• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Стабілізатори мембран опасистих клітин використовуються виключно з метою профілактики виникнення алергічної реакції.

Порівняльна характеристика стабілізаторів мембран опасистих клітин:

Кромоглікат натрію (кромолін натрій, інтал, іфирал). Випускається у вигляді порошку, розчинів, капсул, дозованих аерозолів. Терапевтичний ефект розвивається поступово – через 2 тижні і більше. Перевагою препарату є добра переносимість. У дітей препарат ефективніший, ніж у дорослих. Ефективний при псевдоалергічних реакціях.

Кетотіфен (бронітен, задитен, затифен, кетоборин, френасма). Крім попередження дегрануляції опасистих клітин, володіє антигістамінною активністю. Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті і проникає у всі тканини. Приймається всередину у вигляді капсул чи таблеток 2 рази на добу. У дітей ефективніший, ніж у дорослих. Кетотіфен добре переноситься, інколи відмічається незначна сонливість, посилення апетиту, збільшення маси тіла.

Недокроміл натрію (тайлед) ефективніше, ніж кромоглікат натрію, попереджує бронхоспастичні реакції, викликані різними хімічними агентами, холодним повітрям тощо. Володіє вираженою протизапальною дією незалежно від природи запального процесу. Випускається у вигляді дозованого аерозоля для інгаляцій. Придатний для щоденного використання дорослими та дітьми старше 12 років. Спочатку потрібно здійснювати по 2 інгаляції 4 рази на день, а пізніше – 2 рази на день. Терапевтичний ефект розвивається наприкінці першого тижня з моменту прийому. Використовується для профілактики приступів бронхіальної астми.

Форми алергічної патології, при яких рекомендується призначення стабілізаторів мембран опасистих клітин: сезонний алергічний риніт; сезонний алергічний кон’юнктивіт; профілактика приступів бронхіальної астми; алергодерматози; харчова алергія.

VІ. Агоністи α- і β-адренорецепторів.

Альфа-адреностимулятори (альфа-адреноміметики)володіють судинозвужуючим ефектом, завдяки чому зменшується набряк слизової оболонки (деконгестуючий ефект). У поєднанні з НСПЗ фенілефрин, фенілпропаноламін, ефедрин і псевдоефедрин використовують всередину (таблетки, капсули) для зменшення больового синдрому й лихоманки при простудах.

Альфа-адреноміметики зменшують набряк слизової оболонки носа і кількість виділень при гострих та хронічних ринітах. Вони використовуються при алергічному, вазомоторному та інфекційному ринітах. При синуситах їх призначають для покращення відтоку із додаткових пазух носа. При середньому отиті альфа-адреностимулятори покращують прохідність слухових труб, при середньому гнійному отиті – доповнюють антимікробну терапію.

Протипоказання.Загальними протипоказаннями є гіперчутливість, підвищений АТ, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, гіпертиреоз, вагітність, лактація. З обережністю призначають дітям.

Дози та спосіб введенняальфа-адреноміметиків, що використовуються при ринітах, наведені в наступній таблиці 62.

ТАБЛИЦЯ 62

Побічні ефекти -див. розділ 10.5.

Взаємодія з іншими засобами.Одночасне призначення з інгібіторами МАО й трициклічними антидепресантами підвищує АТ. Деконгестанти сповільнюють всмоктування місцевоанестезуючих засобів, продовжують їх дію. У поєднанні з іншими судинозвужуючими засобами можливе виникнення побічних ефектів.

Коротка характеристика окремих препаратів:

Ксилометазолін - α-адреностимулятор, знімає набряк слизової носа через кілька хвилин на кілька годин. Не всмоктується.

Оксиметазолін – місцевий α-адреностимулятор аналогічної дії. Тривалість ефекту 6-8год.

Тетризолін - α-адреностимулятор місцевої й загальної дії. При місцевому застосуванні ефект 4-8год. При вживанні всередину має центральну седативну дію.

Ефедрин – симпатоміметик з α-і β-адреностимулюючим ефектом. Здійснює вазоконстрикторну, бронходилятуючу й психостимулюючу дію. Підвищує загальний судинний периферичний опір, АТ, збільшує силу й частоту серцевих скорочень, покращує атріовентрикулярну провідність, збільшує тонус скелетної мускулатури, стимулює ЦНС. При прийомі всередину має тривалу дію, при повторному введенні через 10-30 хвилин пресорна дія знижується (розвивається тахіфілаксія). Метаболізується печінкою, виводиться нирками.

