• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Тлумачний словник
Авто
Автоматизація
Архітектура
Астрономія
Аудит
Біологія
Будівництво
Бухгалтерія
Винахідництво
Виробництво
Військова справа
Генетика
Географія
Геологія
Господарство
Держава
Дім
Екологія
Економетрика
Економіка
Електроніка
Журналістика та ЗМІ
Зв'язок
Іноземні мови
Інформатика
Історія
Комп'ютери
Креслення
Кулінарія
Культура
Лексикологія
Література
Логіка
Маркетинг
Математика
Машинобудування
Медицина
Менеджмент
Метали і Зварювання
Механіка
Мистецтво
Музика
Населення
Освіта
Охорона безпеки життя
Охорона Праці
Педагогіка
Політика
Право
Програмування
Промисловість
Психологія
Радіо
Регилия
Соціологія
Спорт
Стандартизація
Технології
Торгівля
Туризм
Фізика
Фізіологія
Філософія
Фінанси
Хімія
Юриспунденкция

Синтетичні імупотропні засоби

Тимоген (Thymogenum) є синтетично отриманим дипептидом, який складається із залишків амінокислот глутаміну і триптофану. Препарат має імуностимулювальну дію, а також посилює діяльність факторів природженої резистентності організму. Показаннями до використання препарату відповідають такі як для імуностимуляторів тимічної групи. З профілактичною метою використовується для попередження ускладнень при інфекційних захворюваннях. Застосовується інтраназально і внутрішньом’язово. Інтраназально (головним чином при ГРВІ) призначають по 3 – 5 крапель (0,01% р-ну) в кожну половину носу 2 – 3 рази на день. Внутрішньом’язово препарат вводять упродовж 3-х – 10-ти днів: дорослим по 50 – 100 мкг (300 – 1000 мкг на курс), дітям віком до 1 року – по 10 мкг, віком від 1-го до 3-х років – по 1 – 20 мкг, віком від 4-х до 6-ти років – по 20 – 30 мкг, дітям від 7-ми до 14-ти років – по 50 мкг. За потреби проводять повторний курс лікування через 1 – 6 місяців.

Форма випуску: 0,01% розчин у флаконах або тюбиках-крапельницях (краплі для носу); ліофілізований порошок або пориста маса по 0,0001 г в скляних герметично закритих флаконах, в упаковці по 5 або 10 флаконів.

Левамізол (Levamizolum) – препарат, діюча речовина якого є 2,3,5,6-тетрагідро-6-фенілімідазо-(2,1-р)-тіазол гідрохлорид. Засіб поєднує антигельмінтну і імуностимулювальну дію. Механізм антигельмінтного ефекту ґрунтується на специфічному інгібуванні ферменту сукцинатдегідрогенази, в зв’язку з чим блокується найважливіша для нематод реакція відновлення фумарату, і таким чином порушується перебіг біоенергетичних процесів гельмінтів. Лікувальний ефект відмічається при аскаридозі, некаротозі, стронгілоїдозі, частково – при анкілостомідозі. Призначають при гельмінтозах одноразово перед сном: дорослим по 150 мг, дітям по 2,5 мг/кг. За необхідності повторюють курс лікування через 1 тиждень. Дотримуватись певної дієти під час прийому препарату не обов’язково.

Крім того, левамізол підвищує загальну опірність організму і може бути використаний як засіб для імунотерапії. Препарат вибірково стимулює регуляторну функцію Т-лімфоцитів, завдяки чому здатний посилювати слабку реакцію клітинного імунітету, послаблювати сильну, але не діяти на нормальну. Слід зазначити, що використовувати левамізол потрібно лише при вірогідному зменшенні активності Т-ланки імунітету. При перевищенні рекомендованих доз можлива не імуностимулювальна, а імунодепресивна дія препарату, причому в деяких випадках – і при низьких його дозах.

Форма випуску: таблетки по 0,05 або 0,15 г.

