Для усунення больового синдрому при захворюваннях ШКТ

Етіотропне і патогенетичне лікування абдомінального болю залежить від діагнозу. Прикладом неспецифічних лікувальних заходів, які впливають на патогенез кислотозалежних захворювань і водночас зменшують вираженість абдомінального болю, є призначення антисекреторних засобів. Причому швидше діють антациди. Окрім того, для зменшення болю при пептичній виразці шлунка і дванадцятипалої кишки застосовують препарати, що захищають нервові закінчення від ушкоджуючих впливів, тобто в'яжучі, обволікаючі, адсорбуючі засоби.

Для усунення больового синдрому при більшості захворювань органів черевної порожнини широко використовують спазмолітики. Спазмолітики ефективні при абдомінальному болю у тому випадку, якщо він зумовлений спазмом гладких м'язів і/або розтягуванням стінок порожнистих органів. При цьому спазмолітики усувають спазм, відновлюють пасаж вмісту порожнистих органів із зменшенням розтягування їх стінок та порушення механо-і барорецепторів. Важливим є те що спазмолітики не впливають безпосередньо на ноцицепцію (не є анальгетиками в прямому сенсі), тому не перешкоджають діагностиці гострої хірургічної патології.

М-холінолітики широко використовуються в гастроентерології, оскільки блокують мускаринові рецептори, що містяться в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка та гладких м’язах шлунково-кишкового тракту. До недавнього часу М-холінолітики поділяли тільки на алкалоїди групи атропіну та синтетичні атропіноподібні засоби. На сьогоднішній час з'явилися засоби з більш селективною дією, поділені на підтипи мускаринових рецепторів.

Блокуючи холінорецептори парієтальних, а також гастринопродукуючих клітин, які опосередковують секрецію гастрину, М-холінолітики ліквідують вагусний холінергічний вплив як на базальну, так і на стимульовану секрецію. Виділення шлункового соку зменшується як об'ємом, так і за загальним вмістом НСl. Разом з цим кислотність соку зменшується менш помітно. У терапевтичних дозах атропіноподібні холінолітики зменшують, але не ліквідують секрецію, викликану гістаміном, алкоголем, кофеїном. Холінолітики суттєво підсилюють і пролонгують дію антацидних засобів. Об'єм і трипсинова активність панкреатичного соку також знижуються, можливо, вторинно за рахунок cкидання в дванадцятипалу кишку і зменшення виділення секретину. Знижується також секреція мукоцитів шлунку та продукція бікарбонату. Під впливом холінолітиків помітно змінюється моторна функція ШКТ, знижуються тонус, амплітуда та частота перистальтичних скорочень, послаблюються сфінктери. Цей ефект пов'язують з блокадою термінальних холінергічних нейронів інтрамуральних сплетень.

Під впливом атропіну виявляється певний зв'язок між дозою та ефектом холінергічної блокади. Реальна клінічна антисекреторна дія атропіну розвивається при досить високому ступені блокади периферичних холіноблокаторів. Тому зрозуміло, що паралельно з бажаним терапевтичним ефектом звичайно розвиваються супутні небажані ефекти (тахікардія, зниження салівації, зміна акомодації та ін.). Тому раціонально призначати холінолітики з антацидними засобами для взаємного посилення та пролонгації терапевтичної дії. Виходячи з цього, атропіноподібні препарати не показані при глаукомі, аденомі простати, стенозі воротаря. В останніх двох випадках, знижуючи тонус та скорочувальну здатність непосмугованих м‘язів шлунка та сечового міхура, холінолітики можуть викликати декомпенсацію евакуаторної функції. Послаблюючи нижній стравохідний сфінктер, холінолітики можуть погіршувати стан хворого при рефлюксному езофагіті. Неселективні холінолітики можуть застосовуватися переважно як антисекреторні чи регулюючі моторику засоби. У першому випадку вони призначаються, як правило, за 15—20 хв до їди, що дозволяє отримати найбільший інгібуючий ефект на висоті травної секреції та пролонгувати буферний вплив їжі на кислотність шлункового вмісту. Не менш важливу роль відіграють атропіноподібні холінолітики як регулятори моторики, особливо при гіперкінетичному та спастичному варіантах дисмоторики, при синдромі подразненого кишечника.

За рахунок комплексу секреторно-моторних впливів холінолітики мають заспокійливий ефект і чинять виражену симптоматичну дію при виразковій хворобі та хронічному гастриті з підвищеною секреторною функцією.

Найпоширеніші препарати холінолітиків:

- препарати красавки (настоянка беладони, екстракт беладони сухий);

- комбіновані препарати красавки (бекарбон, беластезін, белалгін);

- препарати природного походження: атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, скополаміну бутилбромід та прифініуму бромід;

- синтетичні препарати: метацин.

На сьогоднішній день найчастіше в схеми лікування виразкової хвороби та хронічного гастриту з підвищеною секреторною функцією включають метацин всередину по 6 мг на добу або по 1 -2 мл 0,1% розчину під шкіру, 1-3 рази на добу.

Ширше застосовують скополаміну бутилбромід та прифініуму бромід.

Скополаміну бутилбромід частково абсорбується після перорального прийому (8 %), системна біодоступність — менше 1 %. Незважаючи на низьку концентрацію в сироватці крові, досить високий вміст скополаміну та його метаболітів визначають у місцях дії препарату — органах шлунково-кишкового тракту, в тому числі печінці та жовчних шляхах, а також у нирках. Слабо зв'язується з білками плазми крові, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення з плазми крові — 1-2 год. Метаболізується в печінці, виводиться з жовчю та сечею переважно у незмінному вигляді. Призначають перорально в дозі 10 мг 3-5 разів на добу, при парентеральному введенні (внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно) — 2-4 мл 2-3 рази на добу.

Побічні дії та взаємодії(див у розділах 6.11 і 6.10 відповідно).

Прифініуму бромід після перорального та парентерального введення
швидко елімінується з сироватки крові. Тривалість періоду напіввиведення становить 2,13 год. Препарат слабо абсорбується шлунково-кишкового тракту, виводиться з калом, а також із сечею (близько 50 % у незмінному вигляді). Антихолінергічні властивості препарату можуть призводити до підвищення внутрішньоочного тиску, тому прифініуму бромід протипоказаний при глаукомі. У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози знижується частота сечовипускань та збільшується максимальний об'єм сечового міхура, що призводить до посилення дизурії. При внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введені в дозі 1-2 мл максимальна добова доза становить 90 мг. Перорально приймають в дозі 15-30 мг 3 рази на день.

Побічні дії та взаємодії(див у відповідних розділах 6.11 і 6.10).

Зважаючи на побічні ефекти неселективних М-холіноблокаторів, був синтезований селективний М-холіноблокатор гастроцепін, який блокує тільки М₁-холінорецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
	\|	Гастроцепін

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.006 сек.