Адреноміметики.

Адреноміметичні засоби прямої дії.

Катехоламіни та їх найближчі структурні аналоги належать до адреноміметиків прямої дії.

Пряма адреноміметична дія властива також деяким похідним аралкілімідазоліну: клофеліну, галазоліну, нафтизину.

Здатні прямо активувати адренорецептори ефекторних клітин, тобто діючи на субсинаптичному рівні, подібно до медіатора норадреналіну, ці засоби імітують вплив симпатичних (адренергічних) нервів на виконавчі органи, викликаючи властиві їм ефекти незалежно від того, чи адренергічні неврони функціонують, чи функція їх пригнічена.

До α-адреноміметиків належать :

- норадреналін ,

- мезатон,

- нафтизин ,

- ксилометазолін.

Фармакокінетика . Ці препарати зовсім не абсорбуються або погано абсорбуються у травн шу каналі, оскільки інактивуються у сті щі кишок. При підшкірному і внутрішньом'кзовому введенні абсорбція іюрадреналіну та мезатону утруднена через місцеве звуження судин, тому норадреналін завжди, а мезатон переважно вводять внутрішньовенно. Після одномоментного внутрішньовенного введення ефект норадреналіну настає негайно, проте триває не більше 5 хв у зв'язку з тим, що він швидко поглинається нервовими закінченнями адренергічних аксонів, інактивується КОМТ і виводиться із організму з сечею у вигляді метаболітів. Для подовження дії норадреналіну його застосовують внутрішньовенно крапельно у вигляді екстемпораль-но приготовленого розведення (з розрахунку 1 мл 0,2 % ампульного розчину на 125 мл стерильного ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози). Мезатон і нафтизин не піддаються зворотному захопленню нервовими закінченнями та інактивації КОМТ, але швидко руйнуються в печінці. Тривалість їх дії 1,5-2 год.

Фармакодинаміка. Активуючи а-адренорецептори гладких м'язів стінки судин, сс-адреноміметики викликають скорочення і звуження артеріол і венул переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини (брижових судин). Звуження артеріол супроводжується підвищенням загального периферичного опору (ЗПО); кров із артеріол і венул переходить у великі магістральні судини, і системний артеріальний тиск (CAT) зростає. Така централізація кровообігу може бути корисною у випадках колапсу, коли через зниження CAT погіршується кровопостачання життєво важливих органів: мозку, серця, нирок. Підвищуючи CAT, знижений під час колапсу (до 80-70 мм рт. ст.), норадреналін і мезатон нормалізують кровопостачання мозку і серця. Артеріоли нирок цими адреноміметиками звужуються.

У зв'язку зі скороченням м'яза — розширювача зіниці, норадреналін (при системному введенні) і мезатон (як при системному введенні, так і після інстиляції його розчину в кон'юнктивальну щілину ока) викликають розширення зіниці (тонічний мідріаз). Вони знижують секреторну активність усіх екзокринних залоз, розслаблюють гладкі м'язи травного каналу і сечового міхура, але збільшують скоротливу здатність матки, викликають скорочення сфінктерів травного каналу і сечового міхура, а також гладких м'язів капсули і трабекул селезінки. Депоновані в селезінці клітини крові виходять при цьому в кров.

Показання, а-Адреноміметики (норадреналіну гідротартрат, мезатон) застосовують при гострій судинній недостатності (колапсі) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи для призупинення гострої недостатності кровообігу. При інших видах шоку (геморагічному, травматичному) їх застосування протипоказане через погіршення мікроциркуляції в органах і тканинах. Мезатон можна використовувати для профілактики колапсу, пов'язаного з внутрішньовенним вливанням розчину новокаїнаміду. Нафтизин застосовують місцево під час кровотечі з носа, при риніті.

Читайте також:

Адреноміметики.

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Класифікація та препарати	\|	Адреноміметики.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.021 сек.