• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Адреноміметики.

До цієї групи належать:

- Ізадрин

- Орципреналін

- Фенотерол

З огляду на відсутність спорідненості з а-адренорецепторами та вираженого впливу на них ці препарати не викликають властивих норадреналіну а-адреноміметичних ефектів. Вони не підвищують артеріального тиску, не викликають мідріазу, скорочення гладком'язових структур селезінки, міометрія.

Активуючи Р,-адренорецептори передсердь і шлуночків серця, р-адреноміметики збільшують частоту і силу його скорочень, стимулюють передсердно-шлуночкову провідність. Позитивні хроно- та іно-тропний ефекти р-адреноміметиків супроводжуються зростанням хвилинного об'єму крові (ХОК) (серцевого викиду). Таке зростання роботи серця потребує збільшеного забезпечення міокарда киснем: підвищується потреба в ньому. Кисень використовується серцевим м'язом для посиленого окиснення метаболітних субстратів, які утворюються в ньому внаслідок посиленого глікогенолізу, гліколізу і ліполізу. Активування цих процесів Р-адреноміметиками є наслідком збудження р,-адренорецепторів серця (див. табл. 5), підвищення внутрішньоклітинного вмісту цАМФ і активування залежних від цАМФ протеїнкіназ, що спричинює збільшення активності фосфорилази і ліпаз, які каталізують, відповідно, процеси глікогенолізу і катаболізм жирів. Енергія, яка утворюється додатково, витрачається на забезпечення посилених скорочень міокарда. Позитивному інотропному ефектові р-адреноміметиків сприяє також зростання концентрації цАМФ у міокардіоцитах, оскільки полегшує функціонування потенціалзалежних Са2+-каналів у мембранах, збільшує надходження Са2+ у міокардіоцити і полегшує актоміозинову взаємодію.

Орципреналін, фенотерол, салбутамол і тербуталіняк β-адреноміметики з переважним впливом на β2-адренорецептори, слабко прискорюють серцеві скорочення і найбільше розширюють бронхи.

Фармакокінетимка. Орципреналін і фенотерол ефективніше від ізадрину пригнічують ритмічні скорочення матки під час вагітності, внаслідок активування р2-адренорецепторів міометрія і зменшують тонус м'язів шийки матки (токолітичний ефект). При прийманні всередину названі препарати легко інактивуються МАО печінки. При інгаляційному чи парентеральному введенні швидко абсорбуються, і їх ефекти виникають протягом 3-10 хв. Вони не підлягають захопленню адренергічними аксонами, проте ізадрин достатньо швидко інактивується КОМТ, у зв'язку з чим тривалість його дії не перевищує 40 хв. Орципреналін діє 4-5, а фенотерол — близько 6-8 год.

Показання. Р-Адреноміметики застосовують передусім як бронхорозширю-вальні та антиалергічні засоби, для лікування хворих на бронхіальну астму і припинення її нападів, хронічний астматичний бронхіт, а також як токолітичні засоби (насамперед фенотерол або партусис-тен) у випадках загрози пізнього викидня і передчасних пологів. Ізадрин і орци-преналін застосовують у випадках передсердно-шлуночкової блокади і для запобігання нападам Морганьї — Адамса — Стокса.

Адреналін є природним гормоном, який утворюється метилюванням норадреналіну і депонується у хромафінних клітинах надниркових залоз. Він діє на а- і 3-адренорецептори, виявляючи більшу спорідненість з а2-, (32~ І Р3-адренорецепторами, порівняно з а,- і Ргадренорецепторами.

Фармакокінетика адреналіну схожа з фармакокінетикою норадреналі-ну. Його кардіовазотропна дія при підшкірному введенні у д (Зі 1 мг (дорослому) триває близько 15 хв. Метаболічні ефекти адреналіну тривають близько ЗО хв і більше.

Фармакодинаміка. Активуючи а-адренорецептори, адреналін викликає властиві катехоламінам а-адреноміметичні ефекти: звуження артеріол і венул, підвищення системного артеріального і центрального венозного тиску, розширення зіниць, зниження внутрішньоочного тиску, скорочення гладкої мускулатури капсули і трабекул селезінки і матки. Адреналін пригнічує перистальтику кишок і розслаблює мускулатуру стінки шлунка, збільшуючи проникність для К+ мембран гладких м'язів цих органів (а2-ефект), але підвищує тонус м'язів-стискачів: воротаря, загальної жовчної протоки (Одді), клубово-сліпокишкової заслони і чоловічого сечівника (сц-ефекти).

Показання. Адреналін застосовують для зняття бронхоспазму, при алергічних реакціях негайного типу, зокрема в комплексному лікуванні хворих з анафілактичним шоком, при інсуліновій гіпоглікемії, а також як місцевий гемостатик. Адреналін додають до розчинів місцевоанестезуючих засобів для подовження тривалості інфільтраційної анестезії.

Читайте також:

1. Адреноміметики.

Переглядів: 1163