• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Препарати бензилпеніциліну.

Класифікація антибіотиків за хімічною будовою

1. Пеніциліни;

2. Цефалоспорини;

3. Макроліди і азаліди;

4. Тетрацикліни;

5. Аміноглікозиди;

6. Хлорамфеніколи;

7. Фторхінолони;

8. Антибіотики різних груп (поліміксини, рифаміцини, лінкозаміни).

3. Біологічне значення антибіозу. Механізм і спектр протимікробної дії антибіотиків. Поняття про основні та резервні антибіотики.

Антибіоз (від грец. апtі — проти, bіоs — життя) – антагонізм між мікроорганізмами. Це явище, що лежить в основі одержання антибіотиків.

Механізм дії антибіотиків складний. Вони порушують різні сторони метаболізму мікробів.

За спектром протимікробної дії розрізняють:

1. Антибіотики, що діють переважно на грампозитивні бактерії

(пеніциліни природні, макроліди і цефалоспорини I покоління).

2. Антибіотики, що діють переважно на грамнегативні бактерії(поліміксини).

3.Антибіотики широкого спектра дії (тетрацикліни, левоміцетини, напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, напів-синтетичні макроліди та азаліди II і III покоління)

4. Антибіотики вибіркової дії:

а) протимікозні (ністатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин, пімафуцин)

б) протипухлинні (рубоміцин, доксорубіцин)

Основні антибіотики (препарати першого ряду) – препарати, які найбільш ефективні при певному виді інфекції.

Альтернативні препарати (другого ряду) – призначають, коли неефективні препарати першого ряду.

Препарати резерву - використовують при неефективності препаратів 1 і 2 груп. Вони викликають багато ускладнень.

4. Препарати бензилпеніциліну. Спектр і механізм їхньої протимікробної дії, застосування, побічні ефекти та принципи запобігання їхні. Препарати бензилпеніциліну пролонгованої дії. Напівсинтетичні пеніциліни.

Пеніцилінпродукують плісняві гриби роду Репісilliпит. Історія відкриття пеніцилінів пов'язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини. В СРСР в 1942 р. пеніцилін отримано Єрмольєвою.

Класифікація пеніцилінів:

I. Природні пеніциліни:

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка).

а) короткотривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі).

б) пролонгованої дії (біцилін-5).

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпенщилін — оспен).

II. Напівсинтетичні пеніциліни: оксацилін, ампіцилін, ампіокс, ампіокс-натрій, амоксицилін (флемоксин).

Спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна па­личка, спірохети, збудники газової гангрени і правця.

Механізм дії: пригнічують синтез мікробної стінки мікроорганізмів.

Пеніциліни застосовують при:

— сепсисі, флегмонах, абсцесі;

— захворюваннях верхніх дихальних шляхів;

— ангіні, скарлатині, отиті;

— сифілісі, гонореї;

— менінгіті;

— інфекції сечовивідних шляхів;

— ревматизмі (біциліни).

Побічні ефекти:

— алергійні реакції (димедрол, дипразин, діазолін)

— дисбактеріоз; (ністатин)

— при високих дозах — марення, судо­ми;

— діарея;

Перед застосуванням необхідно зібрати алергологічний анамнез (або зробитипроби на чутливість);

Бензилпеніциліну натрієва сіль(Benzylpenicillinum-natrium) — кислотонестійкий препарат. Це препарат вибору при пневмококовій (крупозній) пневмонії. В/м кожні 4 год. при розведенні водою або фізрозчином; кожні 6 год при розведенні новокаїном; у вену, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розчиняють у розчинниках. Форма випуску: фл. По 250 000 ОД, 500 000 ОД, 1 000 000 ОД.

Бензилпеніциліну калієва сіль(Benzylpenicillinum-kalium) вводять тільки внутрішньом'язово.

Біциліни-1,-5 (Bicillinum-1,-5)—біосинтетичні пеніциліни пролонгованої дії. Вони не створюють в крові концентрації, необхідної для лікування тяжких інфекцій (пневмонії, сепсису). Їх призначають для сезонної профілактики ревматизму, лікування сифілісу. Біцилін-1 форма випуску 300 000 ОД, 600 000 ОД, 1 200 000 ОД, 2 400 000 ОД. В/м 1 раз на тиждень. Біцилін-5 по 1 500 000 ОД. в/м один раз на 4тиж.

