Препарати на основі розторопші плямистої

А. Монокомпонентні: гепарсил, дарсил, легалон, карсил, силімарин, плоди розторопші та ін.

Фармакодинаміка.Біофлавоноїди легко окиснюються і при контакті з вільними радикалами утворюють малоактивні сполуки, не здатні підтримувати ланцюгову реакцію перекисного окиснення ліпідів. Крім того, флавоноїди розторопші сприяють нагромадженню у гепатоцитах природного антиоксиданту глутатіону. Це забезпечує стабілізацію мембран гепатоцитів, обмеження пошкоджувальної дії несприятливих факторів і збереження цілісності клітин печінки. Мембраностабілізувальний ефект флавоноїдів розторопші обумовлений також тим, що силібінін безпосередньо взаємодіє з мембранами гепатоцитів. Силімарин також активує обмін речовин у печінці, результатом чого є нормалізація білковосинтетичної функції печінки, посилення регенерації гепатоцитів і відновлення їхніх функцій. Силібінін стимулює РНК-полімеразу у клітинному ядрі, внаслідок чого активуються транскрипція й швидкість синтезу РНК у клітинах печінки, збільшується кількість рибосом та активується біосинтез структурних і функціональних білків. У розвитку ефекту препаратів на основі розторопші плямистої має значення як зменшення синтезу колагену, так і стабілізація мембран гепатоцитів.

Показання.Лікування токсичного гепатиту і профілактика токсичних уражень печінки при прийомі гепатотоксичних препаратів або сполук. З успіхом застосовують препарати розторопші плямистої при алкогольному ураженні печінки, після перенесеного інфекційного гепатиту або при хронічних гепатитах, дистрофічних процесах, жировій інфільтрації, цирозі печінки.

Дозу препарату призначають індивідуально з урахуванням ступеня ураження печінки. Лікувальний ефект проявляється вже через 2 тижні у разі прийому флавоноїдів у достатніх дозах. Тривалість курсу терапії визначають індивідуально, за необхідності він може досягати кількох років.

Б. Комбіновані: гепабене (екстракти розторопші плямистої й рутки лікарської), гепатофальк планта (екстракти розторопші, чистотілу, куркуми — шафрану), левасил, симепар.

Гепабене— комплексний препарат, що містить флавоноїди рослинного гепатопротектора розторопші плямистої в поєднанні з екстрактом рутки лікарської, який нормалізує секрецію жовчі та моторику жовчовивідних шляхів.

Фармакодинаміка.Біологічно активні речовини рутки лікарської, насамперед алкалоїд фумарин, нормалізують функцію жовчовивідних шляхів (при порушеннях як за гіпер-, так і за гіпокінетичним типом), відновлюють їхню дренажну функцію, попереджаючи розвиток застою жовчі й утворення конкрементів у жовчному міхурі та жовчовивідних шляхах (останнє важливо після холецистектомії). Фумарин проявляє спазмолітичну й загальнозміцнювальну дію, підсилює секрецію залоз шлунка.

Показання.Застосовують гепабене при тих же захворюваннях, що й монокомпонентні препарати розторопші плямистої, а також при поєднаній патології печінки й жовчовивідних шляхів: дискінезії жовчовивідних шляхів, стані після холецистектомії.

Приймають протягом тривалого часу по 1 капсулі 3 рази в день під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Препарати артишоку (хофітол, холівер, фарковіт В₁₂, екстракт артишоку).

Фармакодинаміка. Гепатопротекторний ефект обумовлений значною концентрацією в рослині біологічно активних речовин з антиоксидантною активністю (флавоноїдів, цинарину, органічних кислот тощо). Препарати поліпшують дезинтоксикаційну функцію печінки, проявляють жовчогінну дію. Компоненти екстракту зі свіжого листя артишоку — аскорбінова кислота, каротин, вітаміни групи В, інулін — нормалізують метаболічні процеси, сприяють зниженню рівня холестерину сироватки крові й нормалізації ліпідного обміну, завдяки чому застосовуються при атеросклерозі. Препарати забезпечують діуретичний ефект, сприяють виділенню з організму сечовини, токсинів (у тому числі нітросполук, алкалоїдів, металів), у зв'язку з чим показані при хронічній нирковій недостатності.

Показання:хронічний гепатит, хронічна інтоксикація гепатотоксичними речовинами, початкова стадія цирозу печінки, хронічна ниркова недостатність.

Хофітол вводять внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово по 5 мл 1-2 рази на день або всерединуno 2-3 таблетки/капсули 3 рази на день.

Препарати есенціальних фосфоліпідів. Основним діючим компонентом є фосфатидилхолін з високою концентрацією поліненасичених жирних кислот (лінолевої — близько 70 % , а також ліноленової й олеїнової кислоти).

Фармакодинаміка.Есенціальні фосфоліпіди — основні елементи в структурі клітинної мембрани й клітинних органел. Застосування препаратів цієї групи відновлює цілісність і функції клітинних мембран. При цьому забезпечується метаболічна інтактність клітини, нормалізуються плинність і проникність мембран гепатоцитів, активність локалізованих у мембрані фосфоліпідзалежних ферментів, функція мітохондрій, посилюється синтез простагландинів. Завдяки сповільненню синтезу колагену й підвищенню активності колагенази розвивається антифібротичний ефект, оптимізується метаболізм ліпідів у печінці, стабілізується склад жовчі.