Показання до застосування: риніт, поліноз, кропив’янка, міастенія, отруєння снодійними і наркотичними препаратами.

Протипокази і побічні ефекти, як і у всіх α-адреностимуляторів.

Взаємодія з іншими ЛС.Одночасне застосування з інгібіторами МАО викликає різке підвищення АТ, з неселективними β-адреноблокаторами – зменшення бронхолітичної дії.

Не слід призначати його перед сном і в кінці дня, не застосовувати тривалий час (привикання, зловживання).

Бета-адреностимулятори (бета-адреноміметики)широко використовуються для лікування бронхіальної астми завдяки їх здатності розширювати бронхи.

Фармакодинаміка. Бета-адренорецептор пов’язаний з двома білками клітинної мембрани: G-білком та аденілатциклазою. Взаємодія бета-адреноміметика з рецептором викликає конформаційну зміну G-білка, активуючи аденілатциклазу. Цей фермент запускає цАМФ – іншого посередника, з допомогою якого реалізується ефект бета-адреностимулятора.

Препарати, що збільшують внутрішньоклітинну концентрацію цАМФ і/або зменшують рівень цГМФ, забезпечують активну бронходилятацію. Це стимулятори β-адренергічних рецепторів (симпатоміметики) прямої дії (адреналін, ізопреналін, орципреналін, тербуталін, салбутамол, фенотерол) і непрямої дії (ефедрин, теофедрин, солутан і т.д.).

Універсальні симпатоміметики діють на α і β-адренорецептори – адреналін і ефедрин, дія яких вже описана вище.

На даний час основним показанням до їх застосування є гострі астматичні приступи, анафілактичні реакції, епізоди бронхоспазму з переважанням набряку слизової.

Агоністи β-адренорецепторів поділяють на препарати селективної й неселективної дії.

Неселективні симпатоміметики стимулюють β₁- і β₂-адренорецептори, що викликає побічні ефекти у хворих з патологією бронхів і веде до смерті від одночасної патології серцево-судинних захворювань. Це ізопреналін (новодрин, ізадрин, ізупрел), орципреналіну сульфат (алупент, астмопент).

Ізопреналін можна призначати всередину, сублінгвально, парентерально й інгаляційно. Найкращим шляхом уведення є інгаляційний, коли препарат швидко метаболізується в легеневій тканині (хоча метаболіт його може сам викликати бронхоспазм), і сублінгвальній через його пресистемний метаболізм. Максимальний ефект ізопреналіну при інгаляційному введенні в дозі 0,04 мг/вдих настає через 1-3 хв і триває 1-1,5 год. Сублінгвальні таблетки в дозі 10-20 мг і пролонговані форми з поступовим звільненням (савентрин) використовуються в кардіології для лікування блокад серця в добовій дозі від 180 до 840 мг. Внутрішньовенна форма ізопреналіну також використовується в кардіології при блокадах, шоку (2 мг краплинно у 400 мг фізіологічного розчину).

Орциприналін має активність в 10-40 разів меншу, ніж ізопреналін. Краще всмоктується при вживанні всередину.

Селективні симпатоміметики – сальбутамол, фенотерол, тербуталін, пролонгований сальметерол – вибірково діють лише на β₂ –адреноблокатори. Вони не викликають ускладнень з боку серцево-судинної системи (тахікардії, гіпертензії, головного болю). Тим не менше, ці препарати мають тривалість дії 4-6 год., що особливо незручно вночі.

Сальбутамол – найбезпечніший бронходилятатор-симпатоміметик. Можна його призначати всередину, парентерально й інгаляційно. Добре всмоктується у ШКТ, через 30 хв. є у плазмі. Можна вводити у пряму кишку, тоді його концентрація у крові буде ще вища. Виділяється нирками. При інгаляційному введенні не метаболізується у речовини з β-блокуючими властивостями. Бронходилятуючий ефект розвивається повільніше, як у ізопреналіну (на 4-5 хв) і максимально проявляється на 40-60 хв, тривалість ефекту 4-5 год.

Дозування всередину – 8-16 мг/добу, дом’язово 500 мкг через 4 год., довенно болюсом 250 мкг з наступним введенням 5-20 мкг/хв. Інгаляційно 100 мкг/вдих по 1-2 вдихи не більше 6 разів на добу. Серед побічних ефектів – тахікардія і тремор рук.

