циркулюючого в крові адреналіну на серцевий м'яз. Зменшення симпатикоадреналових впливів призводить до зменшення частоти і зниження сили скорочень серця, до зменшення хвилинного об'єму крові (серцевого викиду) і, як наслідок — до зниження потреби серця в кисні. Одночасно знижується збудливість і провідність міокарда. Зменшенню збудливості міокардіоцитів під впливом анаприліну і надололу сприяє властива їм місцевоанестезуюча дія.

Знижуючи потребу міокарда в кисні, Р-адреноблокатори зменшують ступінь гіпоксії та ішемії його, виявляючи таким чином ефективність при ішемічній хворобі серця: стенокардії, інфаркті міокарда, незважаючи на те, що вінцеві судини Р-адреноблокатори навіть дещо звужують. Вони знижують також кровообіг у судинах мозку, нирок, скелетних м'язів і підвищують тонус гладких м'язів бронхів.

Оскільки р-адреноблокатори внаслідок ослаблення симпатичних впливів на серце знижують силу і частоту його скорочень, вони зменшують хвилинний об'єм крові і в разі тривалого застосування знижують системний артеріальний тиск. При цьому ЗПО судин звичайно зростає. Антигіпертензивній дії р-адреноблокаторів сприяє зумовлена ними блокада адренорецепторів юкстагломерулоцитів юкстагломерулярного комплексу нефрону, внаслідок чого зменшується надходження у кров реніну й утворення ангіотензину II, потужного пресорного гуморального чинника.

Здатність Р-адреноблокаторів зменшувати збудливість і автоматизм серцевого м'яза практично використовується при серцевих аритміях: синусовій і передсердній тахікардії, миготінні передсердь, шлуночковій екстрасистолії.

Р-Адреноблокада гальмує фосфорилазну активність печінки, прискорюючи утилізацію глюкози. У хворих на цукровий діабет Р-адреноблокатори посилюють і подовжують викликану інсуліном гіпоглікемію. Одночасно сповільнюється мобілізація глікогену в скелетних м'язах і жирних кислот із жирових депо.

Показання. Р-Адреноблокатори застосовують для лікування хворих на ішемічну хворобу серця (стенокардія, інфаркт міокарда). В останньому випадку їх належить застосовувати обережно, враховуючи пригнічення Р-адреноблокаторами скоротливої функції серця, яка при інфаркті міокарда вже знижена. Хороший терапевтичний ефект досягається Застосуванням Р~ адреноблокаторів при тахіаритмії. їх використовують також у комплексному лікуванні хворих на гіпертензивну хворобу.

Адреноміметичні засоби в ампулах по 1 мл 0,1 % розчину; у флаконах по ЗО мл. Підшкірно; внутрішньом'язово, інколи внутрішньовенно по 0,3-1 мл 0,1 % розчину; при гострій зупинці серця — внутрішньосер-цево

В ампулах по 1 мл 0,2 % розчину

Внутрішньовенно крапельно 1-2 мл 0,2 % розчину в 500 мл 5 % розчину глюкози (під контролем AT) Порошок; в ампулах по 1 мл 1 % розчину.

При колапсі — внутрішньовенно повільно під контролем AT 0,3-1 мл 1 % розчину в 40 мл 40 % розчину глюкози. За потреби дальшого призначення внутрішньовенно крапельно вводять 1-2 мл 1 % розчину в 250-500 мл 5 % розчину глюкози. Підшкірно та внутрішньом'язово — по 0,5-1 мл 1 % розчину; всередину 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу. В офтальмології та отоларингології застосовують 0,25-1 % розчини, при глаукомі — 10 % розчин в очних краплях.

Порошок; таблетки по 0,025 г; по 0,01 г для дітей; таблетки по 0,01 г разом з димедролом по 0,01 г для дітей.

