• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Клінічна фармакологія антифібрінолітичного препарату

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором для активації плазміногену і при набагато вищих концентраціях – неконкурентним інгібітором плазміну, тобто дія подібна до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота є приблизно у 10 раз сильніша in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніше, ніж амінокапронова кислота, зв’язується з сильними і слабими рецепторами молекули плазміногену у пропорції, що відповідає різниці у силі дії між цими діючими речовинами.

Транексамова кислота у концентрації 1 мг на 1 мл не спричинює агрегацію тромбоцитів in vitro. Транексамова кислота у такій низькій концентрації як 1 мг на мл може подовжити протромбіновий час. Проте транексамова кислота у концентрації до 10 мг на мл у крові у здорових людей не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання чи інші фактори коагуляції у цільній крові чи цитратній крові. Рівень зв’язування з білками плазми у транексамової кислоти становить приблизно 3% від терапевтичного рівня в плазмі крові і схоже, що повністю викликаний зв’язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном.

Після внутрішньовенної дози у розмірі 1 г часова крива концентрації в плазмі крові показує триекспоненційне зменшення з періодом напіввиведення у 2 год. в остаточній фазі. Початковий об’єм розподілу дорівнює приблизно 9-12 літрам. Виведення сечі є головним шляхом виведення з організму методом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми (110 – 116 мл/хв) і більш ніж 95% дози виводиться сечею в незміненому виді. Після внутрішньовенного введення транексамової кислоти в дозі 10 мг на кг ваги тіла екскреція становить приблизно 90% за 24 години.

Антифібрінолітична концентрація транексамової кислоти залишається у різних тканинах протягом приблизно 17 год., а в сироватці крові – від 7 до 8 год. Транексамова кислота проникає через плаценту. Концентрація в крові з пуповини після внутрішньовенної ін’єкції вагітній жінці в дозі 10 мг/кг дорівнює приблизно 30 мг/літр – вона така ж висока, як і у материнській крові. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину і синовіальну мембрану. У синовіальній рідині є така сама концентрація, як в сироватці крові. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти у синовіальній рідині дорівнює приблизно 3 годинам.

Концентрація транексамової кислоти у багатьох інших тканинах є меншою, ніж у крові. У грудному молоці концентрація дорівнює 1/100 від пікової концентрації в сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти у лікворі спинного мозку дорівнює 1/10 від плазми крові. Препарат проникає у внутрішньоочну рідину і досягає концентрації 1/10 від концентрації у плазмі крові. Транексамову кислоту також виявили у спермі, де вона інгібує фібринолітичний процес, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

Читайте також:

1. Активність препарату. Доза опромінювання
2. Алгоритм адресного вибору оптимального безрецептурного вітаміновмісного лікарського препарату, лікарської форми і шляху введення
3. Алгоритм бесіди провізора з хворим при виборі безрецептурного лікарстького препарату для симптоматичного лікування закрепу
4. Алгоритм розпитування провізора хворого при виборі безрецептурного препарату для лікування болю в суглобах (за В.П.Черних, І.О.Зупанцем і В.О.Усенко, 2002).
5. Види фармакотерапії і вибір лікарського препарату.
6. ЗАГАЛЬНА КЛІНІЧНА КАРТИНА КОМАТОЗНИХ СТАНІВ
7. ЗАГАЛЬНА ФАРМАКОЛОГІЯ
8. Загальна фармакологія.
9. І. Дані для ідентифікації лікарського препарату.
10. Клінічна діагностика
11. Клінічна картина гриж.
12. Клінічна картина РОК та РПК

Переглядів: 370