Класифікація сульфаніламідних препаратів

1. Комбіновані сульфаніламідні препарати: бісептол (бактрим, гросептол, котримоксазол).

2. Препарати резорбтивної дії (сульфаніламідні препарати, що добре всмоктуються із травного каналу). За тривалістю дії їх поділяють на:

2.1. Препарати короткої дії (6—8 год): стрептоцид, сульфацилнатрій, етазол, сульфадимезин.

2.2. Препарати тривалої дії (24—48 год): сульфапіридазин, сульфадиметоксин.

2.3. Препарат надтривалої дії (144 год) — сульфален.

2.4. Препарати різної тривалості дії, комбіновані з триметопримом: бактрим, котримоксазал, бісептол.

3. Сульфаніламідні препарати, що діють у просвіті кишок(сульфаніламідні препарати, що погано всмоктуються із травного каналу): сульгін, фталазол, фтазин.

4. Препарати місцевої дії:стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій, сульфатон, гросептол.

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широкий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК).

Фармакокінетика. Всі сульфаніламідні препарати призначають внутрішньо. Існують форми сульфаніламідних препаратів для введення внутрішньовенне (сульфацилнатрій). Комбіновані з триметопримом препарати вводять обома шляхами.

Всмоктування препарату резорбтивної дії відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння — 70—90%.

Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в молоко матері. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виводяться нирками, а препарати тривалої дії - печінкою.

Сульфаніламідні препарати застосовують при:

- інфекціях жовчовивідних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: перше приймання 1—2 г, а потім по 0,5—1 г на день, курс 5—7 діб);

- інфекціях органів дихання, ЛОР-інфекціях;

- інфекціях сечовивідних шляхів (уросульфан);

- коліентериті, коліті (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день);

- кон'юнктивітах, блефаритах (сульфацил-натрій у вигляді 20—30% водного розчину).

Побічні явища й ускладнення:

— нефротоксичність може бути внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії;

— пригнічення кровотворення;

— алергійні реакції;

— симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, порушення сперматогенезу);

— тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом). Особливості роботи із сульфаніламідними препаратами:

- сульфаніламідні препарати призначають за схемою: перша доза ударна, наступні — підтримувальні;

- не можна їх вводити з новокаїном і новокаїнамідом;

- препарати часто зумовлюють алергію, диспепсичні явища;

- сульфаніламідні препарати при кислотній реакції сечі випадають в осад у вигляді кристалів у сечовивідних шляхах; у зв 'язку з цим під час їх приймання слід пити велику кількість лужної води;

- сульфапіридазин приймають до їди, бісептол — після їди.

4.8. До похідних нітрофуранувідносять фуразолідон, фурадонін.

До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить приблизно 50%. Зв'язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Елімінація відбувається нирками в незміненому вигляді.

Фуразолідонпризначають внутрішньо при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадних кольпітах призначають комбіновано: внутрішньо й одночасно в піхву.

Фурадонінпід час лікування інфекційних захворювань сечовивідних шляхів призначають внутрішньо.

Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови короткотривалого застосування.

Побічні явища й ускладнення:

— диспепсичні явища;

— алергійні реакції;

— артеріальна гіпертензія (фуразолізон);

— нейротоксикоз (фурадонін);

— антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5—7 діб і після відміни препарату);

— у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін.

Особливості роботи з похідними нітрофурану:

— препарати приймають внутрішньо після їди;

— пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін;

— не можна приймати разом із сульфаніламідними препаратами (антагонізм), аскорбіновою кислотою, кальцію хлоридом (загроза кумуляції).

До похідних 8-оксихінолінувідносять нітроксолін, ентеросептол.

Нітроксолін добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.

Призначають при інфекціях сечовивідних шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також при інших захворюваннях, зумовлених чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.

Побічні явища:

— диспепсичні явища;

— алергійні реакції;

— забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.

Ентеросептолпризначають при кишкових інфекціях. Останнім часом широко застосовують інші групи похідних хіноліну — 4-оксихіноліни, або фторхінолони (офлоксацин, норфлоксацин).

Фторхінолонам властиві:

— надширокий спектр протимікробної дії;

— хороша проникність усередину мікроорганізмів;

— біозасвоєння — 40—100%, але таблетки не можна розжовувати та запивати молоком;

— значна тривалість дії, тому призначають 1 — 2 рази на добу. Фторхінолони застосовують при різних інфекціях ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Класифікація пеніцилінів	\|	Тема: ХІМІОТЕРАПЕВТИЧНІ ЗАСОБИ РІЗ H ИХ ГРУП

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.004 сек.