Як правило, регуляторні ферменти є алостеричними. Такі ферменти місять активний (каталітичний) і алестеричний (регуляторний) центри. Вони відрізняються місцем розміщення і конфігурацією.
Речовини, які впливають на активність алостеричних ферментів, називаються ефекторами або модуляторами. Якщо вони підвищують активність ферменту, їх відносять до активаторів, якщо знижують – до негативних ефекторів. В якості ефекторів можуть виступати субстрати, проміжні та кінцеві продукти, АТФ, АДФ, ацетилкофермент-А, НАДН2 тощо.
Регуляторний вплив ефектора на алостеричний фермент відбувається на рівні утворення фермент-субстатного комплексу. Приєднання ефектору до алостеричного центру змінює конформацію каталітичного центру і, відповідно, спорідненість ферменту до субстрату. Вплив негативного ефектора зображений на рис. 1.
Рис. 1. Схема взаємодії простого (А) і алостеричного (Б) ферментів зі субстратом і ефктором: 1 – активний центр; 2 – алостеричний центр