Протисифілітичні засоби.

Протисифілітичні — це лікарські засоби, які вибірково діють на трепонему бліду і належать до групи протиспірохетозних засобів. їх застосовують для лікування хворих на сифіліс, а також поворотний тиф.

Першими сполуками для лікування хворих на сифіліс були препарати ртуті — мазь ртутна сіра (каломель), йоду (калію йодид). Першою групою хіміотерапевтичних препаратів, що була введена у практику, були сполуки три- та п'ятивалентного арсену (миш'яку). Ерліх із співробітниками розробили препарат 606 (сальварсан), пізніше його було замінено неосальварсаном, новарсенолом, міарсенолом, осарсолом. Механізм дії всіх цих препаратів пов'язаний з блокадою сульфгідрильних груп мікроорганізмів, що порушує їх процеси обміну. У 1921 р. було оказано ефективність солей вісмуту при експериментальному сифілісі.

Класифікація. Протисифілітичні лікарські засоби поділяють на 3 групи.

I. Антибіотики.

1.1. Природні та напівсинтетичні препарати пеніциліну (бензилпеніциліну натрієва, калієва, новокаїнова солі, біцилін-1 і -5, ампіциліну натрієва сіль та ампіциліну тригідрат, оксациліну натрієва сіль тощо).

1.2. Антибіотики-макроліди (еритроміцин, олететрин, азитроміцин).

1.3. Група цефалоспоринів (цефазолін, цефтріаксон та ін.)

1.4. Група тетрацикліну (тетрациклін, доксицикліну гідрохлорид).

II. Похідні фторхінолону (офлоксацин та ін.)

III. Препарати бісмуту (бійохінол, бісмоверол).

Найефективнішими препаратами при ранньому сифілісі є солі бензилпеніциліну. Застосовують препарати короткої (бензилпеніциліну натрієву або калієву сіль) і тривалої (бензилпеніциліну новокаїнову сіль, біцилін) дії. Солі бензилпеніциліну мають швидкий і виразний трепонемоцидний ефект, ефективні на всіх стадіях захворювання. Розвитку стійкості збудника до нього не виявлено, особливо при поєднанні з препаратами бісму-ту. Препарати бензилпеніциліну призначають курсами, тривалість яких визначається формою і стадією захворювання. В останні роки зростає інтерес до застосування напівсинтетичних препаратів пеніциліну (ампіцилін, оксациліну натрієва сіль тощо).

У випадках індивідуальної підвищеної чутливості до препаратів пеніциліну, алергічних реакціях застосовують антибіотики-макроліди, груп цефалоспорину, тетрацикліну.

Із препаратів бісмуту застосовують бі-йохінол (хініну йодбісмутат) та бісмоверол (бісмутову сіль кислоти монобісмутовинної).

Фармакокінетика. При пероральному введенні препарати бісмуту майже не абсорбуються з травного каналу. їх вводять внутрішньом'язово у вигляді олійних суспензій. На місці введення утворюється депо препарату, з якого бісмут абсорбується поступово. Він накопичується в паренхіматозних органах, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і депонується в центральній нервовій системі. У крові терапевтичні концентрації створюються протягом тривалого часу, бісмут виводиться спочатку з сечею, потім з фекаліями.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Механізм дії пов'язаний з блокадою сульфгідрильних ферментних груп трепонем, внаслідок чого порушується їх ріст і розмноження. Бійохінол відрізняється від бісмоверолу наявністю протизапального та розсмоктувального ефектів.

Показання: усі форми сифілісу (частіше з антибіотиками групи пеніциліну). Бійохінол призначають у випадках неспецифічних хронічних захворювань центральної нервової системи (арахноенцефаліт, менінгомієліт).

Побічна дія: гінгівіт, стоматит, бісмутова смуга сірого кольору на яснах, порушення функцій печінки та нирок, лейкопенія.

Щоб запобігти виникненню бісмутової смуги, хворі повинні полоскати ротову порожнину водою. Нефропатія припиняється після відміни препарату.

Препарати бісмуту застосовують найчастіше разом з препаратами пеніциліну (при різних формах сифілісу).

Протипоказання: гінгівіт, стоматит, пародонтоз, захворювання печінки, нирок.

Протисифілітичні засоби.

Назва.Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування.

Біііохінол У флаконах по 100 мл.

Biiochinolum Внутрішньом'язово 2—3 мл 1 раз на 3 дні. На курс лікування 50 мл.

Бісмоверол У флаконах но 100 мл.

Bismoverolum Внутрішньом'язово по 1,5 мл 2 рази на тиждень. На курс лікування 16 — 20 мл.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури.	\|	Протитуберкульозні засоби.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.003 сек.