До снодійних аліфатичного ряду входять хлоралгідрат та бромізовал.

Фармакокінетика. Хлоралгідрат швидко абсорбується і вільно проникає крізь тканинні бар'єри. У печінці, тканинах і еритроцитах за участю алко-гольдегідрогенази перетворюється на трихлоретанол, який власне і створює снодійний ефект. Інший продукт біотрансформації -трихлороцтова кислота — не чинить снодійного впливу.Чутливість до хлоралгідрату підвищується при серцевосудинній патології, захворюваннях печінки, нирок і у людей ві-ком понад 60 років. Тому літнім людям і соматичним хворим хлоралгідрат слід призначати обережно: може спричинити коматозний стан. Через вира-жені побічні ефекти тепер застосування його обмежене.

Фармакодинаміка. Хлоралгідрат належить до снодійних засобів тривалої дії. У дозі 0,5-1 г він викликає глибокий сон, що триває 6-8 год. На відміну від барбітуратів і транквілізаторів хлоралгідрат не порушує структури сну і, як правило, не має постгіпнотичного ефекту. В малих дозах (0,2-0,5 г) діє седативно. У дозі 2-3 г має чіткий протисудомний ефект. У токсичних дозах хлоралгідрат викликає наркоз із пригнічення дихального центрів.

Показання: переважно як протисудомний засіб у хворих на епілепсію, при отруєннях судомними отрутами, у випадках еклампсії, правця, спазмофілії (у клізмах по 50 мл 3 % розчину). Побічна дія. Хлоралгідрат має значну под-разнювальну дію, тому його призначають усередину або ректально у вигляді неконцентрованих розчинів разом з обволікаючими речовинами (наприклад, крохмалем). При повторному тривалому застосуванні розвивається толерантність, залежність.

Бромізовал (бромурал) створює слабкий сомногенний ефект. Часто про-понована як снодійна доза бромізовалу 0,75 г, перевірена з плацебо при пору-шеннях сну, не створює очікуваного ефекту. Вважають, що сон можна викли-кати, призначаючи препарат дозою не менше 2 г.

2.2.Барбітурати ультракороткої дії (гексенал, тіопентал-натрій) застосовують переважно для неінгаляційного наркозу. Фармакокінетика:барбітурати практично повністю абсорбуються у травному каналі (абсорбція фенобарбіталу становить 80 %). У крові вони частково (5-75 %) з'єднуються з білками плазми. Погано абсорбуються різними органами і тканинами, добре проникають крізь тканинні бар'єри. Снодійний ефект розвивається через 30-60 хв. Біотрансформуються у печінці окисненням бічних ланцюгів до неактивних кислот, кетонів, спиртів. Дія триває близько 8 год. У процесі комбінованої терапії можлива небезпечна взаємодія з іншими препаратами (антикоагулянтами групи кумарину, кортикостероїдами, пероральними контрацептивами, протиепілептичними засобами, ергокальциферолом ). З тієї ж причини після двох тижнів постійного застосування снодійний ефект барбітуратів припиняється (фармакокінетична толерантність). Снодійний ефект барбітуратів полягає у прискореному засинанні й тяжкому пробудженні . Фармакодинаміка: барбітурати діють на пацієнтів як за наявності порушень сну, так і без них. Вони викликають скорочення ФШС і дельта-сну, порушують ритмічність циклів сну. Приймаючи барбітурати, внаслідок пригнічення фази швидкого сну, відповідального за модуляцію інтелектуальномнестичних і емоційних процесів, хворі відзначають погіршання запам'ятовування, втрату гостроти сприймання, гнучкості і рухливості психічних процесів. До того ж, навіть після одноразового прийому барбітуратів спостерігається постгіпнотичний ефект (запаморочення, слабкість, непевна хода, недоладне мовлення, нудота тощо), який посилюється при повторному застосуванні. Після безсонної ночі хворий робить менше помилок, ніж після ночі з прийманням барбітурату перед сном.

Торговельна марка	Форма випуску
Бромізовал (бромурал)	Табл. 0,3
бротизолам (лендормін)	Драже 125; 5мг; табл. 25мг
Доксиламін (донорміл)	Табл. 15мг, р-н 15мл
Золпідем (Івадал, санвал)	Табл. вкриті об. 10мг
Зопіклон(амован, зимован, імован)	Табл. 7,5 мг №5
Метаквалон (дормутил)	Табл. 2мг
Мідазолам (дормікум, флормідал)	Р-н д/і 0,5%, табл. 15мг
Нітразепам (берлідорм, калімін, могадон, неозепам, нітразадон, нітрам, нітросан, радедорм, еуноктин)	Табл. 5, 10мг
Триазолам (новідорм, соснітон, сонгар, хальціон)	Табл. 0,125; 0,25
Фенобарбітал(барбілетте, барбопент, барбіфеніл, гарденал, гістепс, карбри- тал, лепінал, напентал, нембутал, продормол, ембутал, люмінал)	Табл. 5, 50, 10-мг; капс. 0,05; 0,1; р-н д/і 5%; суп. Рект. 30, 60, 120, 200мг
Флунітразепам (рогіпнол, сомнубене)	Пор д/і 1, 2мг; табл. 1, 2мг
Циклобарбітал (фанодорм)	Табл. 0,2
Циклобарбітал +діазепам (реладорм)	Табл.

