Новини освіти і науки:

G+

Тлумачний словник
Авто
Автоматизація
Архітектура
Астрономія
Аудит
Біологія
Будівництво
Бухгалтерія
Винахідництво
Виробництво
Військова справа
Генетика
Географія
Геологія
Господарство
Держава
Дім
Екологія
Економетрика
Економіка
Електроніка
Журналістика та ЗМІ
Зв'язок
Іноземні мови
Інформатика
Історія
Комп'ютери
Креслення
Кулінарія
Культура
Лексикологія
Література
Логіка
Маркетинг
Математика
Машинобудування
Медицина
Менеджмент
Метали і Зварювання
Механіка
Мистецтво
Музика
Населення
Освіта
Охорона безпеки життя
Охорона Праці
Педагогіка
Політика
Право
Програмування
Промисловість
Психологія
Радіо
Регилия
Соціологія
Спорт
Стандартизація
Технології
Торгівля
Туризм
Фізика
Фізіологія
Філософія
Фінанси
Хімія
Юриспунденкция

Класифікація пеніцилінів

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка).

1.1. Препарати короткотривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі).

1.2. Препарати пролонгованої дії (бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біцилін-1, біцилін-5).

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпеніцилін — пеніцилін-фау, феноксиметилпеніцилін — бензатиноспен).

3. Напівсинтетичні пеніциліни:

3.1. Стійкі до дії р-лактамаз і кислотостійкі (оксациліну натрієва сіль).

3.2. Широкого спектра дії (ампіцилін, ампіокс, амоксицилін, карбеніциліну динатрієва сіль, азлоцилін, мезлоцилін).

Для пеніцилінів характерне:

- бактерицидна дія;

- спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;

- низька токсичність;

- широкий спектр терапевтичної дії;

- препарати дешеві і доступні.

Бензилпеніциліну натрієва сіль— кислотонестійкий препарат. Руйнується під дією р-лактамаз кишок. Уводять у м'яз, вену, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розчиняють у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідини, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Виводиться нирками.

Бензилпеніциліну калієва сільмає такі ж властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом'язово.

Біциліни— пролонговані препарати бензилпеніциліну. Вводять тільки внутрішньом'язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін'єкцій або в 0,9% (ізотонічному) розчині натрію хлориду.

Біцилін-1 і біцилін-3вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сільвводять внутрішньом'язово 2 рази на день.

Оксациліну натрієва сіль— кислотостійкий препарат, стійкий до р-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4—6 год і виводиться нирками.

Ампіцилін— кислотостійкий препарат, не стійкий до р-лактамаз, має широкий спектр протимікробної дії. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової рідини. Виділяється нирками (25—35%) і у великій кількості — жовчю.

Карбеніцилін— препарат, що має широкий спектр протимікробної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до р-лактамаз, кислотостійкий (але не всмоктується з травного каналу; тому вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно).

Амоксицшіін — напівсинтетичний пеніцилін, що має біозасвоєння понад 90%, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Пеніциліни застосовують при:

- сепсисі, флегмонах, абсцесі;

- захворюваннях верхніх дихальних шляхів;

- ангіні, скарлатині, отиті; - сифілісі, гонореї;

- менінгіті;

- інфекції сечовивідних шляхів;

- ревматизмі (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками з широким спектром терапевтичної дії, тому їх можна вводити у великих дозах. При їх застосуванні спостерігають такі побічні ефекти:

- алергійні реакції, свербіж, висипка, анафілактичний шок;

- дисбактеріоз;

- при високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення);

- діарея;

- суперінфекція.

Особливості роботи з пеніцилінами:

—- зібрати алергологічний анамнез (якщо ці дані не зрозумілі, то проводять внутрішньошкірні проби на чутливість);

— якщо під час курсу лікування проявилися незначні алергійні реакції, то лікування продовжують з додаванням антигістамінних засобів (димедрол, дипразин, діазолін тощо);

— бензилпеніциліну натрієву і калієву солі не змішують з іншими лікарськими засобами;

— оксацилін й ампіцилін призначають як парентерально, так і внутрішньо за 1—1,5 год до їди.

4.4. Цефалоспорини.Є чотири генерації цефалоспоринів, які різняться особливостями протимікробного спектра дії та фармакокінетики.

Але для всіх цефалоспоринів характерне:

— стійкість до р-лактамази стафілококів;

— однакова фармакодинаміка (порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу);

— широкий спектр протимікробної дії.

Є препарати для парентерального введення (цефалоридин, цефотаксим (клафоран), цефуроксим (кетоцеф), цефазолін (кефзол), цефпіром (кейтен) та для внутрішнього застосування — цефалексин (цепорекс), цефаклор (верцеф).