Значно ефективнішою є пролонгована форма сальбутамолу вольмакс (в таблетках до 2 разів на добу) з ефектом осмотичного насоса, що здійснює постійну терапевтичну концентрацію в плазмі.

Фенотерол дещо активніший від сальбутамолу, має довший період піввиведення. Швидко всмоктується після перорального й інгаляційного введення як з ШКТ, так і з слизової дихального тракту, і швидко виводиться з сечею. Не кумулює, не проникає через плаценту і не накопичується в молоці матері.

Побічні ефекти як у сальбутамолу, але їх значно менше. Препарат призначають по 200-400 мкг (1-2 вдихи) 2-3 рази в день.

Тербуталін використовують всередину парентерально й інгаляційно. Препарат у 2 рази активніший, як ізопреналін і у 4 рази слабший за частотою виникнення побічних ефектів. Дія триває 4-4,5 год. Період піввиведення складає 3-4 год. Пероральна доза 2,5-5 мг 3-4 рази/добу, інгаляційно по 1-2 вдихи (0,25-0,5 мг) кожні 6 год.

Пролонговані препарати адреноміметиків діють повільно, тому можуть використовуватися з метою профілактики приступів і загострень.

Сальметерол – це новий пролонгований β₂ –агоніст з тривалістю дії до 12 год. Ліпофільність препарату в 10 тис. разів перевищує сальбутамол, тому препарат швидко проникає через мембрану. Сальметерол гідролізується печінкою, виводиться через 72 год.

Мінімальний ризик виникнення побічних ефектів і висока тривалість ефекту зробили його широко вживаним препаратом в дозі 50мкг 2 р/добу.

Препарати бета-адреностимуляторів, широко вживані при атопічній бронхіальній астмі, їх фармакокінетика, дозування й найчастіші побічні ефекти представлені в табл. 63.

ТАБЛИЦЯ 63

Бета-адреностимулятори, що використовуються при бронхіальній астмі

Міжнародна назва

Торгова назва, форма випуску

Спосіб введення

Дози

Початок дії, хв.

Максимальна дія

Тривалість дії, год.

Найчастіші побічні ефекти

Для дітей

Для дорослих

Катехоламіни

Адреналін

Адреналін (розчин 1:1000)

П/ш

0,01 мл/кг, максимальна доза — 0,4 мл.

0,3—0,5 мл

5-15

18 хв.

0,5-1

Збудження, неспокій, аритмії, нудота, пітливість, головний біль, блідість, головокружіння, рідше — психічні розлади. Вагітним, людям старшого віку, хворим на серцево-судинні і психічні захворювання, цукровий діабет, тиреотоксикоз призначають з обережністю

Можна вводити кожні 20 хв., загальні кількість ін’єкцій не більше 3

Сус-Фрин (водна суспензія, 1:200)

П/ш

0,005 мл/кг, максимальна доза — 0,15 мл.

0,1—0,3 мл

5-15

1-3 год.

4-6

Можна вводити кожні 6 год.

Медихалер-Епі (дозований аерозоль, 1 доза — 0,16 мг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 4 год.

5-15

18 хв.

0,5

Див. вище. Не є засобом вибору

Приматен Міст (дозований аерозоль, 1 доза — 0,2 мг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 4 год.

5-15

18 хв.

0,5

Бронкайд Міст (дозований аерозоль, 1 доза — 0,25 мг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 4 год.

5-15

18 хв.

0,5

Рацепінефрин

Вапонефрин (2,25% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

Дітям старше 4 років — 0,25 мл розчиняють в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

0,25—0,5 мл розчиняють в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

5-15

18 хв.

0,5

Етилнорепінефрин

Бронкефрин (розчин, 2 мг/мл)

Підшкірний

0,02 мл/кг, максимальна доза — 0,5 мл.

0,3—1,0 мл

5-15

18 хв.

0,5-1

Див. побічні дії адреналіну

Можна ввести повторно 2 рази з інтервалом 20 хв.

Ізопреналін

Ізупрел (0,5% і 1% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

Дітям молодше 10 років — 0,25 мл 0,5% розчину розчиняють в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

0,25—0,5 мл 0,5% розчину розводять в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

2-5

5 хв.

