Мал.13 Парієнтальна клітина, регуляція її діяльністю і вплив ЛП на її функцію

За хімічною природою вони є слабкими основами, і накопичуючись в секреторних канальцях парієтальних клітин, під впливом соляної кислоти перетворюються у речовини, які утворюють ковалентні дисульфідні зв'язки з цистеїном Н⁺,К⁺-АТФази, інгібуючи даний фермент. Для відновлення секреції парієтальна клітина змушена синтезувати новий білок фермента, на що потрібно близько 18 годин.

Висока терапевтична ефективність ІПН обумовлена їх вираженою антисекреторною активністю, в 2-10 разів вищою, ніж у Н₂-блокаторів. При прийманні середньої терапевтичної дози 1 раз на день (незалежно від часу доби) шлункове кислотовиділення протягом доби пригнічується на 80-98%, водночас як при прийомі Н₂-блокаторів - на 55-70%.

По суті, ІПН на сьогодні є єдиними препарати, що здатні підтримати показники інтрагастрального рН на рівні вище 3 більше 18 годин, і є ідеальними противиразковими засобами.

Фармакокінетика.При прийомі всередину ІПН, потрапляючи в кисле середовище шлункового соку, можуть передчасно перетворитися на речовини, які погано всмоктуються у кишечнику. Тому вони застосовуються в капсулах, стійких до дії шлункового соку. Біодоступність омепразолу в такій лікарській формі складає близько 65%, пантопразолу - 77%, у лансопразолу вона варіабельна. Препарати досить швидко метаболізуються в печінці, екскретуються нирками (омепразол, пантопразол) і шлунково-кишковому тракті (лансопразол). Період напіввиведення омепразолу - 60 хвилин, пантопразолу - 80-90 хвилин, лансопразолу - 90-120 хвилин. При захворюваннях печінки і нирок ці величини суттєво не змінюються.

Покази до застосування.Основне показання ІПН - гастродуоденальні виразки, резистентні до терапії Н₂-блокаторами. ІПН застосовуються також для протирецидивної терапії виразкової хвороби, для лікування виразкових уражень, викликаних прийомом НПЗП.

Побічні ефекти(див. розділ 6.11.)

Взаємодії(див. розділ 6.10). Омепразол і лансопразол помірно інгібують цитохром Р₄₅₀ в печінці і, внаслідок цього, сповільнюють елімінацію деяких лікарських препаратів - діазепаму, варфарину, фенотоїну. Водночас, метаболізм кофеїну, теофіліну, пропранололу, хінідину при цьому не порушується. Пантопразол практично не чинить впливу на цитохром Р₄₅₀.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Дозування та форми випуску препаратів	\|	Дозування та форми випуску препаратів.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.003 сек.