Дибазол (Dibazolum) – синтетичний імунотропний засіб, що за хімічною структурою подібний до левамізолу. Дибазол чинить м’яку посилюючу дію на клітинну ланку імунітету, особливо – на популяцію великих гранулярних лімфоцитів, до яких належать природні кілери.

Поліоксидоній є сополімером N-окси-1,4-етиленпіперазину та (N-карбоксиетил)-1,4-етиленпіперазинію броміду. Це ліофілізована пориста маса із жовтуватим відтінком, добре розчинна у воді і новокаїні. Препарат модулює механізми імунного захисту посередництвом активації фагоцитозу й антитілоутворення, підвищуючи стійкість організму до бактеріальних і вірусних інфекцій. Поліоксидоній відновлює нормальний перебіг імунних реакцій при тяжких формах імунодефіцитних захворювань, в т. ч. внаслідок старіння, ураження іонізуючим опроміненням, терапії стероїдами, цитостатиками, а також в умовах пухлинного процесу. Важливо відмітити, що препарату притаманні певні дезінтоксикаційні, антиоксидантні і мембранопротекторні властивості. Засіб характеризується пролонгованою дією, добре поєднується з різними групами лікарських засобів (антибіотиками, противірусними, протипухлинними, антигістамінними, бронхолітичними, гормональними препаратами тощо), не впливає на метаболізм інших лікарських речовин, безпечний при використанні, не викликає алергійних і інших виразних побічних реакцій. Поліоксидоній добре всмоктується і розподіляється в тканинах при внутрішньом’язовому і підшкірному введенні. В організмі препарат руйнується і виводиться двофазно переважно нирками, при цьому період напіввиведення швидкої фази складає 1,5 години, а повільної – 84 години. Засіб призначений для активації імунітету і є найбільш ефективним при застосуванні в поєднанні з традиційними методами лікування.

Препарат призначають дорослим внутрішньом’язово в дозі 6 мг 2 рази на тиждень курсом 5 – 10 ін’єкцій. За потреби курс лікування може бути повторений багаторазово з інтервалом від 1 до 6 місяців між курсами. Перед ін’єкцією препарат розчиняють в 1 – 2 мл ізотонічного розчину хлориду натрію, дистильованої води або 0,25 – 0,5% розчину новокаїну. Розчин поліоксидонію зберіганню не підлягає.

При гострих запальних захворюваннях: стартова ін’єкція складає 12 мг, а далі – по 6 мг 2 рази на тиждень. Курс – 5 – 10 ін’єкцій. При хронічних запальних захворюваннях препарат застосовується у дозі 6 мг 2 рази на тиждень курсом до 10 – 15 ін’єкцій. У хворих з урогенітальними інфекціями поліоксидоній вводять по 6 мг 3 рази на тиждень в/м у поєднанні з антибіотиками. Курс лікування при цьому складає 10 – 15 ін’єкцій. При хронічному рецидивному герпесі препарат призначають в дозі 6 мг в/м в поєднанні з ацикловіром і препаратами інтерферонів. Курс лікування може сягати 15-ти ін’єкцій, причому перші 5 ін’єкцій вводять через день, наступні 5 – два рази на тиждень, а останні – один раз на тиждень.

У онкологічних хворих поліксидоній застосовується з такою метою:

• для профілактики імунодепресивного впливу пухлини (по 6 мг два рази на тиждень, курс 2 – 3 місяці);

• на тлі хіміотерапії для зниження імунодепресивного впливу цитостатиків (по 6 – 12 мг через 2 дні в курсовій дозі не менше 60 мг);

• для корекції імунної недостатності після хіміо- та радіаційної терапії (довготривале використання поліоксидонію від 2 – 3 місяців 1 до року по 6 – 12 мг один раз на тиждень);

• для зниження гепато- і нефротоксичної дії хіміотерапевтичних засобів (по 6 – 12 мг за 3 – 18 год до введення базисних препаратів).

