Цефалоспорини. Властивості. Застосування

Препарати бензилпеніциліну. Спектр і механізм їхньої протимікробної дії, застосування, побічні ефекти та принципи запобігання їхні. Препарати бензилпеніциліну пролонгованої дії. Напівсинтетичні пеніциліни. Спектр протимікробної дії і застосування цефалоспоринів.

Поняття про основні та резервні антибіотики.

Класифікація антибіотиків

1. Препарати групи пеніциліну — бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль; феноксиметилпеніцилін; біцилін-1, біцилін-5, оксациліну натрієва сіль, ампіцилін, ампіокс.

2. Макроліди й азаліди — еритроміцин, олеандоміцину фосфат, олететрин, спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), ази- троміцин (сумамед).

3. Цефалоспорини — цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, цефе- пім, цефотаксим, цефпіром.

4. Тетрацикліни — тетрацикліну гідрохлорид, метацикліну гід- рохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин).

5. Хлорамфеніколи — левоміцетин, левоміцетину сукцинат розчинний, синтоміцин.

6. Аміноглікозиди і глікопептиди — стрептоміцину сульфат, гентаміцин, амікацин, канаміцин, сизоміцин, ванкоміцин;

7. Поліміксини — поліміксину В сульфат, поліміксину М сульфат

8. Ріфампіцини

9. Лінкозаміни

10. Фузидини

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на бактерицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) та бактеріостатичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди). Така класифікація має практичне значення для вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступені перебігу інфекційних захворювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. їх застосовують більш три- иалими курсами. Хворим з тяжкими інфекціями та з ослабленими захисними функціями організму призначають антибіотики бактерицидної дії.

Застосовуючи антибіотики, необхідно перш за все суворо дотримуватися загальних принципів хіміотерапії. Особливу увагу слід приділяти правильному вибору антибіотиків. З цією метою всі антибіотики ділять на основні і резервні. В якості основних (антибіотики вибору) застосовують тільки ті препарати, які володіють найбільшою ефективністю при певних інфекціях. У групу резервних зазвичай включають антибіотики, по відношенню до яких серед мікроорганізмів ще не мають широкого поширення резістентні штами. Резервні антибіотики можуть бути токсичними порівняно з основними, і до них може швидко розвиватися стійкість мікрофлори.
Лікування кожного інфекційного захворювання треба починати основним для даного захворювання антибіотиком. Резервні антибіотики замість основних застосовують тільки у випадках:
• виникнення стійкості збудників інфекції до основного антибіотика;
• при явища непереносимості основного антибіотика і появу у хворого серйозних побічних ефектів.

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum. Історія відкриття пеніцилінів пов'язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

Природні	Напівсинтетичні	Комбіновані
Для парентерального введення: • нетривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі) • пролонгованої дії (бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біци- лін-1, біцилін-5) Для ентерального введення: • феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен)	Оксациліну натрієва сіль Ампіцилін Амоксицилін Карбеніциліну динатрієва сіль Азлоцилін Мезлоцилін Флуклоксацилін Тикарцилін	Ампіокс (ампіцилін + оксацилін) Уназин (ампіцилін + сульбактам) Аугментин (амоксицилін + клавуланова кислота) Тиментин (тикарцилін + клавуланова кислота) Хелікоцин (амоксицилін + метронідазол)

Для пеніцилінів характерними є:

— бактерицидна дія;

— спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;

— низька токсичність;

— дешевизна і доступність препаратів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіотик. Руйнується під дією (3-лактамаз кишок. Уводять внутрішньо- м'язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампози- тивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.

Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмонія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом'язово.

Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмоктується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. Застосовують при легких формах інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом'язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін'єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.

Показання до застосування: профілактика рецидивів ревматизму, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.

Біцилін-1 вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиждень, біци- лін-5 — 1 раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом'язово 2 рази на добу.

Оксациліну натрієва сіль (простафлін) — кислотостійкий препарат, стійкий до (3-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год, виділяється нирками.

Ампіцилін (пентрексил) — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової рідини. Виділяється нирками (25-35 %) і у великій кількості виводиться з жовчю.

Ампіокс — антибіотик, що є сумішшю натрієвих солей ампіциліну й оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр протимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоут- ворювальний стафілокок.

Аугментин, тиментин, уназин — комбіновані препарати з інгібіторами р-лактамаз (клавулановою кислотою та сульбактамом).

Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимікробної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грам- негативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до р-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому його вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гонорея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, анафілактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах – нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).

Є чотири генерації цефалоспоринів, які відрізняються особливостями протимікробного спектра дії та фармакокінетики.

Для цефалоспоринів характерними є:

— стійкість до р-лактамази стафілококів;

—однакова фармакодинаміка (порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу);

— широкий спектр протимікробної дії.

Показання до застосування: інфекційні захворювання дихальних шляхів (пневмонія, плеврит, абсцес легень), особливо їх ТЯЖКІ форми; бактеріальний менінгіт; інфекційні захворювання кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин, тяжкі госпітальні інфекції.

Класифікація цефалоспоринів

Шлях введення	Генерація (покоління)
І	ІІ	ІІІ	IV
Парентеральний (внутрішньом’язово, внутрішньовенно) Ентеральний (всередину)	Цефалоридин(цепорин) Цефазолін (кефзол, цефазолін-КМП) Цефалексин (цепорекс) Цефадроксил (дурацеф)	Цефуроксим (кетоцеф) Цефаклор (верцеф, цефаклор-КМП)	Цефотаксим (клафоран, цефотаксим-КМП) Цефтазидим (фортум, цефатазидим-КМП) Цефтріаксон (лендацин, цефтріаксон-КМП) Цефіксим (цефіксим-КМП)	Цефепім (максипім) Цефпіром (кейтен)

Побічні ефекти: алергійні реакції (у тому числі перехресні з пеніцилінами); біль при введенні внутрішньом’язово, тому препарати необхідно розводити в розчині новокаїну або лідокаїну. При введенні у вену можливий флебіт (слід вводити повільно, а краще крапельно); при вживанні всередину можливі диспепсичні розлади; нефротоксичність (особливо при застосуванні цефалоридину); гематологічні реакції (лейкопенія, еозинофілія).

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Правила раціональної хіміотерапії	\|	Класифікація макролідів і азалідів

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.003 сек.