Симпатолїтичні засоби.

Класифікація та препарати

Антиадренергічні засоби.

Адренолітики - це речовини, що блокують адренорецептори постсинаптичних мембран, перешкоджають їхній взаємодії з адреноміметиком і таким чином усувають ефекти, характерні для збудження симпатичної частини ВНС.

До групи антиадренергічних (адренолітиків) належать засоби, які пригнічують функцію адренергічних невронів або тимчасово припиняють вплив симпатичних нервів на виконавчі органи. У зв'язку з тим, що адренонегативна дія може бути зумовлена впливом лікарських речовин на пре- або постсинаптичному рівні, їх поділяють, відповідно, на симпатолітичні та адреноблакуючі засоби.

Адреноблокатори
a1 ,a₂_,α1 + α2*	β1 -адреноблокатори	β1 + β2	α + β	Симпатолітики
- адреноблока-		- адреноблока-	- адреноблока-
тори		тори	тори
Тамсулозин (Омнік)	Атенолол	Пропранолол	Лабеталол	Резерпін
Піроксан**	Бетаксолол	Окспренолол	Проксодолол
Фентоламін**	Метопролол	Соталол	Карведилол
Дигідроерго-	Ацебуталол	Піндолол
тамін**	Талінолол	Надолол
Ніцерголін**
Доксазозин(Кардура)
Альфузозин
Теразозин (Корнам)
Празозин

Йохімбін*

До симпатолітичних засобів належать:

- Резерпін

- Октадин

- Орнід.

Фармакокінетика. Долаючи гема-тоенцефалічний бар'єр, резерпін виявляє певні невролептичні властивості: пригнічує ЦНС, викликаючи млявість, сонливість, депресивний стан. Октадин погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, а орнід зовсім не проникає. Протягом першої доби після введення більша частина введеного резерпіну біотрансформується в печінці й у вигляді метаболітів виводиться з організму нирками. Частина резерпіну, що залишилася в організмі, депонується у жировій тканині і в адренергічних аксонах. Елімінація октадину здійснюється у три фази: початкову — швидку (Т1/2 = 3,5 год); наступну — повільну (Т1/2 = 20 год) і дуже повільну, тривалість якої становить 5-14 днів. Метаболіти октадину елімінуються з жовчю і сечею. Орнід при прийманні всередину не абсорбується і тому застосовується тільки парентерально.

Фармакодинаміка. Симпатолітичні засоби пригнічують функцію симпатичних нервів, припиняючи процес імпульсного вивільнення норадреналіну із закінчень адренергічних аксонів, конкретні механізми якого неоднакові у препаратів, що належать до різних класів хімічних сполук: до солей бензилалкіламонію (орнід), до похідних гуанідину (октадин) або до індолових алкалоїдів (резерпін).

Показання. Резерпін і октадин використовують переважно як антигіпертензивні засоби, які забезпечують тривале і стійке зниження артеріального тиску. Звикання до них виникає повільно і зумовлене затримкою натрію і води в організмі. Резерпін застосовують також при серцевих аритміях, зокрема при тахісистолічних формах у хворих на гіпертиреоз.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
До адреноміметичних засобів непрямої дії належать ефедрин, тирамін.	\|	Адреноблокуючі засоби.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.015 сек.