Гастроцепін

Фармакокінетика. Після приймання всередину лікувальна концентрація утримується в плазмі крові протягом 24 год. Тривалість періоду напіврозкладу складає 11 год; пік концентрації через 2 год. Виводиться з організму головним чином з сечею. Препарат тривалий час знаходиться в сироватці крові. Приймання 2 рази на добу забезпечує достатню рівномірну та високу його концентрацію в крові. Гастроцепін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фармакодинаміка. Механізм дії гастроцепіну, що пригнічує базальну та стимульовану шлункову секрецію, пов'язаний з селективною блокадою мускаринових рецепторів ацетилхоліну, що знаходяться у клітинах слизової оболонки шлунка, які продукують пепсин.

Показання. Гострі та хронічні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит з підвищеною кислотністю.

Протипоказання. Перші 3 міс. вагітності, глаукома, гіпертрофія статевої залози.

Побічні явища і взаємодія(див у розділі 6.11і 6.10).

Спосіб застосування та дози. Гастроцепін приймають по 1 табл. (25 мг або 50 мг) вранці та ввечері за півгодини до їди. Ампули можуть застосовуватись як для внутрішньом’язових, так і для внутрішньовенних ін'єкцій. Вміст однієї ампули — свіжоприготовлений розчин — вводять через кожні 12 год.

Класичним представником міотропних спазмолітиків (блокатором натрієвих каналів) є дуспаталін (діюча речовина - мебеверину гідрохлорид, похідне метоксибензаміну). Його особливістю є те, що гладком'язові скорочення пригнічуються не повністю, тобто зберігається нормальна перистальтика після пригнічення гіпермоторики. Він має протиспастичний ефект, знижуючи проникність гладком'язових клітин для іонів натрію.

Дуспаталін в 20-40 разів ефективніший, ніж папаверин, за здатністю розслабляти сфінктер Одді. Зокрема, він показаний пацієнтам із синдромом подразненого кишечника, що страждають як запором, так і діареєю, оскільки нормалізує кишкову перистальтику. При прийманні дуспаталіну всередину більше 90% дози його діючої речовини мебеверину всмоктується в кишечнику, але в незміненому вигляді препарат у крові не визначається, оскільки він метаболізується до неактивних продуктів в стінці кишечника та в печінці, тому діє тільки на травний канал. Метаболіти виводяться із сечею. Кумуляції мебеверину в організмі людини не відбувається, тому навіть у людей похилого віку немає необхідності змінювати його дозу. Призначається дорослим – по 1 таблетці 3 р/добу приблизно за 20 хв до їди або по 1 капсулі 2 рази на добу. Мебеверин не володіє антихолінергічною активністю, відповідно, не викликає побічних реакцій, що властиві атропіну. Мебеверин можна призначати при глаукомі і гіперплазії передміхурової залози, коли протипоказані холінолітичні засоби.

Інгібітори фосфодіестерази - папаверину гідрохлорид, дротаверину хлорид (но-шпа), бенціклан (галідор). Дротаверин відрізняється високою вибірковістю дії, блокуючи переважно фосфодиестеразу IV типу - ізофермент, який міститься в гладком'язових клітинах органів черевної порожнини. Спазмолітична дію дротаверину доповнюється тим, що він є антагоністом кальмодуліну. Зменшує в'язкість крові, агрегацію тромбоцитів, запобігає тромбоутворенню. Неселективний відносно травного каналу, викликає розширення судин і здатний викликати гіпотензію. Застосування дротаверину обмежено артеріальною гіпотензією. Його з обережністю слід призначати при вираженому атеросклерозі коронарних судин, аритміях, у період вагітності й лактації. При лікуванні но-шпою можуть розвинутися запаморочення, нудота, серцебиття, безсоння, закреп.

Протипоказаннями до призначення дротаверину вважають гіперчутливість до препарату, глаукому. Призначення дротаверину обмежене при аденомі передміхурової залози і вираженому атеросклерозі коронарних артерій. Папаверину гідрохлорид протипоказаний при гіперчутливості до нього, атріовентрикулярній блокаді, глаукомі, печінковій недостатності, а також у дитячому віці (до 6 міс) і при ризику гіпертермії.

Інгібітори фосфодіестерази показані при органічних і функціональних захворюваннях органів черевної порожнини, що перебігають зі спазмами гладких м'язів (жовчна, кишкова, ниркова коліки, кардіоспазм, панкреатит). В якості допоміжного засобу дротаверин призначають при бронхіальній астмі, деяких гінекологічних захворюваннях.

При абдомінальному болю, пов’язаному з вираженим спазмом гладкої мускулатури порожнинних органів ШКТ, що не знімаються іншими спазмолітиками, у клініці використовують наркотичні анальгетики. Найчастіше призначаються синтетичні і напівсинтетичні наркотичні анальгетики (етилморфіну гідрохлорид, меперидин, промедол, фентаніл, трамадол, піритрамід). Механізм анальгезії пов'язаний з пригніченням ноцицептивної інформації та підсиленням ролі антиноцицептивної системи. При цьому підвищується функціональна активність кіркових утворень, що зумовлює підвищення контролю, гальмування ноцицептивних рецепторів. Крім того, посилюються різні види гностичної, епікритичної чутливості, що також сприяє пригніченню системи больового сприймання.

Потрібно пам’ятати, що наркотичні анальгетики можуть викликати серйозні побічні ефекти: запаморочення, ейфорія, дезорієнтація, нудота, блювання, пригнічення дихального центру, звикання, фізична залежність.

При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему, можливе взаємне посилення ефектів.

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Для усунення больового синдрому при захворюваннях ШКТ	\|

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.036 сек.