Слід зазначити, що можлива болючість в місці введення препарату. Для її попередження вміст ампули необхідно розчинити в 0,25 – 0,5% розчині новокаїну за умови відсутності індивідуальної підвищеної чутливості до останнього.

Форма випуску: ампули із нейтрального скла, що містять 0,003 г (для дітей) або 0,006 г (для дорослих) діючої речовини, а також супозиторії по 6 мг препарату.

Галавіт – новий синтетичний імуномодулювальний засіб. Подібно до попередніх препаратів, основними мішенями дії галавіту с антитілогенез і фагоцитоз. При застосуванні даного засобу відмічається посилення синтезу імуноглобулінів класу G і підвищення їх афінності до епітопів патогену. Найбільш ймовірно, що підвищення афінітету антитіл обумовлено, насамперед, посиленням процесів фагоцитозу, що призводить до трансформації незавершеного фагоцитозу у завершений і підвищення якості антигенної презентації. Відмінною рисою галавіту с регуляторний вплив на проліферацію природних кілерів і Т-лімфоцитів за рахунок стимуляції синтезу інтерферонів α і β.

При гострих кишкових інфекціях препарат застосовується в одноразовій дозі 0,2 г в/м, а потім – по 0,1 г в/м 1 раз на добу №2 – 3. При хронічному і рецидивному фурункульозі упродовж перших 3-х діб галавіт вводять по 0,1 г в/м щоденно, а в подальшому – по 0,1 г через день № 20 – 25. При урогенітальній інфекції рекомендується наступний режим дозування препарату: протягом гострого періоду по 0,2 г на добу, а потім – по 0,1 г 1 раз на три доби №15 – 25. При гнійному перитоніті й інших тяжких гнійно-септичних ускладненнях галавіт застосовують у добовій дозі 0,1 г №5 – 10, а у відновлювальний період – по 0,1 г 1 раз на 3 доби. Залежно від індивідуальних особливостей хворого і специфіки клінічної картини дози препарату і режим його введення можуть дещо варіювати.

Форма випуску: флакони (№5), які місять по 0,1 г ліофілізованого порошку, а також ректальні супозиторії по 0,1 г №10.

Імунофан (0,005% розчин для ін’єкцій) за хімічною структурою є гексапептидом (аринініл-альфа-аспарил-лізил-валіл-тирозил-аргинін) і молекулярною масою 836 D, а за зовнішнім виглядом – прозорою, безбарвною рідиною без запаху.

Імунофан повністю всмоктується із місця ін’єкції і швидко руйнується до амінокислот, які входять до його складу. Препарату притаманна імунорегулювальна, детоксикаційна, гепатопротекторна дія. Він викликає інактивацію перекисних сполук і сполук, що мають вільні радикали. Фармакологічна дія цього пептидного імунооксидредуктанта базується на досягненні корекції імунної і оксидантної-антиоксидантної систем організму.

Препарат застосовують у дорослих і дітей для профілактики і лікування імунодефіцитних захворювань різної етіології. При цьому імунофан призначають підшкірно або внутрішньом’язово по 1,0 мл 1 раз на добу. Курсова кількість ін’єкцій визначається залежно від патології, стану хворого, характеру базисного лікування.

При лікуванні онкологічних хворих за схемою радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія і операція) препарат застосовують 1 раз на добу через день курсом з 3-х – 5-ти ін’єкцій перед хіміопроменевою терапією та 1 раз на добу через день курсом з 2-х – 3-х ін’єкції перед операцією з наступним продовженням курсу з тим же інтервалом. У хворих з поширеним пухлинним процесом (III – IV стадії) різної локалізації в плані комплексної або симптоматичної терапії імунофан вводять 1 раз на добу через день курсом з 5-ти – 7-ми ін’єкцій. Після першого курсу лікування роблять перерву близько 20-ти діб, після чого зазначений курс повторюють 2 – 3 рази.