Токсичні дози барбітуратів (5-10 г) призводять до глибокого пригнічення ЦНС — наркоз, навіть смерть, внаслідок паралічу дихального і судинорухового центрів. При цьому— можна врятувати людину після прийняття 20 г фенобарбіталу і можлива смерть після прийняття 1,5 г .

Лікування при гострих отруєннях проводять за загальними принципами: прискорене виведення отрути (промивання шлунка, форсований діурез, введення лужних розчинів, гемодіаліз) і відновлення життєво важливих функцій — дихання, кровообігу (кисень, штучна вентиляція легень, застосування дихальних апаратів). Аналептики (бемегрид, кордіамін) призначають тільки в разі легких форм отруєння; при тяжких формах вони навіть можуть погіршити стан хворого. Результати лікування залежать від прийнятої дози. Іноді 15-20-разова снодійна доза може викликати необоротний стан. Як правило, прогноз сприятливий, якщо протягом 36 годин від моменту отруєння вдається відновити стан, але ще протягом 4 днів після отруєння барбітуратами життя хворого не можна вважати поза небезпекою.

У терапевтичних дозах усі снодійні препарати викликають : снодійний та седативний ефект, потенціюючий, протисудомний, анксіолітичний, м’язорозслаблюючий. Показання до застосування:порушення акту засинання;порушення тривалості сну;купірування судомного синдрому;премедикація;неврози; хорея, коклюш.

Фенобарбітал (люмінал) -це етил-феніл-барбітурова кислота. Випускається в таблетках по 0,005г (для дітей), 0,05 і 0,1г для дорослих. Має седативну, снодійну і протисудомну дію. Фенобарбітал був одним із перших протиепілептичних препаратів. Порівняно з іншими барбітуратами, сильніше знижує збудливість рухових центрів головного мозку, має перевагу у використанні при епілепсії, хореї і спастичних паралічах, використовується для профілактики гемолітичної хвороби новонароджених. Як седативний засіб, фенобарбітал призначається всередину по 0,01-0,05г 2-3 рази на добу у початкових стадіях гіпертонічної хвороби і при судинних спазмах (часто в поєднані з антигіпертензивними засобами), як снодійний препарат - по 0,1 - 0,2г за ½ - 1 год. перед сном. Дія триває 6-8 год. Для лікування епілепсії фенобарбітал призначають починаючи з дози 0,05г, поступово підвищуючи , поки не зникнуть напади ( не більше 0,6г на добу). Відміна препарату проводиться поступово, бо може розвинутися синдром відміни у вигляді появи нападів, навіть епілептичного статусу. При лікуванні фенобарбіталом , особливо тривалому, можуть розвинутись загальне пригнічення, постійна сонливість, атаксія, може знизитись АТ, з’явитись шкірне висипання . Препарат не можна призначати при порушеннях функцій печінки, нирок.

Етамінал-натрій, на відміну від фенобарбіталу, всмоктується швидше, тому після перорального введення сон розвивається раніше, але він недовготривалий завдяки енергійнішему знешкоджуванню, краще переноситься хворими. Завдяки цьому призначається особам, у яких безсоння пов’язане з утрудненням засинання (по 0,1-0,2г за 20-30хв. до сну). Застосовують етамінал-натрій також для усунення судом: вводять в/в по 5-10мл 5% розчину. Випускається у порошку для виготовлення розчинів, супозиторіях, в табл. по 0,2г. У наш час похідні барбітурової кислоти як снодійні засоби не мають широкого застосування через велику кількість побічних явищ: порушення структури сну (скорочують фазу швидкого сну) і виникнення синдрому віддачі у вигляді безсоння і жахливих сновидінь;

при тривалому прийманні препаратів розвивається звикання; розвиток психічної та фізичної залежності; кумуляція проявляється апатією, сонливістю, запамороченням, слабкістю (можливі галюцинації, психомоторні збудження , судоми; викликають розвиток алергічних реакцій, переважно шкірних; мають малу широту терапевтичної дії; токсичні дози барбітуратів (5-10г) призводять до глибокого пригнічення ЦНС - наркоз, навіть смерть, внаслідок паралічу дихального і судинорухового центрів; більшість снодійних засобів не можуть відновити нормальний сон.

Синдром віддачі - кошмарні сновидіння, часті прокидання, які виникають після відміни снодійних, особливо барбітуратів. Синдром відміни- дискомфорт, який розвивається внаслідок різкого припинення прийому препаратів, як правило на фоні сформованої залежності від ліків.

Синдром післядії –відчуття млявості, сонливості після прокидання.

