Пеніцилін та його похідні одержують при вирощуванні плісеневих грибів різних видів та напівсинтетичним способом. Так одержують ампіцилін-антибіотик широкого спектра дії та активні до стафілококів оксацилін і метицилін.
Пеніциліни швидко руйнуються під впливом високої температури, вологи, кислот, лугів, окислювачів та інших речовин. Розчинниками пеніциліну є дистильована вода, фізіологічний розчин, сироватка крові, 0,5% розчин новокаїну, 0,5-5% розчин амідопірину, екмолін, які подовжують дію пеніциліну. Розчини готують в асептичних умовах.
Пеніцилін добре всмоктується і порівняно рівномірно розподіляється в органах. У шлунку він майже повністю руйнується соляною кислотою. Терапевтична концентрація утримується в організмі протягом 4-6 годин.
За досить тривалий термін широкого застосування антибіотиків у ветеринарній медицині (близько 50 років) появилось чимало видів патогенних мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів. Але в останні роки розроблені напівсинтетичні препарати (амоксицилін), які в комбінації з клаулановою кислотою (амоксіклав), що блокує фермент бета-лактамазу резистентних збудників, діють так же ефективно, як це було на початку їх застосування.