Класифікація та препарати.

протиепілептичні	Препарати, які усувають судоми при інших станах
Фенобарбітал (Люмінал)	Діазепам (Реланіум, Сибазон)
Бензобарбітал (Бензонал)	Хлоралгідрат
Клоназепам (Антелипсин)	Толперизон
Вальпроєва к-та (Конвулекс)
Етосуксимід (Суксилеп)
Карбамазепін (Фінлепсин)
Триметин
Дифенін

За хімічною будовою протиепілептичні ЛЗ можна класифікувати як похідні:

---барбітурової кислоти (фенобарбітал, бензоїлбарбаміл, бензобарбітал);

---янтарної кислоти (етосуксимід, пуфемід);

---хлорпропіонової кислоти: ( бекламід); ---іміностильбену (карбамазепін);

---гідантоїну (фенітоїн); ---бензодіазепіну (клоназепам).

Механізм дії протисудомних препаратів складний: протиепілептичні препарати зменшують іррадіацію епілептичних розрядів на мозкові центри і через еферентні нерви - на м’язову систему. Вони зменшують збудливість нервових клітин і підвищують поріг для епілептичних розрядів; зменшують споживання кисню нервових клітин і створюють недостатнє енергетичне забезпечення епілептичних розрядів. Знижують проникнення Са+ в нервові клітини, які спроможні провокувати розвиток епілептичних розрядів. Пригнічують активність Nа+, К+, ферментів (АТФази, АМФ )- основний механізм протиепілептичного ефекту. Зменшують збуджуючу дію на ЦНС амінокислот : глутамату та аспартату. Блокують центральні Н-холінорецептори. Таким чином, протисудомні препарати вибірково пригнічують активність деяких центрів головного мозку, відповідальних за рухову активність (рухові зони кори і підкорки), обмежують розповсюдження збудження по ЦНС за рахунок гальмівного впливу на передачу збудження в синаптичних контактах певних зон мозку.

Фармакодинаміка. ЛП виявляють вибіркову протисудомну , седативну, сно-дійну, транквілізуючу, ,антиспастичну, судинорозширювальну дію.

4.1. Епілепсія - тяжке хронічне захворювання ЦНС-«падуча хвороба», яке перебігає у вигляді великих або малих судомних нападів, які супроводжують-ся психічними, руховими та вегетативними порушеннями.

Показання до застосування: Великі припадки характеризуються клонічни-ми і тонічними судорогами, які охоплюють весь організм і втратою свідо-мості. Малі припадки – короткорчастковою втратою свідомості (декілька се-кунд) без появи помітних судом. Психомоторні припадки (психічні еквіва-ленти) проявляються порушенням свідомості, руховим і психічним неспо-коєм, нерідко немотивованими вчинками. Дуже важким проявом епілепсії є епілептичний статус - стан, коли великі судомні припадки настають один за одним, причому так часто, що хворий не встигає прийти до свідомості. Він може померти від асфіксії, що розвивається. Епілептогенне вогнище - група нейронів у ЦНС, яка знаходиться у стані підвищеної активності і генерує імпульси для скелетної мускулатури. Моторні зони - ділянки кори та підкорки, які відповідають за рухову активність організму. Протиепілептичні препарати не виліковують епілепсію, однак вони зменшують частоту і тяжкість припадків, попереджують прогресування захворювання. Вони застосовуються безперервно і тривало, тому необхідно старанно стежити за їх переносимістю хворими, вчасно прогнозувати та попереджувати появу негативних реакцій. Особливо ретельний нагляд необхідно проводити при комбінованому застосуванні протиепілептичних засобів. Можуть виникати алергічні, токсичні і метаболічні негативні ефекти. Це, перш за все, погіршення психічного стану, психопатологічні і неврологічні синдроми, лейкопенія, гіперхромна анемія, шкірні алергічні реакції. У таких випадках необхідно відмінити препарат, що викликав такі ускладнення і замінити його іншим. Заміну одного препарату на інший необхідно здійснювати поступово, зменшуючи дозу попереднього засобу, і збільшуючи дозу препарату, що вводиться в програму лікування. Порушення цієї вимоги призводить до появи судомних припадків, їх почастішання, розвитку епілептичного статусу. Лікування епілептичного статусу здійснюється сибазоном, фенобарбіталом, клоназепамом, неінгаляційними наркозними ЛЗ (тіопенталом натрієм, натрію оксибутиратом).

