Студопедия
Новини освіти і науки:
МАРК РЕГНЕРУС ДОСЛІДЖЕННЯ: Наскільки відрізняються діти, які виросли в одностатевих союзах


РЕЗОЛЮЦІЯ: Громадського обговорення навчальної програми статевого виховання


ЧОМУ ФОНД ОЛЕНИ ПІНЧУК І МОЗ УКРАЇНИ ПРОПАГУЮТЬ "СЕКСУАЛЬНІ УРОКИ"


ЕКЗИСТЕНЦІЙНО-ПСИХОЛОГІЧНІ ОСНОВИ ПОРУШЕННЯ СТАТЕВОЇ ІДЕНТИЧНОСТІ ПІДЛІТКІВ


Батьківський, громадянський рух в Україні закликає МОН зупинити тотальну сексуалізацію дітей і підлітків


Відкрите звернення Міністру освіти й науки України - Гриневич Лілії Михайлівні


Представництво українського жіноцтва в ООН: низький рівень культури спілкування в соціальних мережах


Гендерна антидискримінаційна експертиза може зробити нас моральними рабами


ЛІВИЙ МАРКСИЗМ У НОВИХ ПІДРУЧНИКАХ ДЛЯ ШКОЛЯРІВ


ВІДКРИТА ЗАЯВА на підтримку позиції Ганни Турчинової та права кожної людини на свободу думки, світогляду та вираження поглядів



Залежність фармакологічного ефекту від дози лікарської речовини.

Для кількісної і якісної характеристики дії лікарської речовини застосовують такі поняття, як максимальний лікувальний ефект, його варіабельність і вибірковість. Дію лікарського засобу за часом можна поділити на латентний період, час максимального лікувального ефекту, його тривалість. Кожний етап зумовлений певними фізико-хімічними, фізіологічними і біохімічними процесами у клітинах і органах. Так, латентний період визначається головним чином шляхом введення, швидкістю транспортування і розподілу лікарської речовини в органах і тканинах, і меншою мірою - його швидкістю біотрансформації й екскреції. Тривалість дії зумовлена переважно депонуванням, швидкістю виведення лікарської речовини з організму.

Певна доза (або концентрація) лікарської речовини викликає в організмі ефект, який визначається кількісно. Ще в 1887 р. Арндт і Шульц сформулювали правило доз: малі дози збуджують функції живих елементів, середні - посилюють їх, великі -пригнічують і надмірні - паралізують.

Таким чином, ефект лікарської речовини залежить від дози. У деяких випадках існує пряма залежність між дозою, концентрацією і ефектом. Однак на практиці пряма залежність між концентрацією речовини в сироватці крові й ефектом спостерігається рідко у зв'язку з тим, що на лікувальну дію впливають різні чинники з боку лікарської речовини й організму. Так, зниження або підвищення артеріального тиску може бути результатом не тільки дози, шляхів введення, фармакокінетичних параметрів, механізму дії, а й наслідком зміни серцевої діяльності, тонусу судин, об'єму циркулюючої крові і нервової регуляції рівня артеріального тиску, а також одночасних чи послідовних їх поєднань.

Ефект, викликаний певною дозою лікарської речовини, залежить також від кількості метаболітів, що утворюються у процесі біотрансформації, частки активних ізомерів і швидкості їх метаболізму в печінці, реактивності відповідних рецепторів, характеру захворювань тощо. У зв'язку з цим крива доза - еашект може бути прямою, зігнутою догори або вниз, сигмоподібного типу. Якщо вичленити якийсь один компонент, то крива доза - ефект набуває певного характеру з параметрами, що відображають силу дії і максимальну ефективність. У багатьох біологічних системах із збільшенням дози ефект зростає до певного рівня. Подальше збільшення дози або не викликає зростання ефекту, або, навпаки, зменшує його. В інших випадках певна доза діє за принципом «все або нічого» (наприклад, судоми - є або немає).

Залежно від характеру кривої доза -ефект (розміщення, кут нахилу, форма) можна судити про силу дії лікарської речовини, фармакокінетичні показники (транспорт, розподіл, перетворення, виведення), а також про спорідненість її з рецепторами. Для порівняння сили дії двох засобів і більше використовують відносну силу їхньої дії - визначення еквіефективних (еквівалентних) доз. Характер підйому кривої доза - ефект якоюсь мірою характеризує механізм дії лікарського засобу, а максимальний ефект - внутрішню його активність. Аналіз кривих доза - ефект морфіну і бутадіону переконливо показує, що морфін має достатню внутрішню активність, щоб зняти сильний і слабкий біль, у той час як бутадіон навіть у максимальних дозах здатний без виявлення токсичних проявів зняти больовий синдром лише середньої тяжкості.

У зв'язку з існуванням індивідуальних відмінностей фармакологічні дослідження проводять на великих популяціях біологічних об'єктів. Зазвичай при вивченні кількісної залежності доза —> ефект —> —> відповідь визначають ту дозу, яка викликає ефект у 50 % представників досліджуваної популяції. Це середня доза, яка залежно від досліджуваного ефекту може бути ефективною (ЕД50). Порівнюючи ефективну і летальну дози, можна визначити небезпечність препарату за допомогою терапевтичного. Однак на практиці цей індекс є недостатнім для визначення небезпечності певних лікарських речовин. Припустімо, що дози двох фармакологічних речовин, які викликають наркоз у 99 % піддослідних тварин, дають різну летальність - 1 і 10 %. Логічно думати, що друга речовина небезпечніша за першу. Тому для оцінки небезпечності речовини частіше використовують коефіцієнт, названий фактором надійної безпеки (ФНБ), - відношення дози, яка викликає загибель (у людини - токсичні ефекти) в 1 % випадків, до дози, ефективної у 99 % випадків: У разі зміни дози лікарської речовини змінюється не тільки ефект, а й швидкість досягнення його.

Таким чином, доза визначає не тільки кількісні, а й якісні зміни фармакологічного ефекту лікарського засобу.


 


Читайте також:

  1. Абсорбція лікарської речовини в організмі.
  2. Автокореляція залишків – це залежність між послідовними значеннями стохастичної складової моделі.
  3. Алгоритм адресного вибору оптимального безрецептурного вітаміновмісного лікарського препарату, лікарської форми і шляху введення
  4. Аморфний та кристалічний стан твердої речовини.
  5. Атомно-молекулярна будова речовини.
  6. Безрозмірною характеристикою гідротрансформатора називається залежність коефіцієнтів пропорційності моментів насосного і турбінного коліс від його передаточного відношення.
  7. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.
  8. Боротьба за возз’єднання Української держави, за незалежність у 60- 80-х роках XVII ст.
  9. Боротьба за возз’єднання Української держави, за незалежність у 60-80-х роках XVII ст.
  10. Бризантні вибухові речовини.
  11. Вартість та залежність між величинами: ціна, кількість, вартість
  12. Взаємозалежність еластичності попиту від доходу, частки витрат на певний товар у загальних витратах Домогосподарств і обсягу попиту




Переглядів: 1067

<== попередня сторінка | наступна сторінка ==>
Молекулярні механізми первинної фармакологічної реакції. | Залежність фармакологічного ефекту від лікарської форми.

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

  

© studopedia.com.ua При використанні або копіюванні матеріалів пряме посилання на сайт обов'язкове.


Генерація сторінки за: 0.003 сек.