Інгібітори циклооксигенази.

Механізм діїацетилсаліцилової кислоти полягає в селективній і незворотній здатності модифікувати фермент циклооксигеназу. У результаті в циркулюючих у крові тромбоцитах пригнічується синтез тромбоксану А₂, який володіє проагрегантним і судиннозвужуючим ефектом. Утворення тромбоксану А₂ пригнічується на весь період життя тромбоцитів (7-10 діб). Окрім того, ацетилсаліцилова кислота зменшує утворення простагландинів Е₂, D₂, F₂, I₂. Останній пригнічує агрегацію тромбоцитів, секрецію соляної кислоти в шлунку і проявляє судинорозширюючий ефект.

Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується в ШКТ (більше в тонкому кишечнику). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-40 хв.

Дозування. Доза ацетилсаліцилової кислоти для профілактики і лікування тромботичних ускладнень складає 75-325 мг/добу. Для тривалої терапії рекомендована доза 75-160 мг 1 раз на добу. Ризик побічних ефектів зростає в міру збільшення дози. З метою профілактики шлунково-кишкових розладів рекомендовано препарат приймати одночасно з їжею. Одна із лікарських форм ацетилсаліцилової кислоти, яка мало впливає на ШКТ є препарат кардіомагніл, який містить ацетилсаліцилову кислоту (75 і 150 мг) та антацид – гідроокис магнію, що діє на всьому протязі ШКТ.

Показання:інфаркт міокарда, нестабільна і стабільна стенокардія, шунтування коронарних артерій, черезшкірна реваскуляризація міокарда, ішемічний інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу, периферичний атеросклероз, фібриляція передсердь, ревматичний мітральний стеноз.

Побічні дії-див. розділ 1.10.

Протипоказання:ерозивно-виразкові ураження ШКТ у стадії загострення, геморагічний діатез, кровотечі, алергія на саліцилати, тяжка печінкова недостатність, діти у віці до 16 років, вагітні і лактуючі.

Взаємодія:при одночасному призначенні із НПЗС (ібупрофен) пригнічується антиагрегантний ефект. При поєднанні НПЗС і глюкокортикостироїдів з ацетилсаліциловою кислотою збільшується ризик ульцерогенного впливу.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Клінічна фармакологія фібринолітиків, антикоагулянтів, антиагрегантів	\|	Похідні тієнопіридину.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.005 сек.