Показання до застосування основних протиепілептичних засобів при різних формах епілепсії і основні побічні ефекти препаратів

Препарат	Показання до застосування	Основні негативні ефекти
великі	малі	Психіч. еквівал	Епілеп. статус
припадки
фенобарбітал	+	-	-	+	Головний біль,сонливість, пригнічення психикі
дифенін	+	-	-	-	Нудота,блювання,свербляч-ка, шкірна висипка
Етосуксимід Триметин	-	+	-	-	Нудота, головний біль, Запаморочення, шкірна висипка
карбамазепін	+	-	+	-	Нудота,головнийбіль,сонли-вість,зміни картини крові
клоназепам	+	+	+	-	ШК розлади, головнийбіль, прояви паркінсонізму, порушення координації рухів,нудота,втомлюваність
Вальпроєва кислота, та її солі (Депакін)	+	+	+	-	Загальне пригнічення, втома, нудота,діарея, блювання, сонливість, втрата апетиту
сибазон	+	+	+	+	Сонливість, запаморо-чення,невпевнена хода, нудота, закрепи

Крім епілепсії, протисудомні ЛЗ застосовуються при судомах, що виникають внаслідок інших пат. станів: запальних захворювань головного мозку (менінгіт, енцефаліт), пухлин головного мозку, черепно-мозкових травм, істеричних нападів, отруєння ФОС, невралгії трійчастого нерва.

Дифенін- препарат що випускається в таблетках, в яких міститься по 0,117г дифеніну і 0,032г натрію гідрокарбонату. Призначають дорослим хворим по ½ - 1 таблетці 2-3 рази на день (до 3-4 таблеток) під час або після їжі. При недостатній ефективності його комбінують з іншими протиепілептичними засобами. Протипоказаний при вагітності, захворюваннях печінки, нирок, серцевій недостатності.

Триметин - протиепілептичний препарат, який застосовується при малих припадках, а також при психомоторних і судинно-вегетативних еквівалентах. Випускається у порошку. Призначають всередину по 0,2-0,3г 2-3 рази на день під час або після їди. Може викликати дефіцит вітаміну К і відповідно схильність до кровотеч. Тому в процесі лікування епілепсії необхідно кожні 10 днів проводити аналіз крові. Може спричинити появу великих припадків, тому його комбінують з іншими проти епілептичними засобами.

Етосуксимід застосовується при малих припадках, менш токсичний. Випускається в капсулах по 0,25г. Призначають всередину по 0,25г, потім по 0,75 - 1г/день на 3-4 прийоми. Може провокувати великі припадки.

Карбамазепін - препарат, який крім протиепілептичної дії має антидепресивні властивості. Застосовується при психомоторній епілепсії, великих припадках,змішаних формах. Випускається в таблетках по 0,2г. Призначається всередину, починаючи з 0,1г (1/2 табл.) 2-3 рази на день під час їжі, поступово збільшуючи дозу до 4-6 таблеток на день. Як і етосуксимід і триметин, карбамазепін ефективний при невралгії трійчастого нерва. Фенобарбітал і гексамідин зменшують ефективність цього засобу.

