Фізико – хімічні фактори, що впливають на проникнення ліків через мембрани
Досягаючи місця дії, лікарська речовина проходить ряд бар’єрів: клітинні мембрани епітелію шкіри, або слизових оболонок, стінок капілярів, усіх без винятку тканин організму і субмікроскопічних органів кожної клітини, у т.ч. збудників захворювань.
Інтенсивність транспортування лікарських речовин залежить від таких фізико хімічних особливостей: об’єм, просторова конфігурація молекул, ступінь іонізації, жиророзчинність іонізованих і неіонізованих форм.
Розрізняють чотири механізми транспортування хімічних речовин через біологічні мембрани: пасивна дифузія за градієнтом концентрації у сторону нижчої концентрації; полегшена дифузія фільтрація через пори мембран у вигляді комплексних сполук з іншими компонентами; активна дифузія –транспортування ферментами переносниками проти градієнта концентрації з використанням енергії АТФ; піноцитоз обволікання мембраною нерозчинних речовин з утворенням заглиблень, піноцитозних пухирців і вакуолею, які потім залишаються в цитоплазмі клітини.
Фільтрація- це загальний шлях переходу для більшості малих водорозчинних, полярних і неполярних сполук. Більшість лікарських речовин є слабкими кислотами чи лугами, тому в розчинах знаходяться в іонізованому або неіонізованому стані.
При полегшеній дифузії транспортуються високоіонізовані сполуки і полярні молекули речовин, які в травному каналі із слизом утворюють нейтральні комплекси, що потім проникають у клітини.
Спеціалізовані транспортні системи забезпечують швидку доставку клітинам через мембрану необхідних органічних іонів і полярних молекул – цукор, амінокислоти, піримідини.
Шляхом активного транспортування проникають іони К, Nа, Cl, амінокислот, відповідних сильних органічних кислот і лугів. іонізовані форми слабких електролітів тощо.
З метою місцевої, рефлекторної та резорбтивної дії застосовують ентеральні і парентеральні шляхи введення лікарських препаратів.
GЕнтеральніце такі, що передбачають введення ліків через травний канал.