При опортуністичних інфекціях (цитомегаловірусна і проста герпетична інфекція, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз) препарат вводять 1 раз на день через 2 доби курсом з 10-ти – 15-ти ін’єкцій. При хронічному вірусному гепатиті і хронічному бруцельозі імунофан застосовують 1 раз на добу через 3 доби курсом з 8- ми – 10-ти ін’єкцій, при цьому для попередження рецидиву слід проводити повторні курси через кожні 4 – 6 місяців.

При дифтерії імунофан вводять 1 раз на добу курсом з 8-ми – 10-ти ін’єкцій. При дифтерійному бактеріоносійстві доцільне введення препарату 1 раз на добу через 3 доби курсом з 3-х – 5-ти ін’єкцій. При лікуванні тяжких опіків з проявами токсемії і септикотоксемії, а також у хірургічних хворих із септичним ендокардитом, гнійно-септичними ускладненнями і тривало незаживаючими ранами імунофан застосовують 1 раз на добу курсом з 7-ми - 10-ти ін’єкцій. За потреби курс лікування можна подовжити до 20 ін’єкцій.

При бронхообструктивному синдромі, холецисто-панкреатиті, ревматоїдному артриті препарат призначають 1 раз на добу через 3 доби курсом з 8-ми – 10-ти ін’єкцій. За потреби курс можна продовжити до 20 ін’єкцій з тим же інтервалом між введеннями препарату. При лікуванні псоріазу імунофан вводять 1 раз на добу через день курсом з 8-ми – 10-ти ін’єкцій.

Форма випуску: ампули, що містять 1,0 мл 0,005% розчину препарату, по 5 ампул в контурній комірці упаковки.

Рекомбінантні імунотропні препарати

Препарати α-інтерферону.

Віферон (Росія) (людський рекомбінантний ІФН-α_2а) є новою лікарською формою людського рекомбінантного ІФН-α_2а у вигляді супозиторіїв.

Показання: інфекційно-запальні захворювання в неонатальному періоді у доношених і недоношених новонароджених (інфекційні захворювання ЦНС, пневмонії, омфаліт, кон’юнктивіти), гепатити В, С і D у дітей та дорослих, гломерулонефрити, які асоціюються з герпетичною і цитомегаловірусною інфекціями у дітей та дорослих, герпес, хламідіоз, цитомегаловірусна інфекція у дітей та дорослих.

Дози і спосіб використання: дітям до 7 років – віферон-1, дітям після 7 років і дорослим – віферон-2.

Пневмонії й інфекційні захворювання ЦНС: по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом щоденно упродовж 5 діб, 2 – 3 курси з перервами по 5 діб. Гломерулонефрити: по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом упродовж 10 діб, потім 3 рази на тиждень упродовж 6 – 12-ти місяців. Хронічні активні гепатити В, С, і D у дітей: по 2 супозиторія на день з 12-годинним інтервалом щоденно упродовж 10 діб, потім по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом 3 рази на тиждень протягом 6 – 12-ти місяців. Герпес, хламідіоз і цитомегаловірусна інфекція у дорослих: по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом щоденно упродовж 10 діб, а потім по 2 супозиторія на добу з 12-годинним інтервалом 3 рази на тиждень упродовж 3 – 12 місяців.

Формавипуску: супозиторії, які містять 200 і 400 МО ІФН на 1 г основи (відповідно віферон-1 і віферон-2) і мембраностабілізуючі добавки.

Реаферон (Росія) (людський рекомбінантний ІФН-α₂) є препаратом, отриманим при культивуванні бактеріального штаму Pseudomonas sp., що містить у своєму генетичному апараті вбудовану рекомбінантну плазміду гену ІФН-α₂ людини.

Реаферону властива антивірусна, протипухлинна та імуномодулювальна дія. При місцевому застосуванні препарат не потрапляє в кров, при розпилюванні в дихальних шляхах визначається в легеневій тканині і в дуже незначній кількості – в крові. Виводиться, головним чином, через ниркові канальці. При довготривалому застосуванні у окремих хворих з’являються антитіла до реаферону, що може обумовити зниження ефективності лікування.

