Снодійні аліфатичного ряду.

До групи снодійних аліфатичного ряду входять галоїдовмісні засоби: хлоралгідрат, бромізовал.

Хлоралгідрат — 2,2,2-трихлоретан-діол-1,1 — історично перший синтетичний снодійний засіб, запропонований у 1869 р. Лібрейхом.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. Хлоралгідраті швидко абсорбується і вільно проникає крізь тканинні бар'єри. У печінці, тканинах і еритроцитах за участю алкогольде- гідрогенази перетворюється на трихлоретанол, який власне і створює снодійний ефект. Інший продукт біотрансформації -трихлороцтова кислота — не чинить снодійного впливу. Хлоралгідрат посилює синтез мікросомних ферментів печінки, не кумулює. Метаболіти і кон'югати хлоралгідрату виділяються з сечею. Т1/2 трихлоретанолу становить 8 год, а трихлороцтової кислоти -близько 100 год. Чутливість до хлоралгідрату підвищується при серцевосудинній патології, захворюваннях печінки, нирок і у людей віком понад 60 років. Тому літнім людям і соматичним хворим хлоралгідрат слід призначати досить обережно: може спричинити коматозний стан.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Хлоралгідрат свого часу був надзвичайно поширеним засобом. Проте через виражені побічні ефекти захоплення цим препаратом швидко припинилось і тепер застосування його обмежене.

Хлоралгідрат належить до снодійних засобів тривалої дії. У дозі 0,5-1 г він викликає глибокий сон, що триває 6-8 год. На відміну від барбітуратів і транквілізаторів хлоралгідрат не порушує структури сну і, як правило, не має пост-гіпнотичного ефекту. В малих дозах (0,2-0,5 г) хлоралгідрат діє седативно. У дозі 2-3 г має чіткий протисудомний ефект. У субтоксичних дозах хлоралгідрат викликає наркоз із вираженим пригніченням вазомоторного і дихального центрів.

Токсичність препарату надзвичайно варіабельна: описані випадки смерті після введення 4 г хлоралгідрату і виживання після прийому ЗО г. Як правило, гостре отруєння із смертельним кінцем настає при дозах 6-10 г.

Показання: сьогодні хлоралгідрат застосовують переважно як протисудомний засіб у хворих на епілепсію, при отруєннях судомними отрутами, у випадках еклампсії, правця, спазмофілії (у клізмах по 50 мл 3 % розчину).

Побічна дія. Хлоралгідрат має значну подразнювальну дію, тому його призначають усередину або ректально у вигляді неконцентрованих розчинів разом з обволікаючими речовинами (наприклад, крохмалем).

При повторному тривалому застосуванні до хлоралгідрату розвивається толерантність і лікарська залежність.

Бромізовал (бромурал) створює слабкий сомногенний ефект. Часто пропонована як снодійна доза бромізовалу 0,75 г, перевірена з плацебо при порушеннях сну, не створює очікуваного ефекту. Вважають, що сон можна викликати, призначаючи препарат дозою не менше, ніж 2 г.

Таким чином, снодійні аліфатичного ряду мають швидше історичний, ніж практичний інтерес.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Похідні бензодіазепіну.	\|	Ноотропні засоби.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.005 сек.