Особливості фармакокінетики основних груп нітратів
Препарат, спосіб застосування
Разова доза, мг
Початок дії, хв
Тривалість ефекту
Нітрогліцерин
Таблетка під язик
0,3-0,8
2-5
10-30 хв
Аерозоль в ротову порожнину
0,4-0,8
2-5
10-30 хв
Депо-таблетка всередину
6,5-19,5
20-45
2-6 год
2% мазь (крем) нашкірно
7,5-30
15-60
2-8 год
Пластир (диск) нашкірно
5-20
30-60
До 24 год
Ізосорбід-динітрат
Таблетка під язик
2,5-10
5-20
45-120 хв
Аерозоль в ротову порожнину
1,25-2,5
1-2
45-120 хв
Депо-таблетка всередину
10-60
15-45
2-6 год
Ретард-таблетки (капсули)
20-120
60-90
12-24 год
10% мазь на шкіру
50-100
30-45
8-12 год
Аерозоль на шкіру
30-120
30-60
12-24 год
Ізосорбід-5-мононітрат
Звичайна таблетка
20-40
30-60
3-6 год
Ретард-таблетки (капсули)
30-120
60-90
12-24 год
Молсидомін
2-4
2-10
5-8 год
Фармакокінетика.Нітрогліцерин й ізосорбід динітрат при сублінгвальному застосуванні всмоктуються швидко й повністю. Інтенсивний метаболізм нітратів відбувається в стінці кишечника й печінці при першому проходженні, тому біодоступність препаратів при пероральному застосуванні невелика. Активний метаболіт ізосорбіт-5–мононітрат та молсидомін застосовується перорально (табл. 7 і 8).
Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, в основному, нирками. Частина метаболітів екскретується легенями з повітрям, що видихається. У хворих на анемію і з вираженою гіпоксією можливе сповільнення метаболізму нітрогліцерину із-за взаємодії з відновленим гемоглобіном.