Реаферон випускається для внутрішньом’язового, субкон’юктивального і місцевого застосування у вигляді ліофілізованого порошку в ампулах по 1×10⁶ МО. Застосування препарату рекомендується дорослим і дітям при гострому лімфобластному лейкозі, ювенільному папіломатозі у дітей, а також дорослим при злоякісніх захворюваннях, гострому і хронічному активному вірусному гепатиті В, розсіяному склерозі, вірусних захворюваннях очей.

Дозування. Призначається при вірусних герпетичних ураженнях у дозі по 1 млн МО 10 разів на курс, при хронічному гепатиті В – по 3 млн МО курсом з 10-ти – 15-ти ін’єкцій, при злоякісних пухлинах (рак сечового міхура, лейкоз тощо) доза збільшується до 10 млн МО. Препарат вводиться внутрішньом’язово.

Лаферон (Україна) (людський рекомбінантний ІФНα_2b) є препаратом, який отриманий із застосуванням фагозалежної генно-інженерної біотехнології. Лаферон, подібно природному лейкоцитарному інтерферону, має три основні види біологічної активності: імуномодулювальну, антивірусну та протипухлинну. Препарат може бути застосованим у комплексній терапії дорослих і дітей при:

• гострому і хронічному вірусному гепатиті В;

• гострих вірусних, бактеріальних та змішаних інфекціях у немовлят;

• гострих і хронічних септичних захворюваннях вірусної і бактеріальної природи, включаючи дисеміновані форми гострою і хроніосепсису;

• герпетичних інфекціях різноманітної локалізації: оперізувальному лишаї, множинних герпетичних висипаннях, генітальній герпетичній інфекції, герпетичних кератокон'юнктивітах та кератоувеїтах;

• папіломатозі гортані;

• розсіяному склерозі;

• злоякісних пухлинах.

При ГРВІ у дітей лаферон застосовують по 4 – 6 крапель у кожний носовий хід 3 – 6 разів на добу протягом 3 – 5 діб. При ГРВІ у дорослих препарат вводиться по 0,25 мл розчину (100 тис МО/мл) у кожний носовий хід 6 – 8 разів на добу. У разі гнійно-септичних захворювань доцільною є така схема введення препарату: в/в по 2 – 4 млн МО 1 раз на добу у загальній дозі 12 – 16 млн МО на курс. Лікування оперізувального лишаю: щоденно 1 млн МО в/м та 2 млн МО в 5 мл фізіологічного розчину п/шк в декілька точок навколо зони висипання. Тривалість лікування 5 – 7 діб. Генералізовані шкірні висипання Herpes simplex I щоденне в/м або п/шк (навколо осередку) введення препарату в дозі 2 млн ОД. При розсіяному склерозі рекомендують застосовувати лаферон в/м по 1 млн МО 2 – 3 рази на добу 10 – 15 днів, а потім – по 1 млн МО 1 раз на добу упродовж півроку.

Форма випуску: ліофільно висушений порошок в ампулах, активність у кожній ампулі 1 млн МО або 3 млн МО.

Препарати β-інтерферонів.

Ферон (людський фібробластний ІФН-β) має широкий спектр антивірусної дії, яка реалізується через систему імунного захисту Противірусна активність ферону виявлена до Herpes simpex, Naricella zoster, Polio-, Adenoviruses та інших вірусів. Препарат індукує синтез клітинами противірусних білків, які обмежують поширення вірусу в організмі. При вірусному гепатиті антивірусна активність ферону в 6 раз перевищує таку ж у ІФН-α₂.

Ферону притаманна чітка протипухлинна дія, що реалізується через цитостатичні механізми (інгібування синтезу ДНК в пухлинних клітинах, пролонгація клітинного циклу, пригнічення синтезу білку). Імунорегуляторний ефект препарату полягає у посиленні активності ПК, реакцій Т-клітинної і антитілозалежної клітинної цитотоксичності, фагоцитозу макрофагами.

