• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори

ВСТУП

Знання препаратів цієї групи дуже важливо, бо їх широко застосовують при бронхіальній астмі, серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпертензії, ендартеріїті, для надання невідкладної допомоги при колапсі, шоку, бронхоспазмі, гіпертензивному кризі, в разі зупинки серця.

1. Адренорецептори: визначення, класифікація на α і β.

Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів

В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатору (трансмітера) норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергіч­ні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається син­тез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє задренорецептором постсинаптичної мембрани, внаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефек­тів. Діє норадреналін нетривало. Частина медіатору повертається у закінчення адренергічних волокон, де метаболізується ферментом моноаміноксидазою (МАО), а частина, що залишилася в синаптичній щілині, — ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ)

2. Адреноміметики.Класифікація за дією на адренорецептори:

- α-адреноміметики(норепінефрин, фенілефрину гідрохлорид, нафазолін, ксилометазолін, оксиметазоліну гідрохлорид, тетризолін);

- β-адреноміметики (сальбутамол, кленбутерол, фенотерол, добутамін);

- α, β-адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид). Механізм дії. Застосування. Побічні дії.

Адреноміметичні засоби — це лікарські засоби, що безпосе­редньо стимулюють адренорецептори.

α -Адреноміметики — це лікарські засоби, що стимулюють пе­реважно

α -адренорецептори.

Норадреналін (норепінефрин) виявляє пряму стимулювальну дію на α -адренорецептори, а також на β-адренорецептори. Вна­слідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищуються загаль­ний периферичний опір і артеріальний тиск. Проте пресорна дія норадреналіну нетривала. Збуджуючи β₁-адренорецептори міокардіоміоцитів серця, норадреналін збільшує силу його скоро­чень, унаслідок чого ударний об'єм зростає.

Препарат не всмоктується з травного каналу. При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні зумовлює спазм судин на місці ін'єкції та може спричинити некроз тканин. Основний шлях вве­дення — внутрішньовенно крапельно. Препарат швидко інактивується в організмі, виводиться нирками.

Показання до застосування: гостра судинна недостатність (ко­лапс) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи.

Побічні ефекти: рідко — порушення дихання, головний біль, аритмія серця, можливий некроз тканини на місці введення.

Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок, оскільки спричинює спазм артеріол і порушує мікроциркуляцію тканин.

Називін (оксиметазолін). Препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа, що призводить до змен­шення набряку, гіперемії та ексудації, полегшує носове дихання.

Показання до застосування: гострий риніт, синусит.

Побічні ефекти: можливе подразнення слизової оболонки носа, відчуття печіння.

Протипоказання: атрофічний риніт, глаукома, підвищена чут­ливість до препарату.

Візин (тетризолін) виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні в щілину кон'юнктиви. Застосовують для зменшення вираженості набряку слизової оболонки і симпто­матичного лікування набряку і гіперемії кон'юнктиви у хворих з подразненням очей, зумовленим дією диму, пилу, світла, викорис­танням косметичних засобів, контактних лінз.

Мезатон (фенілефрин) — α -адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріаль­ний тиск (пресорна дія), розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при колапсі та артеріальній гіпотензії, а також під час під­готовки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекцій­них захворюваннях, при гострій судинній недостатності (колапсі).

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Обе­режно призначають пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин (санорин) — порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.

Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.

Побічні ефекти: при тривалому застосуванні — тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок аж до виразок.

Протипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, вира­жений атеросклероз.

β-Адреноміметики — це препарати, що стимулюють переважно β -адренорецептори.

Ізадрин (ізопреналін) збуджує (β₁- і β ₂-адренорецептори, внаслідок чого збільшуються частота і сила серцевих скорочень, підвищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м'язів травного каналу, матки.

Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій, сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття атріовентрикулярної блокади. При деяких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенно крапельно.

Побічні ефекти: тахікардія, нудота, сухість у роті, тремор верх­ніх кінцівок, пронос; при тривалому застосуванні можливий роз­виток резистентності.

Протипоказанння: такі самі, як і для інших β-адреноміметиків: І триместр вагітності, а також стан перед пологами (пригнічує по­логову діяльність).

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) — стимулює β₁- і меншою мірою β₂-адренорецептори. Виявляє більш тривалий бронхорозширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин, хво­рим на бронхіальну астму, хронічний астматичний бронхіт, емфі­зему легень, а також пацієнтам з порушенням атріовентрикуляр­ної провідності.

Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію на β₂-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виражені побічні ефекти. Фенотерол застосовують інгаляційно: по одному вдиху 2-3 рази на день. Є комбіновані форми препарату —Беродуал, Дитек.

Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття. Фенотерол під на­звоюПартусистен призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м'язи матки).

Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії на β₂-адренорецептори. Виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію. Застосовують інгаляційно для усунення нападів ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4-6 год).

Спіропент (кленбутерол) — стимулює р₂-адренорецептори брон­хів і виявляє брохорозширювальну дію. Призначають хворим на бронхіальну астму, астматичний бронхіт, емфізему легень всере­дину та у вигляді інгаляцій.

α-, β-Адреноміметики — це речовини, що стимулюють α-і β-адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) — стимулює адренорецептори серця, підвищує частоту і силу його скорочень і як наслідок — ударнийі хвилинний об'єм серця, збільшує його потребу в кисні. Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферичні су­дини, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеплення глікогену до глюкози), підвищує вміст глюкози в крові (гі­перглікемія), послаблює тонус і силу скорочень міометрія.

Вводять адреналін підшкірно, внутрішньом'язово, іноді — внутрішньовенно краплинно, при зупинці серця — інтракардіально. Всередину препарат не призначають, оскільки він руйнується в травному каналі.

Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку, гіпоглікемічної коми, пацієнтам з бронхіальною астмою, а також як пресорний засіб при шоку, колапсі для підвищення AT (у наш час адреналін майже не використовують, надаючи перевагу мезатону та іншим α-адреноміметикам). Використовують препарат також для подовження дії місцевоанестезійних засобів (1 крапля 0,1 % розчину на 5 мл); 1-2 % розчин адреналіну ви­користовують для лікування хворих з глаукомою (разом з пілокарпіном).

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску; тахікардія; біль у серці, аритмія.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, виражений атеро­склероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності.

Симпатоміметики (ефедрину гідрохлорид).

Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини ефедра (Ephedra). Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виді­ленню з адренергічних нервів медіаторунорадреналіну, який збуджує α-, β₁- і β₂-адренорецептори, крім того, безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин виявляє такі ефекти: сти­мулює серцеву діяльність, підвищує артеріальний тиск, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша, але більш тривала дія. Пресорний ефект при повторному введенні зменшується, вини­кає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Показання до застосування: хворим для підвищення артеріаль­ного тиску при травмах, крововтраті, інфекційних захворюван­нях, бронхіальній астмі, алергійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі. В офтальмо­логії використовують для розширення зіниць. Призначають пре­парат всередину (до їди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, нервове збу­дження, порушення сну, тахікардія, затримка сечі, тремтіння верхніх кінцівок.

Протипоказання: безсоння, підвищений артеріальний тиск, захворювання серця.

Фармакобезпека:

• ефедрину гідрохлорид слід приймати тільки за призначен­ням лікаря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печат­кою «Для рецептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити розвиток лікарської залежності;

• доефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому необхідно робити перерву в призначенні препара­ту до відновлення його дії;

• не можна допускати, щоб аерозольізадрину та інших β-адреноміметиків потрапив в очі, особливо у хворих з глаукомою;

• адреноміметичні засоби не сумісні з протидіабетичними перорольними препаратами, антикоагулянтами непрямої дїі, серцевими глікозидами, сульфаніламідними препаратами;

• норадреналін необхідно вводити тільки внутрішньовенно краплинно, уникаючи потрапляння препарату під шкіру; для по­передження виникнення некрозу тканини препарат слід вводити через катетер. Доцільним є використання грілок, а також зміна місця введення;

• терапевтична дозаадреналіну гідрохлориду становить 0,3-0,5-0,7 мл 0,1 % розчину.

Загальний висновок:

Вибір лікарського засобу і схеми призначення потребують індивідуального підходу, тобто врахування конкретних етіологічних чинників, механізмів розвитку захворювання, стану хворого. У практичній діяльності майбутньому спеціалісту необхідно вміти оцінювати особливості застосування та введення препаратів для досягнення максимального лікувального ефекту, умови зберігання лікарських засобів, принципи лікування в разі отруєнь.

Читайте також:

1. Cтруктура апаратних засобів ІВС
2. II. Класифікація видатків та кредитування бюджету.
3. V. Класифікація і внесення поправок
4. V. Класифікація рахунків
5. А. Структурно-функціональна класифікація нирок залежно від ступеню злиття окремих нирочок у компактний орган.
6. Адміністративні провадження: поняття, класифікація, стадії
7. Амортизація основних засобів
8. Амортизація основних засобів, основні методи амортизації
9. Амортизація основних засобів.
10. Аналіз ефективності використання основних засобів.
11. Аналіз зображувальних засобів. Застосування цілісного аналізу
12. Аналіз оборотності засобів

Переглядів: 3512