Кокаїн — перший засіб, який був використаний для місцевої анестезії. У медичній практиці застосовували кокаїну гідрохлорид. Це гідрохлорид метилового ефіру бензойної кислоти і метилекгоніну, за хімічним складом належить до групи тропану (як і атропін, скополамін).
Крім значної місцевоанестезуючої дії кокаїну гідрохлорид стимулює центральну нервову систему, розширює зіниці, викликає гіперглікемію, підвищує рівень артеріального тиску. Кокаїну гідрохлорид має властивості непрямого адреноміметика і потенціює ефект адреналіну, призводить до ейфорії, усуває відчуття втоми і голоду.
Хронічна інтоксикація кокаїном супроводжується анорексією (зниження апетиту), виснаженням, тремором, галюцинаціями. Крім того, порушуються чутливість і емоційна сфера. Залежність від кокаїну має параноїдну форму і характеризується схильністю до насильства.
У випадках гострої інтоксикації причиною смерті є судоми, рідше — недостатність серця і дихання.
Допомога при інтоксикації: барбітурати, адреноблокатори.
У зв'язку із значною токсичністю і здатністю викликати залежність (кокаїнізм) кокаїну гідрохлорид у медичній практиці не застосовують.