1,5-2

Див. побічні дії адреналіну. При інгаляції може посилюватись бронхоспазм

Дуо-Медихалер — комбінований препарат ізопреналіну і фенилефрину (дозований аерозоль, 1 доза містить 0,16 мг ізопреналіну і 0,24 мг фенилефрину)

Інгаляційний

Дорослим та дітям старшого віку по 1—2 вдохи кожні 4—6 год.

2-5

5 хв.

1,5-2

Ізупрел Містометр (дозований аерозоль, 1 доза — 131 мкг)

Інгаляційний

2-5

5 хв.

1,5-2

Норізадрин Аеротрол (дозований аерозоль, 1 доза — 0,12 мг)

Інгаляційний

2-5

5 хв.

1,5-2

Медихалер-Ізо (дозований аерозоль, 1 доза — 80 мкг)

Інгаляційний

2-5

5 хв.

1,5-2

Ізоетарин

Бронкозол (1% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

Дітям молодше 10 років — 0,25 мл розчиняють в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

0,25—0,5 мл розчиняють в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

2-5

5 хв.

1,5-2

Побічні дії такі ж, як у адреналіну та ізопреналіну, але менш виражені

Бронкометр (дозований аерозоль, 1 доза — 340 мкг)

Інгаляційний

Дорослим та дітям старшого віку по 1—2 вдохи кожні 3-4 год

2-5

5 хв.

1,5-2

Бітолтерол

Торналат (дозований аерозоль, 1 доза — 370 мкг)

Інгаляційний

Дорослим та дітям старше 12 років по 2—3 вдохи кожні 6—8 год. або по 2 вдохи кожні 4 год.

3-4

0,5-1 год

5-8

Побічні ефекти такі ж, як у інших бета-адреностимуляторів

Торналат (0,2% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

0,5 мл розчиняють в 2—3,5 мл стерильного фізіологічного розчину, інгаляцію повторяють кожні 4 год.(а)

< 5

0,5-1 год.

6-8

Препарати, що не відносяться до катехоламінів

Орципреналін

Алупент, Метапрел (таблетки по 10 і 20 мг, сироп — 2 мг/мл)

Всередину

Дітям молодше 6 років по 1,3—2,6 мг/кг/доба на 4 прийоми. При вазі менше 27 кг — по 10 мг кожні 6 год., при вазі більше 27 кг — по 20 мг кожні 6 год.

20 мг кожні 6 год.

2-2,5 год.

До 5

Рідше проявляє побічну дію, ніж адреналін та ізопреналін. При прийомі всередину спостерігаються тремор, збудження, нервовість, тахікардія, підвищення АТ

Алупент, Метапрел (дозований аерозоль, 1 доза — 0,65 мг)

Інгаляційний

По 2—3 вдохи кожні 4 год.

Максимальна доза для дітей старшого віку та дорослих — 12 вдохів на добу

5-10

3-5 год.

До 5

Алупент, Метапрел (5% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

0,1—0,2 мл розчиняють в 1,0—2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

0,2—0,3 мл розчиняють в 2,5 мл стерильної води або фізіологічного розчину, інгаляцію повторюють кожні 4 год.

5-10

3-5 год.

До 5

Алупент (0,4% і 0,6% розчин в ампулах)

Інгаляційний

По вмісту 1 ампули 4 рази на добу(а)

5-10

3-5 год.

До 5

Сальбутамол

Вентолін, Провентил (таблетки по 2 і 4 мг)

Всередину

Початкова доза для дорослих та дітей старше 12 років — 2—4 мг 3—4 рази на добу

2-4 год.

6-8

В порівнянні з іншими бета-адреноміметиками рідше проявляє побічну дію. Іноді викликає тремор

Вентолін, Провентил (сироп, 0,4 мг/мл)

Всередину

Початкова доза для дітей 2—6 років — 0,1 мг/кг 3 рази на добу, максимальнадоза — 2 мг 3 рази на добу, для дітей 6—12 років — 2 мг 3—4 рази на добу

2-4 год.

6-8

Вентолін, Провентил (дозований аерозоль, 1 доза — 90 мкг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 4—6 год.

< 5

1 год.

4-6

В терапевтичних дозах не викликає побічної дії

Вентолін, Провентил (0,5% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

0,5 мл розчиняють в 2,5 мл стерильної води чи фізіологічного розчину, інгаляції проводять 3—4 рази на добу

< 5

1 год.