Есенціальні фосфоліпіди проявляють протекторну дію при отруєнні грибами (у тому числі блідою поганкою) та іншою гепатотропною отрутою, істотно підвищують виживання хворих за умови раннього початку лікування (протягом першої-другої доби).

Фармакокінетика. Відносний рівень абсорбції з шлунково-кишкового тракту при пероральному введенні перевищує 90 %. Менше 5 % виводиться з калом. Час абсорбції у разі перорального застосування фосфатидилхоліну становить 24 год. Максимум абсорбції настає через 6-12 год. Найвища концентрація фосфатидилхоліну в плазмі крові — 5-10 % введеної дози. Період напіввиведення становить близько 30 год.

Після перорального прийому протягом 4 год абсорбції фосфатидилхолін всмоктується в кишечнику, не піддаючись метаболізму. В шлунково-кишковому тракті він розщеплюється фосфоліпазою. Потім ще в слизовій оболонці кишечника близько 50 % лізофосфатидилхоліну піддається негайному зворотному процесу етерифікації з утворенням інтактного фосфатидилхоліну. При пероральному введенні 20-25 % фосфатидилхоліну вбудовується в мембрани печінки. Близько 40-80 % абсорбованого цієї речовини включається в ЛПВЩ, які проявляють антиатерогенні властивості.

Есенціале– комбінований препарат, до складу якого входять природні фосфоліпіди (із бобів сої) і ряд вітамінів. Випускають в ампулах по 5 мл. Ампульний препарат водять у вену струминно повільно, розвівши кров’ю пацієнта або 5% розчином глюкози у співвідношенні 1:1.

Існують есенціале Н, есенціале форте Н, бренціале форте — монокомпонентні препарати, до складу яких входять тільки есенціальні фосфоліпіди, без вітамінів, що дозволяє застосовувати їх протягом тривалого часу (більше 3 міс) і у високих дозах, а також при алергійних реакціях на вітаміни групи В.

Показання.Основна сфера застосування — алкогольна хвороба печінки а також медикаментозні й токсичні ураження печінки.

Есенціальні фосфоліпіди застосовують внутрішньовенно (1-2 ампули на добу) струминно або краплинно (із 5-10 % розчином глюкози), доповнюючи парентеральне введення прийомом препарату всередину по 2 капсули 3 рази на день. Курс лікування становить 3-6 міс.

Препарати амінокислотє в основному донаторами тіоловихсполук (метіонін, адеметіонін).

Метіонін- це незамінна амінокислота.

Фармакодинаміка. Завдяки лабільній метильній групі метіонін бере участь у реакціях трансметилювання, які лежать в основі синтезу холіну, креатину, бере участь у знешкодженні різних токсичних речовин. Метіонін має виражену ліпотропну дію, запобігає жировій інфільтрації печінки, нормалізує синтез лецитину, необхідного для утворення ліпопротеїнів у печінці. Препарат підвищує кількість фосфоліпідів у мембранах гепатоцитів, нормалізує їхню проникність, а відповідно — інтенсифікує обмін речовин, обмін компонентів антиоксидантної системи печінки (підвищує рівень глутатіону), проявляє гіпохолестеринемічну активність.

Показання. Препарат широко застосовують при патології печінки. Особливо ефективний він при захворюваннях, що супроводжуються жировою інфільтрацією печінки.

Призначають по 0,5-1,5г 3-4 рази на день, курс лікування — 10-30 днів.

Синтетичні гепатопротектори –це тіотриазолін, ліолів, антраль.

Тіотриазолін –це гепатопротектор з антиоксидантним ефектом.

Фармакодинаміка. Препарат здійснює регулювальний вплив на всі види обміну речовин, збільшує компенсаторну активацію анаеробного гліколізу, зменшує пригнічення процесів окиснення в циклі Кребса, сприяє збереженню АТФ у тканинах, має виражену антиоксидантну активність, імуномодулювальний ефект, поліпшує реологічні властивості крові. Поряд з цим зменшує прояви жирової інфільтрації печінки, гальмує утворення центролобулярних некрозів. Тіотриазолін забезпечує потужний індукуючий вплив на дезинтоксикаційну функцію печінки, нормалізує пігментний обмін, підсилює функцію нирок, збільшує кліренс ендогенних токсинів, зменшує імунозапальну реакцію й автоімунну агресію проти тканини печінки, підвищує неспецифічну імунореактивність організму.

Показання. Ефективний препарат для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки медикаментозного й токсичного генезу.

Дози й тривалість застосування тіотриазоліну залежать від активності патологічного процесу в печінці. У тяжких випадках препарат вводять у перші 5 днів лікування внутрішньом'язово по 2 мл 2,5 % розчину 2-3 рази на день або внутрішньовенно (повільно чи крапельно) по 4 мл 2,5 % розчину. Надалі застосовують по 1 таблетці 3 рази на день курсом до 20-30 днів. При цирозі печінки курс становить 60 днів.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Клінічна фармакологія гепатопротекторів, жовчогінних засобів, холелітолітиків, вітамінів	\|	Препарати різних груп

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.004 сек.