Вальпроєва кислота і її солі (вальпроати) - відносно нова група ефективних протиепілептичних засобів. Натрієва соль цієї кислоти, так званий Ацедипрол, (Депакін) є протиепілептичним препаратом широкого спектру дії. Найбільш ефективний він при малих припадках. Добова доза на початку лікування не повинна перевищувати 0,3-0,6г (1-2 табл.), потім її поступово збільшують до 3-5 таблеток. Цей препарат можна застосовувати самостійно і в поєднанні з іншими протиепілептичними засобами. У хворих в процесі лікування ацедипролом може з’явитись загальне пригнічення і втома, диспепсичні порушення (нудота, блювота, біль у шлунку, діарея), сонливість, алергічні шкірні реакції, які мають тимчасовий характер. Вони зменшуються або зникають, якщо хворі приймають препарати вальпроєвої кислоти під час їжі. При тривалому лікуванні можливе випадіння волосся, порушення функції печінки, підшлункової залози, погіршення зсідання крові. Препарат протипоказаний при порушенні функції печінки і підшлункової залози,геморагічному діатезі, а також при вагітності (перші 3 місяці).

Клоназепаммає транквілізуючу, релаксуючу, анксіолітичну, протису-домну дії. За протисудомною дією він переважає всі препарати цієї групи.

Як протисудомні препарати використовуються препарати також інших фармакологічних груп, які пригнічують роботу ЦНС: 1.Снодійні: фенобарбітал, нітразепам, хлоралгідрат; 2.Препарати брому; 3.Сірчанокисла магнезія, має седативну дію при парентеральному введенні;

4.Транквілізатори: діазепам, мепротан.

4.2. Засоби для лікування паркінсонізму та явищ, викликаних порушенням нейромедіаторних процесів у екстрапірамідальній системі головного мозку, а також обумовлених іншими причинами (вплив терапії нейролептиків, атеросклероз судин мозку, нейроінфекція та ін.). Хвороба Паркінсона - хронічне захворювання ЦНС, яке проявляється ригідністю м’язів(підвищений тонус м’язів), тремором рук (постійне мимовільне тремтіння), голови, а також підвищеною салівацією, пітливістю, сальністю обличчя, дратівливістю та плаксивістю. Протипаркінсонічний ефект - усунення симптомів хвороби Паркінсона та синдрому паркінсонізму. Синдром паркінсонізму - вторинне порушення функції ЦНС (з аналогічною хворобі Паркінсона симптоматикою), яке може бути наслідком інфекційного ураження ЦНС, атеросклерозу судин головного мозку, травми голови. Екстрапірамідальна система - сукупність структур, розташованих у великих півкулях мозку та стовбурі головного мозку (руховий центр, центр регуляції м’язового тонусу, емоційних проявів: сміх, плач. Механізм дії препаратів ґрунтується на сучасних даних про патогенез хвороби Паркінсона і явищ паркінсонізму. Встановлено, що при цих захворюваннях у деяких структурах ЦНС (підкоркові вузли, особливо базальні ядра) порушується баланс нейромедіаторів: зменшується кількість дофаміну (одного з передавачів нервового збудження в підкоркових утвореннях) і відбувається відносне збільшення вмісту ацетилхоліну. За механізмом дії препарати поділяються на дві групи:
Читайте також:
II. Класифікація видатків та кредитування бюджету.
V. Класифікація і внесення поправок
V. Класифікація рахунків
А. Структурно-функціональна класифікація нирок залежно від ступеню злиття окремих нирочок у компактний орган.
Адміністративні провадження: поняття, класифікація, стадії
Аналітичні процедури внутрішнього аудиту та їх класифікація.
Банківська платіжна картка як засіб розрахунків. Класифікація платіжних карток
Банківський кредит та його класифікація.
Банківські ресурси, їх види та класифікація
Будівельна класифікація ґрунтів
Будівельні домкрати, їх призначення, класифікація та конструкція.
Будівельні лебідки, їх призначення, класифікація та конструкція.

Переглядів: 1148

<== попередня сторінка | наступна сторінка ==>

До снодійних аліфатичного ряду входять хлоралгідрат та бромізовал. | Препарати, що підсилюють дофамінергічні системи мозку

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.004 сек.