Препарат призначений для внутрішньовенного введення і місцевого застосування. При введенні ферону іноді виникають симптоми гіперчутливості у вигляді висипу і свербіжу. При цьому препарат відміняють. Також можуть розвинутись лейкопенія, тромбоцитопенія, еритропенія і олігохромемія. У деяких пацієнтів підвищується рівень печінкових ферментів, а також лужної фосфатази і лактатдегідрогенази, з’являється альбумінурія. Погіршення загального стану хворого проявляється у вигляді підвищенні температури (знімається введенням жарознижуючих засобів), ознобу, апатії тощо.

Форма випуску: флакони, що містять 1×10⁶ МО і 3×10⁶ MO.

Завдання на виконання:

1. Самостійно виділити лімфоцити з периферійної крові в градієнті густин фікол-верографіну (центрифугування, 1500 об/хв, 15 – 20 хв) (див. Лаб. робота №3):

1.1. В чисту пробірку №1 наливають 1 мл гепаринізованої крові і додають 3 мл фізіологічного розчину.

1.2. В пробірку №2 наливають 5 мл розчину фікол-верографіну (ρ = 1,077 г/мл). Обережно, по внутрішній стороні пробірки пастеркою з грушею додають 2,5 – 3 мл розведеної крові з пробірки №1.

1.3. Кров центрифугують упродовж 20 хв за кімнатної температури при 1500 об/хв.

1.4. Після центрифугування в пробірці спостерігають чотири фракції (Рис.3.1): І – уламки клітин і еритроцити; ІІ – градієнт густини фікол-верографіну; ІІІ – лімфоцити; ІV – плазма крові.

2. Обережно підвести кінчик пастерки до шару лімфоїдних клітин і за допомогою гумової груші відібрати ці клітини і перенести їх в стерильну пробірку.

3. Клітини відмити в середовищі 199 за допомогою центрифугування (центрифугування 1500 об/хв, 5 – 7 хв).

4. Після центрифугування надосадову рідину злити, до осаду додати 0,5 – 1 мл середовища 199, осад ресуспендувати.

5. У пробірці №2 змішати 4,5 мл (мг) імуномодулятора (Імунал, настойка ехінацеї тощо) та 5 мл середовища 199 – Ім.-система.

6. До 0,1 мл виділених лімфоцитів додати 0,1 мл Ім.-системи. Добре струсити та поставити на 1 год в термостат за 37°С.

7. Проби дістати з термостату та відмити 2 рази фіз. розчином (центрифугуванням 1500 об/хв, 5 – 7 хв).

8. Надосадову рідину злити, до осаду додати 0,1 мл Т-системи, струсити і поставити на 1 год в холодильник за температури 6 – 8°С.

9. Дістати проби з холодильника та за допомогою камери Горяєва нативно під мікроскопом (´40) підрахувати кількість лімфоцитів, що зв’язали 2 і більше еритроцитів.

10. Оформити протокол заняття, зробити висновки.

Контрольні запитання:

1. Дайте визначення поняттю "імунотропні засоби".

2. Наведіть класифікцію імунотропних засобів.

3. Перерахуйте основні принципи призначення імунотропних засобів.

4. Наведіть приклади імунотропних препаратів природного походження.

5. Наведіть приклади імунотропних препаратів синтетичного походження.

6. Наведіть приклади імунотропних препаратів, які діють переважно на рівні факторів природженої резистентності.

7. Наведіть приклади імунотропних препаратів, які діють переважно на клітинну ланку імунітету.

8. Наведіть приклади імунотропних препаратів, які діють переважно на гуморальну ланку імунітету.

9. В чому полягають особливості застосування вакцинних препаратів?

10. Перерахуйте основні переваги та недоліки застосування вакцин.

Переглядів: 292