• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Цефалоспорини. Властивості. Застосування

Препарати бензилпеніциліну. Спектр і механізм їхньої протимікробної дії, застосування, побічні ефекти та принципи запобігання їхні. Препарати бензилпеніциліну пролонгованої дії. Напівсинтетичні пеніциліни. Спектр протимікробної дії і застосування цефалоспоринів.

Поняття про основні та резервні антибіотики.

Класифікація антибіотиків

1. Препарати групи пеніциліну — бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль; феноксиметилпеніцилін; біцилін-1, біцилін-5, оксациліну натрієва сіль, ампіцилін, ампіокс.

2. Макроліди й азаліди — еритроміцин, олеандоміцину фосфат, олететрин, спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), ази- троміцин (сумамед).

3. Цефалоспорини — цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, цефе- пім, цефотаксим, цефпіром.

4. Тетрацикліни — тетрацикліну гідрохлорид, метацикліну гід- рохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин).

5. Хлорамфеніколи — левоміцетин, левоміцетину сукцинат розчинний, синтоміцин.

6. Аміноглікозиди і глікопептиди — стрептоміцину сульфат, гентаміцин, амікацин, канаміцин, сизоміцин, ванкоміцин;

7. Поліміксини — поліміксину В сульфат, поліміксину М сульфат

8. Ріфампіцини

9. Лінкозаміни

10. Фузидини

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на бактери­цидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) та бактеріоста­тичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди). Така класифікація має практичне значення для вибору тактики лікування. При легко­му і середньому ступені перебігу інфекційних захворювань призна­чають антибіотики бактеріостатичної дії. їх застосовують більш три- иалими курсами. Хворим з тяжкими інфекціями та з ослабленими захисними функціями організму призначають антибіотики бакте­рицидної дії.

Застосовуючи антибіотики, необхідно перш за все суворо дотримуватися загальних принципів хіміотерапії. Особливу увагу слід приділяти правильному вибору антибіотиків. З цією метою всі антибіотики ділять на основні і резервні. В якості основних (антибіотики вибору) застосовують тільки ті препарати, які володіють найбільшою ефективністю при певних інфекціях. У групу резервних зазвичай включають антибіотики, по відношенню до яких серед мікроорганізмів ще не мають широкого поширення резістентні штами. Резервні антибіотики можуть бути токсичними порівняно з основними, і до них може швидко розвиватися стійкість мікрофлори.
Лікування кожного інфекційного захворювання треба починати основним для даного захворювання антибіотиком. Резервні антибіотики замість основних застосовують тільки у випадках:
• виникнення стійкості збудників інфекції до основного антибіотика;
• при явища непереносимості основного антибіотика і появу у хворого серйозних побічних ефектів.

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum. Істо­рія відкриття пеніцилінів пов'язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Фло­рі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну прису­джено Нобелівську премію в галузі медицини.

— бактерицидна дія;

— спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибір­ки, дифтерійна паличка, спірохети;

— низька токсичність;

— дешевизна і доступність препаратів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіо­тик. Руйнується під дією (3-лактамаз кишок. Уводять внутрішньо- м'язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампози- тивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.

Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пнев­монія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом'язово.

Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмоктується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. За­стосовують при легких формах інфекційних захворювань, спри­чинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом'язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін'єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.

Показання до застосування: профілактика рецидивів ревма­тизму, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.

Біцилін-1 вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиждень, біци- лін-5 — 1 раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом'я­зово 2 рази на добу.

Оксациліну натрієва сіль (простафлін) — кислотостійкий пре­парат, стійкий до (3-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препа­рат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год, виді­ляється нирками.

Ампіцилін (пентрексил) — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової рідини. Виділяється нирками (25-35 %) і у вели­кій кількості виводиться з жовчю.

Ампіокс — антибіотик, що є сумішшю натрієвих солей ампі­циліну й оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр протимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоут- ворювальний стафілокок.

Аугментин, тиментин, уназин — комбіновані препарати з інгі­біторами р-лактамаз (клавулановою кислотою та сульбактамом).

Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимік­робної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грам- негативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до р-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травного кана­лу, тому його вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спект­ра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчи­няти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, го­норея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, анафілактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, ну­дота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах – нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).

Є чотири генерації цефалоспоринів, які відрізняються особли­востями протимікробного спектра дії та фармакокінетики.

Для цефалоспоринів характерними є:

— стійкість до р-лактамази стафілококів;

—однакова фармакодинаміка (порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу);

— широкий спектр протимікробної дії.

Показання до застосування: інфекційні захворювання ди­хальних шляхів (пневмонія, плеврит, абсцес легень), особливо їх ТЯЖКІ форми; бактеріальний менінгіт; інфекційні захворювання кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин, тяжкі госпітальні інфекції.

Класифікація цефалоспоринів

Побічні ефекти: алергійні реакції (у тому числі перехресні з пеніцилінами); біль при введенні внутрішньом’язово, тому препарати необхідно розводити в розчині новокаїну або лідокаїну. При введенні у вену можливий флебіт (слід вводити повільно, а краще крапельно); при вживанні всередину можливі диспепсичні розлади; нефротоксичність (особливо при застосуванні цефалоридину); гематологічні реакції (лейкопенія, еозинофілія).

Читайте також:

1. V. Виконання вправ на застосування узагальнювальних правил.
2. А.1 Стан , та проблемні питання застосування симетричної та асиметричної криптографії.
3. Автомобільні ваги із застосуванням цифрових датчиків
4. Акти застосування норм права в механізмі правового регулювання.
5. Акти застосування юридичних норм: поняття, ознаки, види.
6. Акти правозастосування, їх види
7. Акти правозастосування.
8. Алгоритм із застосування річної процентної ставки r.
9. Алгоритм із застосуванням річної облікової ставки d.
10. Аміноглікозиди (стрептоміцину сульфат, гентаміцину сульфат). Механізм і спектр протимікробної дії, застосування, побічні ефекти.
11. Аналіз зображувальних засобів. Застосування цілісного аналізу
12. Аналізатори людини та їхні властивості.

Переглядів: 2300