Препарати, що посилюють виведення сечової кислоти нирками
Пробенецид (бенемід)швидко всмоктується зі шлунка. Приблизно 90% його зв'язується з білками. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2-4 год. У кислій сечі резорбується, а в лужній його секреція в канальцях збільшується. Зв'язується з глюкуроновою кислотою або перетворюється в гідроксильні чи карбоксильні похідні, що також виявляють урикозуричну дію.
Фармакодинаміка. Механізм дії препарату зв'язують з пригніченням канальцевої реабсорбції сечової кислоти та збільшенням її кліренсу. Невеликі дози препарату можуть викликати зниження урикозурії, не впливаючи при цьому будь-яким чином на швидкість фільтрації сечокислих сполук. Вказану парадоксальність впливу бенеміду пов'язують з тим, що невеликі дози препарату, очевидно, стимулюють канальцеву реабсорбцію, а великі викликають зворотний ефект. Крім того, бенемід має властивість знижувати канальцеву реабсорбцію фосфатів, що вторинно може призвести до гіперкальціємії. Форма випуску: таблетки по 0,5г.
Звичайні терапевтичні дози препарату при лікуванні подагри коливаються у межах 0,5—2 г; іноді добову норму збільшують до 3г. Протягом першого тижня лікування бенемід призначають по 0,5г щодобово. Кожного наступного тижня дозу збільшують на 0,5г до рівня, який забезпечує стабільну нормалізацію урикемії (частіш 1,5—2 г щодобово). Слід мати на увазі, що урикозуричне діяння тотожних добових доз бенеміду протягом перших 6—8 днів лікування є більш вираженим, ніж в наступний час. Тому оптимальна доза бенеміду мусить встановлюватись лише через декілька тижнів лікування.
Під впливом бенеміду може відбуватись помітне зменшення кісткових тофусів і не спостерігається утворення нових тофусів. Лікування бенемідом мусить тривати протягом усього життя хворого. При цьому частіше воно здійснюється практично безперервно, з використанням підтримуючих доз, адекватних тяжкості стану.
Бенемід є протипоказаним при тяжких формах нефролітіазу, нирковій коліці, вираженій нирковій недостатності, гострому та підгострому гастритах, незарубцьованій виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, а також при вагітності.
Побічні діїдив. розділ 3.8.
Клінічна фармакологія препаратів, які впливають на структуру й мінералізацію кісткової тканини