Напівсинтетичні пеніциліни:

Оксациліну натрієва сіль— кислотостійкий препарат; при захво-рюваннях, зумовлених мікроорганізмами, що стійкі до пеніциліну (пнемонія, абсцесс, флегмона). Терапевтична дія триває 4 - 6 год .

Ампіциліну тригідрат — кислотостійкий препарат, широкого спектру дії. Швидко всмоктуєть­ся в кров, тканини і рідини організму.

Ампіокс –комбінований напівсинтетичний пеніцилін. (Ампіокс-натрій)

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін, не потребує дотримання режиму дозування (таб­летки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу. Впливає на Неliсоbасtеr руlоrі.

5. Спектр протимікробної дії і застосування цефалоспоринів.

Цефалоспорини: цефазолін, цефалексин, цефуроксим, цефотаксим, цефтріаксон, цефепим, цефіксим, цефтазидим.

Є чотири генерації цефалоспоринів, які різняться особливостями спектра дії:

Цефалоспорини I генерації мають високу антистафілококову активність (цефазолін, цефалексин).

Цефалоспорини II генерації більше впливають на Г(-) бактерії і анаероби (цефуроксим)

Цефалоспорини III генерації мають широкий спектр дії (цефотаксим, цефтриаксон).

Цефалоспорини IV генерації широкого спектру (цефепім)

Для внутрішнього застосування — цефалексин (споридекс), цефуроксим, цефаклор (верцеф).

Застосування: захворювання дихальних шляхів (при пневмоніях, плев-риті, абсцесі легенів), бактеріальному менінгіті, інфекційних захворюваннях кісток, м'яких тка­нин.

6. Властивості і застосування макролідів та азалідів (еритроміцин, олеандо-міцин, спіраміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин).

Спектр протимікробної дії.

Макроліди і азаліди — Мають широкий спектр дії. Фармакологічний ефект — бак­теріостатичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс лікування — до 7 діб. Малотоксичні.

Існує два покоління макролідів:

І . Природні: еритроміцин, олеандоміцин

II. Напівсинтетичні: спіраміцин, рокситроміцин, кларитро-міцин, азитроміцин які мають широкий спектр протимікроб­ної дії.

Застосування:

— бронхіти, тонзиліти;

— кашлюк і дифтерія;

— пневмонії;

— первинний сифіліс і гонорея;

— холецистит, ентероколіт;

— урогенітальні інфекції.

Еритроміцин призначають внутрішньо, внутрішньовенно та місцево (мазь); малотоксичний, можна вагіт­ним. Не можна у період лактації.

Азитроміцин(сумамед, азівок) — напівсинтетичний антибіотик II по­коління з широким спектром дії, високоефективний, тривалої дії (вводять 1 раз на добу).

Олететрин (комб.)

7. Тетрацикліни (тетрациклін, окситетрациклін, доксициклін, метациклін). Механізм і спектр протимікробної дії. Побічні ефекти.

Тетрацик­ліниподіляють на:

— біосинтетичні короткої дії (тетрациклін, окситетрациклін);

— напівсинтетичні пролонгованої дії: доксициклін (вібраміцин), метациклін. Їх застосовують у менших дозах.

Механізм дії: гальмування білкового синтезу мікробної клітини.

Спектр дії: широкий - грампозитивні і грамнегативні бак­терії, спірохети, рикетсії, крупні віруси. Доксициклін впливає на Неliсоbасtеr руlоrі, яка відіграє роль в розвитку виразкової хвороби шлунка.

Токсичні.

Застосування обмежено при:

— особливо небезпечних інфекціях (холера, чума);

— хламідіозах, гонококові інфекціі.

Побічні явища:

— гепатотоксичність;

—фотосенсибілізація;

— порушення розвитку кісток і зубів у дітей (синдром тетрациклінових зубів);

Несумісні з молочними продуктами і препаратами кальцію.

8. Аміноглікозиди (стрептоміцину сульфат, гентаміцину сульфат). Механізм і спектр протимікробної дії, застосування, побічні ефекти.

Аміноглікозиди- мають широкий спектр протимікробної дії.

Механізм дії: сприяють утворенню аномальних білків мікроорганізмів.

Стрептоміцину сульфатдіє на мікобактерії туберкульозу, патогенні коки. Швидко виникає резистентність.

Застосовують при туберкульозі, інфекціях сечовивідних шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом'язово (1—2 рази на добу), та у порожнини тіла.