4-6

Вентолін, Провентил, Айрет (0,083% розчин для інгаляцій)

Інгаляційний

Дорослим і дітям старше 12 років — 3 мл 4 рази на добу

< 5

1 год.

4-6

Вентолін (порошок для інгаляцій в капсулах по 200 мкг)

Інгаляційний

Дорослим і дітям старше 4 років по 1 капсулі кожні 4—6 год.

1 год.

3-4

Волмакс (таблетки тривалої дії по 4 і 8 мг)

Всередину

Дорослим і дітям старше 12 років по 4—8 мг кожні 12 год.

–

–

–

При прийомі Волмаксу в дозі 8 мг 2 рази на добу концентрація сальбутамолу в плазмі змінюється таким ж чином, як при прийомі Вентоліну в дозі 4 мг кожні 6 год.

Фенотерол(б)

Беротек (таблетки по 2,5 мг)

Всередину

Дорослим і дітям старше 12 років по 2,5 мг 2—3 рази на добу(а)

2-4 год.

6-8

Див. побічну дію сальбутамолу

Беротек (дозований аерозоль, 1 доза — 0,2 мг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 6—8 год., але не більше 3 вдохів протягом3 год.

< 5

1 год.

6-8

Тербуталін

Бриканіл, Бретин (таблетки по 2,5 і 5,0 мг)

Всередину

Дітям 12—15 років — по 2,5 мг кожні 8 год.(а)

Дітям старше 15 років і дорослим — 5 мг кожні 8 год.

2-4 год.

4-8

Рідше проявляє побічну дію, ніж адреналін та ізопреналін. Інколи спостерігаються тремор, збудження, нервовість, тахікардія, підвищення АТ

Бриканіл, Бретин (розчин для ін’єкцій, в ампулах по 1 мг/мл)

П/ш

0,25 мг, ін’єкцію повторюють через 15—30 хв., потім кожні 4—6 год.(а)

0,5-1 год.

1,5-4

Побічна дія така, як в адреналіну, зазвичай спостерігається при дозах, що перевищують 0,25 мг

Бретаїр (дозований аерозоль, 1 доза — 2,5 мг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 4—6 год.(а)

1-2

15 хв.

6-8

Пірбутерол

Максейр (дозований аерозоль, 1 доза — 0,2 мг)

Інгаляційний

1—2 вдохи кожні 4—6 год(а)

0,5-1 год.

Побічна дія така ж, як в інших бета-адреноміметиків.

Сальметерол

Серевент (дозований аерозоль, 1 доза — 0,021 мг)

Інгаляційний

2 вдохи кожні 12 год.(а)

13-18

3-4 год.

Побічна дія така ж, як в інших бета-адреноміметиків. Не призначають при приступах бронхиальної астми

(а) Не рекомендований МОЗ дітям молодше 12 років. (б) Не рекомендований FDA.

Побічна дія – див. розділ 10.5.

УІІІ. Детоксикуюча терапія.Важливе місце в лікуванні алергій належить сорбентам – ентеросорбентам, гемосорбції й плазмаферезу, коли компоненти алергії сорбуються на ентеросорбентах у кишечнику й виділяються з організму у першому випадку або за допомогою апаратних методів видаляються з цільної крові чи плазми крові відповідно комплекси антиген-антитіло.

Читайте також:

1. III. Аудіювання тексту з метою розуміння
2. XVII ст.). Виникнення козацтва.
3. А. Це наявність в однієї людини кількох ліній клітин з різним набором хромосом.
4. Абсолютний фагоцитоз або елімінуюча здатність крові (ЕЗК) — це кількість фагоцитованих мікробних клітин лейкоцитами 1 мкл крові.
5. Автоматичні стабілізатори
6. Аналіз причин виникнення проблеми та обґрунтування її розв’язання програмним методом
7. Аналіз ризику виникнення небезпеки
8. Аналіз стану дебіторської заборгованості за термінами її виникнення
9. Антропометричні параметри людини, які використовуються в ергономіці (см)
10. Арешт коштів на рахунку платника податків здійснюється виключно на підставі рішення суду, шляхом звернення органу державної податкової служби до суду.
11. Аудиторська фірма — юридична особа, створена відповідно до законодавства, яка здійснює виключно аудиторську діяльність.
12. Б- не збуджена ділянка мембрани , на яку діють електричні струми збудженої ділянки. Стрілками показано напрям струмів, кружечками – дійсне переміщення іонів.

Переглядів: 1070