Фармакокінетика різних груп антагоністів кальцію

Показники	Верапаміл	Дилтіазем	Ніфедипін	Мібефрадил
Т_1/2(год)	4,5-12	5-7 (SR)	4-7	17-25
Біодоступність (%)	20-30		3,5-5	10-15
Метаболізм	В печінці активні метаболіти	В печінці активні метаболіти	В печінці неактивні метаболіти	В печінці неактивні метаболіти
Екскреція	Нирки	Нирки	Нирки	Печінка (75%)
Ефект їжі	Біодоступність знижується	Біодоступність знижується	Немає впливу	Немає впливу

Покази:ІХС, артеріальна гіпертензія, гіпертрофічна кардіоміопатія, легенева гіпертензія, порушення ритму серця, мозкового і периферичного кровообігу, профілактика приступів болю голови при мігрені, синдром Рейно, ішемічний і геморагічний інсульт, синдром подразнення товстої кишки, дифузний спазм стравоходу.

Побічні діїдив. розділ 1.10.

Взаємодія. Збільшується концентрація антагоністів кальцію в крові при поєднаному їх застосуванні з серцевими глікозидами, непрямими антикоагулянтами, НПЗС, сульфаніламідами, лідокаїном, діазепамом. Небезпечним є комбінація антагоністів кальцію з антиаритмічними середниками (хінідин, новокаїнамід). Антагоністи кальцію посилюють дію гіпотензивних ЛП (іАПФ, діуретики).

Клінічна фармакологія блокаторів периферійних α-адренорецепторів

Класифікація.α-адреноблокатори поділяються на групи:

- неселективні α₁ і α₂-адреноблокатори (фентоламін).

- селективні α₁-адреноблокатори (празозин, доксазозин, тамсузозин, альфузозин, теразозин).

Механізм дії. Для лікування артеріальної гіпертензії має значення блокада постсинаптичних α₁-адренорецепторів на рівні периферійних артеріол і венул, що веде до зниження периферичного опору, збільшення венозної судинної ємності, зменшення венозного повороту до серця. Окрім того, селективні α₁-адреноблокатори володіють антиатерогенною дією (знижують вміст в крові ХС, ТГ, ЛПНЩ і підвищують рівень ЛПВЩ), підвищують чутливість тканин до інсуліну, гальмують агрегацію тромбоцитів, покращують сечовипускання шляхом блокади α₁-адренорецепторів гладкої мускулатури простати і шийки сечового міхура. α₁-адреноблокатори не викликають зворотного розвитку гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.

Фармакокінетика.Фентоламін має низьку біодоступність. Метаболізм α₁-адреноблокаторів відбувається в печінці і виводиться нирками й ШКТ у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення фентоламіну, празозину короткий, а доксазозину, талмузину, альфузину тривалий, тому їх можна призначати 1-2 рази на добу.

Покази та дозування α-адреноблокаторів(табл. 13):

1. Зняття і профілактика гіпертонічних кризів при феохромоцитомі, при відміні клонідину (неселективні α₁-адреноблокатори);

2. Артеріальна гіпертензія, особливо у поєднанні з супутньою доброякісною гіперплазією простати, порушенням ерекції, цукровим діабетом, дисліпідемією, хронічними обструктивними захворюваннями легень (селективні α₁-адреноблокатори).

3. Доброякісна гіперплазія простати (тамсулозин, альфузозин).

ТАБЛИЦЯ 13

Дозування α₁-адреноблокаторів

Міжнародна назва	Дози	Кратність прийому
Фентоламін Празозин Доксазозин Тамсулозин Альфузозин Теразозин	50-100 мг/добу 1-20 мг/добу 1-16 мг/добу 400 мг/добу 5-10 мг/добу 1-20 мг/добу	3-4 2-3

Побічні діїдив. розділ 1.10.

Протипокази: тяжке ураження нирок (фентоламін), печінки (доксазозин), вади серця, систолічна дисфункція лівого шлуночка. α₁-адреноблокатори не призначають хворим зі стенокардією навантаження без одночасного призначення β-адреноблокаторів з метою попередження виникнення рефлекторної тахікардії. Вагітність і період лактації – відносні протипоказання для призначення α-адреноблокаторів.

Взаємодія.α-адреноблокатори комбінують з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, серцевими глікозидами, блокаторами рецепторів до ангіотензину ІІ, діуретиками і бета-адреноблокаторами. Не показане поєднання α-адреноблокаторів з адреноміметиками (пригнічується гіпотензивний ефект, збільшується небезпека виникнення кардіальних побічних реакцій).

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Клінічна фармакологія антагоністів кальцію	\|	Клінічна фармакологія гіпотензивних лікарських препаратів центральної дії

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.004 сек.