Застосовують при лікуванні захворювань дихальних шляхів (пневмоніях, плевриті, абсцесі легенів), бактеріальному менінгіті, інфекційних захворюваннях кісток, суглобів, шкіри, м'яких тканин, при тяжких госпітальних інфекціях.

Уразі застосування цефалоспоринів можливі:

- алергійні реакції;

- біль при введенні внутрішньом'язово, тому препарати розводять у розчині новокаїну. При введенні у вену можливі флебіти (слід вводити повільно, а краще крапельне); при прийманні через рот — диспепсичні розлади;

— нефротоксичність (особливо цефалоридин);

— нейротоксичність (марення, судоми);

— гепатотоксичність;

— дисбактеріоз (особливо при внутрішньому застосуванні).

4.5. Макроліди— антибіотики, що продукуються деякими грибами Streptomyces. Макроліди мають широкий спектр протимікробної дії: патогенні коки, грамнегативні бактерії, бруцели, рикетсії, збудники трахоми та сифілісу. Фармакологічний ефект — бактеріостатичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс лікування — до 7 діб. Існує два покоління макролідів: І покоління — природні (еритроміцин) та II — напівсинтетичні (кларитроміцин, рокситроміцин), які мають широкий спектр протимікробної дії.

Еритроміцинпризначають внутрішньо. Біодоступність — 30—70%, таблетки слід запивати лужною мінеральною водою або розчином натрію гідрокарбонату. Призначають також внутрішньовенне та місцеве. Добре проникає в тканини та рідини організму, а також через плаценту (малотоксичний, тому можна призначати вагітним). Не можна призначати жінкам у період лактації, бо інтенсивно накопичується в материнському молоці. Виводиться з сечею і жовчю.

Макроліди застосовують при:

—нетяжких формах бронхітів, тонзилітів, опіків, маститі;

— кашлюку і дифтерії;

— хламідійному кон'юнктивіті;

— пневмонії;

— первинному сифілісі і гонореї;

— холециститі, холангіті, ентериті, коліті;

— токсоплазмозі;

— урогенітальній інфекції.

Макроліди — це малотоксичні препарати. Серед побічних ефектів слід виділити:

— диспепсичні явища (нудота, блювання, діарея);

— стоматит, гінгівіт;

— флебіт (при введенні внутрішньовенне). Для запобігання цьому вводять інфузійно протягом 30—60 хв.

Азитроміцин (сумамед) — напівсинтетичний антибіотик II покоління з широким спектром дії, більш стійкий у кислому середовищі, високоефективний при захворюванні дихальних, сечовивідних шляхів, має значну тривалість дії (вводять 1 раз на добу).

Особливості роботи з макролідами:

— не можна вводити в одному шприці з вітамінами групи В, аскорбіновою кислотою, тетрацикліном, левоміцетином, гепарином, оскільки утворюються комплекси, що випадають в осад.

4.6.До антибіотиків широкого спектра дії відносять тетрацикліни,які поділяють на:

- природні препарати, одержані біосинтетичним шляхом з грибів Streptomyces aureofacieus (тетрациклін, тетрацикліну гідрохлорид);

- напівсинтетичні препарати: доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин), метацикліну гідрохлорид (рондоміцин). Вони мають більшу тривалість дії, їх застосовують у менших дозах, що дозволяє зменшити можливість прояву побічних явищ.

Спектр протимікробної дії: грампозитивні і грамнегативні бактерії, спірохети, лептоспіри, рикетсії, крупні віруси. Доксициклін впливає на Helicobacter pylori.

Тип дії -- бактеріостатичний. Тетрацикліни досить токсичні антибіотики, тому з появою нових високоактивних препаратів їх застосовують обмежено при:

- особливо небезпечних інфекціях (холера, чума, бруцельоз, туляремія);

- рикетсіозах;

— хламідіозах;

- урогенітальній інфекції, зумовленій хламідіями, трепонемою або гонококом.

Побічні явища й ускладнення:

— гепатотоксичність;

— фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетового опромінення);

— порушення розвитку кісток і зубів у дітей (може виникнути синдром тетрациклінових зубів);

— дисбактеріоз, кандидоз.

Особливості роботи з тетрациклінами:

— додержуватись режиму дозування;

— не можна вводити в одному шприці з гепарином, барбітуратами, глюкокортикоїдами, макролідами (хімічна взаємодія);

— пам 'ятати про несумісність тетрациклінів при пероральному введенні з молоком і молочними продуктами (попередити пацієнтів), а також з антацидами;

- для профілактики кандидозу їх призначають разом з протигрибковими (ністатин, леворин);

— протипоказані вагітним і дітям віком до 8 років.

