Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби.

Антагоністами холіноміметиків є анти-холінергічні засоби прямої і непрямої дії. Їх застосовують як антидоти при отруєннях холіноміметиками.

Більшість холінотропних засобів, що мають спорідненість з н-холінорецепторами, блокують їх. Проте деякі речовини цієї групи діють двофазно — спочатку збуджують і тільки згодом викликають їх блокаду.

м- холіноблокатори (холінолітики; холінонегативні, антихолінергічні, атропіноподібні засоби) належать: природні або синтетичні речовини, блокатори переважно периферичних м-холінорецепторів : атропін, скополаміну г/х, платифілін, пірензепін(гастроцепін), іпратропію бромід (атровент), тропікамід (мідріацил),

До цієї групи холінотропних засобів належать блокатори мускаринових (м-холіноблокатори) і нікотинових (н-холіноблокатори) холінорецепторів гангліонарного типу — С6 (гангліоблокатори, гангліолітики) і н-холінорецепторів нервово-м'язових синапсів типу С10 (курареподібні засоби, міорелаксанти).

м-Холіноблокатори — специфічні антагоністи м-холінорецепторів, які знімають ефекти збудження холінергічних нервів, ефекти ацетилхоліну та інших м-холіноміметиків прямої і непрямої дії.

Їх поділяють на такі підгрупи:

1. Алкалоїди рослин із родини пасльонових (Solanaceae), Atropa Belladonna — беладонна звичайна (красавка), Datura stramonium — дурман звичайний, Hyoscya-mus niger — блекота чорна, та різні види скополії (Scopolia carniolia, Scopolia atro-poides та ін.), із родини складноцвітних (Compositae): Senecio platyphyllus — жовтозілля широколисте. До них належать: атропін, скополамін, платифілін.

2. Синтетичні третинні (спазмолітин, тропацин, амізил) та четвертинні (метацин, фубромегап) аміносполуки.

Структурною особливістю м-холінобло-каторів є наявність у катіонній та аніонній частинах їхніх молекул комплементарних ділянок мускаринових холінорецепторів, що сприяє зв'язуванню м-холіноблокаторів з цими рецепторами, блокуванню їх, а також блокуванню взаємодії ацетилхоліну та інших м-холіноміметиків з м-холінорецепторами і утворенню агоніст-рецепторних комплексів, які ініціюють реакцію ефекторів.

Препарати цієї групи блокують проведення нервових імпульсів у синапсах симпатичних і парасимпатичних вузлів, знижують загальний тонус автономної нервової системи. Водночас пригнічується ендокринна функція мозкової речовини надниркових залоз, внаслідок блокади н-холінорецепторів хромафінних клітин, зменшення синтезу і надходження у кров адреналіну, а також блокуються хеморецептори сонних клубочків, з наступним зменшенням рефлекторних збуджувальних впливів на дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку.

До групи н-блокаторів відносяться :

1.Гангліоблокатори – бензогексоній (гексаметонію безосульфонат), димеколін, гігроній (трепірію йодид),пахікарпіну г/й.

2.Міорелаксанти – суксаметонію йодид (дитилін), диплацин, меліктин, піпекуроніюбромід (ардуан), тубо курарину хлорид.

Міорелаксанти (курареподібні засоби)

Міорелаксантами (м'язовими релаксантами), або курареподібними засобами, називають речовини, які спричиняють тимчасове оборотне розслаблення або параліч скелетних м'язів. До них належать природні алкалоїди (курарини, меліктин) і синтетичні речовини з неоднаковими механізмами дії (дитилін, панкуроній, ардуан та ін.). Відомі релаксанти, що пригнічують медіаторну трансмісію нервових імпульсів (які підтримують нормальний тонус скелетних м'язів) у холінергічних міжневронних синапсах, і міорелаксанти, які вибірково блокують механізми проведення імпульсів, що стимулюють скелетні м'язи, на холінорецептори постсинаптичного ущільнення ефекторної (м'язової) клітини

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Порівняльна характеристика препаратів	\|	Класифікація та препарати

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.1 сек.