2.3. Здебільшого при безсонні віддають перевагу похідним бензодіазепіну. Похідні бензодіазепінового ряду менше скорочують фазу «швидкого сну», тому не викликають переривчастого сну. Після пробудження вони не залишають тривалої сонливості, порушення координації рухів. Снодійний ефект різних транквілізаторів виражений неоднаково, у зв'язку з чим. їх розподіляють на «денні» і «нічні». До «денних» належить «Рудотель», мало впливає на стан неспання і не перешкоджає будь-якому виду активної діяльності. До «нічних» транквілізаторів належить сибазон (седуксен, діазепам, реланіум, валіум), нозепам (тазепам, оксазепам), лоразепам (тавор, ативан), нітразепам (еуноктин, радедорм), феназепам. Характерною властивістю цих транквілізаторів є виразний гіпнотичний ефект, дає змогу використовувати їх як снодійні засоби.Снодійний ефект мають усі транквілізатори бензодіазепінового ряду, тому що їм притаманні седативні властивості, які сприяють настанню сну. До засобів, з найбільш вираженою дію , належать нітразепам, флунітразепам, тріазолам .

Нітразепам - основний снодійний препарат. Випускається в таблетках по 0,005г та 0,01г, призначається всередину по 1-2 таблетки за ½ години до сну. Крім значної снодійної дії має транквілізуючі, міорелаксантні, протисудомні властивості, тривалість сну (до 6-8 год.). Застосування: при порушенні сну будь-якого характеру, при неврозах, психопатіях , для лікування органічних уражень головного і спинного мозку (в комбінації з іншими психотропними засобами). В поєднанні з іншими протисудомними препаратами використовується при епілепсії, а в анестезіологічній практиці - для премедикації і післяопераційному періоді. Побічна дія. При лікуванні , особливо при передозуванні, у окремих хворих можливі денна сонливість, почуття в’ялості, головний біль, оглушення, інколи нудота, тахікардія, шкірна алергічна висипка. Протипоказання: при вагітності, особливо 1-3місяці, міастенії, захворюванні печінки і нирок, не можна приймати під час роботи особам, діяльність яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції.

2.4. Синтезовано ряд препаратів небензодіазепінової структури.

Зопіклон (Імован, Сонат)- крім основної дії викликає седативні, транквілізуючі, міорелаксантні і протисудомні ефекти. Снодійна дія при пероральному прийомі 0,0075г (1табл) розвивається через 20-30 хвилин і зберігається 6-8 годин. На структуру сну не впливає. Застосування: при утрудненні засипання, нічному та ранньому пробудженні, порушенні сну невротичного характеру. Протипоказання: не призначають до 15 років.

Золпідем ( Івадал )в порівнянні з зопіклоном меншою мірою проявляє транквілізуючі, міорелаксуючу і протисудомну дію. Не порушує фази сну. Діє протягом 5-6 годин. При застосуванні (0,01г) можливі гіпотензія, збудження, галюцинації, диспепсичні розлади, при тривалому прийомі золпідем, як і зопіклон, розвиток психічної та фізичної залежності.

Як снодійні препарати інколи використовують димедрол, натрію оксибутират. Необхідно пам’ятати, що снодійні препарати призначають пацієнтам лише після того, коли виявились безрезультатними інші заходи, зокрема оптимізація умов праці, відпочинку, харчування, психотерапевтичне лікування тощо. Потрібно з’ясувати причину та характер безсоння. Якщо причиною є біль, то призначення снодійних засобів поєднують із анальгетиками. При безсонні на фоні збудження у зв’язку з наявністю негативних емоцій необхідно вдатися до транквілізуючих засобів.

3. Гострі отруєння:потерпілі скаржаться на слабість, сонливість, головний біль. Невдовзі з’являються ознаки глибокого пригнічення ЦНС: непритомність, зникають реакції на тактильні та інші подразнення, послабляються рефлекси, пригнічується дихання, знижується температура тіла, розслабляється скелетна мускулатура, подає АТ. Шкіра стає блідою, з ціанотичним відтінком, слизові оболонки також ціанотичні. Зіниці розширюються, майже не реагують на світло. Після заходів, що забезпечують прохідність дихальних шляхів та інкубації трахеї потерпілим проводиться штучна вентиляція легень, промивання шлунка розчином натрію гідрокарбонату.Через зонд вводять у шлунок 30-40г магнію сульфату, як проносного засобу, 3-5 столових ложок вугілля активованого. З метою зменшення концентрації отрути в крові і прискорення видалення її з організму проводиться гемосорбція, гемодіаліз , в/в введення 4% натрію гідрокарбонату (250-300мл). Застосовують аналептики ( бемегрид ) при легких отруєннях, але ні в якому разі при глибокому пригніченні дихання, судинотонізуючі та кардіотонічні засоби (строфантин, мезатон, норадреналін, преднізолону гемісукцинату), інфузійна терапія реополіглюкіном, розчинами глюкози, антибіотики для профілактики пневмонії.

4. Протисудомні засоби зменшують або повністю усувають судоми при різних патологічних станах організму.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Класифікація та препарати	\|	Класифікація та препарати.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.006 сек.