Левоміцетин— це антибіотик широкого спектра дії. До нього чутливі грампозитивні і грамнегативні бактерії, рикетсії, спірохети, деякі крупні віруси. Він діє на штами бактерій, що стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідних препаратів.

Тип дії — бактеріостатичний. Левоміцетин призначають внутрішньо, ректально та місцеве, при ураженнях шкіри, опіках. Для лікування кон'юнктивітів, блефаритів призначають 0,25% водний розчин. Внутрішньо левоміцетин застосовують тільки при тяжких інфекціях. Дітям до 3 років призначають лише за життєвими показаннями, тому що у них низька активність ферментів, які перетворюють препарат. Можливе виникнення тяжкої інтоксикації (сірий синдром).

Застосовують при:

— бактеріальному менінгіті, абсцесі мозку;

— системному сальмонельозі;

— рикетсіозах;

— шигельозі, бруцельозі, туляремії.

Побічні явища:

— алергійні реакції;

— диспепсичні явища;

— токсичний вплив на кровотворну систему;

— дисбактеріоз;

— кандидомікоз;

— сірий синдром (колапс у більшості недоношених дітей і дітей перших 2—3 міс життя).

Особливості роботи:

— суворе дотримання режиму дозування;

— не можна застосовувати левоміцетин тривалий час і повторно;

— не можна вводити в одному шприці з макролідами, пеніцилінами, аміноглікозидами (випадають в осад).

Аміноглікозидимають широкий спектр протимікробної дії.

Стрептоміцину сульфатчинить найбільш пригнічувальний вплив на мікобактерії туберкульозу, збудників туляремії, чуми, крім того, згубно діє на патотенні коки, синьогнійну паличку, бруцели. До нього швидко виникає резистентність мікроорганізмів. З травного каналу він погано всмоктується. Застосовують стрептоміцину сульфат головним чином для лікування туберкульозу, а також туляремії, чуми, бруцельозу, інфекцій сечовивідних шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом'язово (1—2 рази на добу), а також у порожнини тіла. Для ін'єкцій під оболони мозку при менінгіті використовують стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс.

Побічні явища й ускладнення:

— алергійні реакції;

— ураження VIII пари черепних нервів, як наслідок — вестибулярні порушення й ототоксичність;

— блокада нервово-м'язової провідності.

Гентаміцину сульфатбільш активний відносно синьо гнійної палички, а також стафілококів, які стійкі до бензилпеніциліну. Резистентність до гентаміцину виникає повільно. З травного каналу всмоктується не повністю, тому призначають внутрішньом'язово.

Застосовують при:

— ускладнених інфекціях сечової системи (сечу слід олужнювати для підвищення ефективності аміноглікозидів);

— ускладнених інфекціях верхніх дихальних шляхів;

— менінгіті.

Побічні явища:

— ототоксичність;

— нефротоксичність.

Канаміцину сульфат— антибіотик, близький до стрептоміцину. Призначають для лікування туберкульозу, коли не дають ефекту препарати групи А.

Побічні явища: неврит слухового нерва, нудота, блювання, пронос, ураження нирок, алергійні реакції.

Мономіцину сульфат— антибіотик, що вводять внутрішньом'язово через кожні 8 год для лікування перитоніту, абсцесу легенів, захворювань жовчних проток і жовчного міхура, шигельозу, для стерилізації кишок перед операцією.

Побічні явища: ураження печінки, нефро- й ототоксичність.

З препаратів III покоління напівсинтетичних антибіотиків застосовують амікацину сульфат, тобраміцин та інші, які подібні до гентаміцину сульфату або дещо перевищують його за спектром дії.

Особливості роботи з антибіотиками-аміноглікозидами:

— суворе дотримання режиму дозування;

— не можна змішувати стрептоміцин в одному шприці з пеніцилінами, цефалоспоринами, гепарином, левоміцетину сукцинатом (випадають в осад);

— гентаміцин не сумісний з вітаміном В₂, фенобарбіталом, преднізолоном, димедролом;

— під нас приймання аміноглікозидів, а також протягом 2 тиж (краще 4 тиж) після їх останнього введення не комбінують з ототоксичними препаратами (фуросемід, поліміксин, кислота етакринова), а також з нефротоксичними препаратами (метицилін, поліміксини, амфотерицин В);

— уразі тривалого контакту зі стрептоміцином слід працювати в гумових рукавичках (можуть бути дерматози).

4.7. Сульфаніламідні препарати (табл. 4) — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислота, їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком. Спочатку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при повторних введеннях і на сьогодні вони втрачають своє практичне значення.

Ефективними є комбіновані сульфаніламідні препарати з триметопримом.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Класифікація антибіотиків за спектром протимікробної дії	\|	Класифікація сульфаніламідних препаратів

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.006 сек.