Усередину по 0,025 г 2-4 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно струминно повільно (0,5-1 мл 5 % розчину) і крапельно (2 мл 5 % розчину) в 500 мл 5 % розчину глюкози чи ізотонічного розчину натрію хлориду; місцево (2-5 % розчин)

у вигляді крапель.

Таблетки по 0,005 г; у флаконах по 100 мл 1 % розчину; в ампулах по 1 мл 0,5 % розчину; в аерозолі по 25 г Аерозольні інгалятори по 10 мл (200 доз)

У флаконах по 10 мл 0,05 і 0,1 % розчину.

По 1-2 крап, у носовий хід 2-4 рази на добу; при кровотечах тампони, змочені 0,05 % розчином; при кон'юнктивіті — 1-2 краплі 0,05 % розчину

У флаконах по 10 мл 0,05 і 0,1 % розчину По 1-3 краплі в кожну ніздрю 1-3 рази на день

Дозований препарат (аерозоль) у флаконах по 15 мл (300 доз). Для зняття гострого нападу бронхіальної астми дорослим і дітям шкільного віку призначають 1 дозу аерозолю. Якщо через 5 хв дихання не поліпшується, інгаляцію можна повторити. Наступне застосування препарату — тільки через 3 год. Для запобігання нападу призначають 1 дозу 3 рази на добу, дітям шкільного віку — 1 дозу 2 рази на добу.

Адреноблакуючі засоби.

Таблетки по 0,025 г.

Усередину по 0,05 г 3-4 рази на добу після їди; за потреби дозу збільшують до 0,1 г (дорослим) 3-5 разів на добу. Курс лікування — 3-4 тижні

Таблетки по 0,015 г; ампули по 1 мл 1 % розчину Усередину по 0,015-0,03 г 1-4 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово по 1-2 мл 1 % розчину Таблетки по 0,001 і 0,005 г.

Усередину. У перші дні по 0,5 мг перед сном, надалі по 1 мг 3-4 рази на добу, поступово збільшуючи дозу, домагаючись гіпотензивного ефекту. Підтримувальну дозу підбирають індивідуально — від 3 до 20 мг/добу, частіше 6-15 мг/добу Таблетки по 0,001, 0,002, 0,004 г.

Усередину, починаючи з 0,001 г 1 раз на добу, поступово підвищуючи дозу до 4-8 мг на день Таблетки по 0,01 і 0,04 г.

Усередину за 15-30 хв до їди, по 10 мг 3 рази на добу з поступовим збільшенням дози до 20-40 мг 3-4 рази на добу (іноді до 200 мг на добу)

Таблетки по 0,05 г та 0,1 г.

Усередину по 0,1 г на добу за один прийом. У тяжких випадках дозу збільшують

Таблетки по 0,05 і 0,1 г; в ампулах по 5 мл 1 % розчину. Усередину по 0,1-0,2 г 2-3 рази на день; внутрішньовенно з 0,005 до 0,01-0,015 г Таблетки по 0,2 і 0,4 г

Усередину для профілактики нападів стенокардії (400 мг/добу). При артеріальній гіпертензії в перший день призначають 0,4 г вранці та 0,8 г удень, наступного дня — по 0,4 г вранці й увечері.


 


Читайте також:

  1. Автоматизація технологічних процесів і транспортні засоби.
  2. Адреноблокуючі засоби.
  3. Адреноміметичні засоби.
  4. Адсорбуючі засоби.
  5. Алкілуючі засоби.
  6. Алкілювальні засоби.
  7. Анальгетичні засоби.
  8. Антиадренергічні засоби.
  9. Антигіпертензивні засоби.
  10. Антихолінергічні засоби.
  11. В'яжучі засоби.




Переглядів: 1509

<== попередня сторінка | наступна сторінка ==>
Симпатолїтичні засоби. | Засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

 

© studopedia.com.ua При використанні або копіюванні матеріалів пряме посилання на сайт обов'язкове.


Генерація сторінки за: 0.005 сек.