• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Клінічна фармакологія препаратів гормонів щитоподібної залози, антитиреоїдних ЛП, препаратів йоду

Йодовмісні гормони щитоподібної залози (ЩЗ): тирозин (L-тетрайодтиронін) і трийодтиронін синтезуються з молекули тирозину за участю молекул йоду.

Тиреоїдні гормональні препарати впливають на всі види обміну, підвищують, прискорюють окисні процеси в клітинах, підвищують основний обмін речовин, стимулюють процеси росту і розвитку плода (формування мозкової тканини, кісток, інших органів), потенціюють дію адреналіну на серцево-судинну систему та обмін речовин, активують розпад глікогену в печінці і жиру у підшкірній клітковині. Внаслідок цього зменшується маса тіла, збільшується поглинання кисню та виділення СО₂, виведення азоту з сечею, підвищується температура тіла, знижується рівень холестерину у крові.

Тиреоїдні гормональні препарати: тиреоїдин (порошок висушеної ЩЗ великої рогатої худоби і свиней, зараз не використовується), левотироксин, L-тироксин-натрій,–лівообертаюча форма тироксину. L-тироксин при прийомі всередину починає діяти через 12 год, латентний період пояснюється насиченням тироксином білків плазми крові й тканинних рецепторів. Максимальний ефект препарату – через 10-15 діб. Т_1/2 –7 діб. Препарати тироксину призначають для тривалої терапії.

Особливість механізму дії тиреоїдних гормонів полягає в тому, що вони шляхом простої дифузії проникають через мембрани клітин і цитоплазму до ядер. При цьому тироксин перетворюється на трийодтиронін, який зв’язується із специфічними рецепторами в ядрах клітин (трийодтиронін має у п’ять разів вищу спорідненість до рецепторів, ніж тироксин), зростає активність РНК-полімерази й активується утворення високомолекулярних РНК, синтез білка як пластичного матеріалу та білків-ферментів - каталізаторів обмінних процесів, нормалізується функція тканин, органів, систем.

Показання до затосування: гіпотиреоз, мікседема, кретинізм; ендемічний зоб з гіпотиреозом; ожиріння з гіпотиреозом; рак ЩЗ.

Ліотіронін (трийодтиронін)– швидкодіючий синтетичний препарат. Трийодтироніну гідрохлорид призначається тільки у гострих випадках (мікседематозна кома, дофаміновий шок, гостра ниркова недостатність), а також у випадках порушення конверсії тироксину на трийодтиронін.

Вводять при мікседематозній комі, психозі кожні 8 год (з 10 мкг до 40 мкг в 1-у добу) разом з тиреоїдином. Через 3 дні дозу збільшують. Поступово залишають пацієнта на L-тироксині.

Також є синтетичні препарати, що містять тироксин і трийодтиронін – тиротом, тирокомб.

Побічна дія: див. розділ 9.7.

Протипоказання: тиреотоксикоз, цд, кахексія, аддісонова хвороба.

Найпоширенішими препаратами, що справляють антитиреоїдний вплив, є похідні тіонамідів. Використовують препарати з групи імідазолу – карбімазол, мерказоліл - та з групи тіоурацилу – пропілтіоурацил. В Україні використовують мерказоліл у таблетках по 5 мг.

Механізм дії – блокада органіфікації йоду, утворення йодтирозинів та конденсації їх в Т₃ й Т₄.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується в кишечнику (20-30 хв), до 70% його екскретується з сечею протягом 48 год у вигляді метаболітів. Для досягнення рівномірної концентрації мерказоліл призначають тричі на день, незважаючи на те, що він має тривалість дії 24 год і більше, Т ½ - 4-6 год. Добову дозу мерказолілу визначають від тяжкості тиреотоксикозу – 20-60 мг/добу. Переважно починають лікування з 30 мг, цю дозу пацієнт приймає до досягнення еутиреозу, далі дозу поступово зменшують до підтримувальної.

Критерії стійкого еутиреозу (клінічної ремісії): відсутність клінічних симптомів тиреотоксикозу, нормалізація розміру щитоподібної залози, нормалізація в крові Т₃, Т₄, ТТГ.

Можливі небажані ефекти - див. розділ 9.7.

Взаємодія з іншими ЛЗ. Хворим, котрі приймають мерказоліл, протипоказані засоби, що пригнічують лейкопоез (сульфаніламіди). Комбінація з бета-адреноблокаторами прискорює ремісію, гальмує симпатоміметичний ефект надлишку тиреоїдних гормонів.

Препарати йоду в високих дозах (150 - 200 мкг/добу) справляють тиреостатичний ефект – у великих концентраціях зменшують поглинання йоду ЩЗ, блокують пероксидазу і процеси органіфікації йоду, утруднюють вихід тиреоїдних гормонів в кров, зменшують виділення тиротропіну та знижують чутливість тироцитів до нього. Однак через 2 тижні ефективність лікування препаратами йоду зменшується (феномен вислизання ЩЗ від йодидів), тому при тиреотоксикозі їх призначають короткотривало, часто у вигляді передопераційної підготовки.

У менших дозах препарати йоду використовуються з метою профілактики йододефіциту.

Побічна дія – див. розділ 9.7.

Протипоказання:гіпотиреоз, вагітність, лактація.

Читайте також:

1. Активні інгредієнти, що входять до складу препаратів для симптоматичного лікування лихоманки.
2. Активні інгредієнти, що входять до складу препаратів для симптоматичного лікування сухого кашлю.
3. Балансова теорія визначення статі. Диференціація статі і роль гормонів у цьому процесі.
4. Бітехнологічне виробництво ферментних препаратів
5. Взаємодія протиалергічних препаратів із лікарськими середниками інших груп
6. Вибір препаратів при гострому лейкозі.
7. Властивості гормонів та їх основні впливи. Механізм дії гормонів на клітини організму.
8. Вплив лікарських препаратів та шкідливих хімічних речовин
9. Гіпервітаміноз D — це стан, що виникає в разі передозу­вання холекальциферолу або за умови підвищеної чутливості організму до його препаратів.
10. Дія лікарських препаратів здійснюється різними механізмами
11. Дозування та форми випуску препаратів
12. Дозування та форми випуску препаратів.

Переглядів: 1006