Побічні явища:

— алергійні реакції;

— вестибу­лярні порушення й ототоксичність (ураження 8 пари черепно-мозкових нервів);

Гентаміцину сульфатбільш активний відносно збудників, які стійкі до бензилпеніциліну. Ре­зистентність виникає повільно, призначають в/м.

Застосовують при:

— ускладнених інфекціях сечової системи (сечу слід олужнювати для підвищення ефективності аміноглікозидів);

— ускладнених інфекціях верхніх дихальних шляхів;

— менінгіті.

Побічні явища:

— ототоксичність;

— нефротоксичність.

Інші сучасні ЛП: амікацину сульфат, тобраміцин.

Аміноглікозиди не можна застосовувати разом з фуросемідом (ото- токсичність)

9. Хлорамфеніколи (левоміцетин). Спектр протимікробної дії. Застосування. Побічні ефекти.

Хлорамфеніколи:

Левоміцетин— це антибіотик широкого спектра дії. Внутрішньо при тяжких інфекціях, рек­тально та місцево, при ураженнях шкіри, опіках. Для лікування кон'юнктивітів, блефаритів призначають 0,25% водний розчин.

0,25%, 1% спиртовий розчин при опіках, тріщинах, порізах, отитах ускладнених гнійною інфекцією. Дітям до 3 років лише за життєвими показання­ми. Можливе виникнення тяжкої інтоксикації (сірий синд­ром - колапс).

Побічні явища:

— алергійні реакції;

— токсичний вплив на кровотворну систему;

— дисбактеріоз (кандидамікоз);

10. Фторхінолони (ципрофлоксацин — ципробай; офлоксацин). Властивості, механізм і спектр протимікробної дії. Застосування. Побічні ефекти.

Фторхінолони– офлоксацин (офло), норфлоксацин (норбактин), ципрофлоксацин (цифран, ципролет, ципробай, ципронат), ломефлоксацин, гатифлоксацин (гатибакт).

Фторхінолонам властиві:

— надширокий спектр протимікробної дії;

— хороша проникність усередину мікроорганізмів;

— таблетки не можна розжовувати та запивати молоком;

— значна тривалість дії, тому призначають 1—2 рази на добу.

Застосування: інфекції ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин.

Побічні ефекти: алергія, диспепсія, безсоння.

11. Сульфаніламідні препарати (сульфадимезин, етазол, сульфацил-натрій, уросульфан, сульфазин, сульфапіридазин, сульфадиметоксин, фталазол, бактрим). Механізм і спектр протимікробної дії. Швидкість резорбції у травному каналі та тривалість дії окремих препаратів. Схеми призначення сульфамідних препаратів.

Комбіновані препарати (бактрим, бісептол, сульфатон), особливості їхньої дії, застосування.

Сульфаніламідний препарат для інгаляційного застосування (інгаліпт).

Побічні ефекти та профілактика при застосуванні сульфаніламідних препаратів.

Сульфаніламідні препарати (САП) — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними аміду сульфанілової ки­слоти. До них швидко розвивається резистентність.

Спектр дії САП - широ­кий.

Тип дії — бакте­ріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно).

Механізм дії — конкурентний антагонізм з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК).

Класифікація САП:

1. Комбіновані САП: бісептол (бактрим, сульфатон).

2. Препарати резорбтивної дії (добре всмоктуються із травного каналу).

За тривалістю дії їх поділяють на:

- Препарати короткої дії (6-8 год): сульфацил-натрій, етазол, сульфадимезин.

- Препарати тривалої дії (24-48 год): сульфапіридазин, сульфадиме-токсин, сульфазин.

- Препарат надтривалої дії (144 год).

3. САП, що діють у просвіті кишок(погано всмоктуються із ШКТ): фталазол.

4. Препарати місцевої дії:стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій.

5. САП для інгаляційного застосування – інгаліпт (містить стрептоцид)

Застосування САП:

— інфекції жовчовивідних шляхів (сульфапіридазин, сульфа­диметоксин за схемою: перше приймання 1—2 г, а потім по 0,5—1 г на день, курс 5—7 діб;

— інфекції органів дихання, ЛОР-інфекції (стрептоцид);

— інфекції сечовивідних шляхів (уросульфан);

— коліентерити, коліти (сульгін, фталазол);

— кон'юнктивіти, блефарити (сульфацил-натрій у вигляді 20—30% водного розчину).

Побічні явища й ускладнення:

— нефротоксичність (метаболіти препаратів короткої тривалості дії в кислому середо­вищі кристалізуються і випадають в осад, пошкод-жуючи нирки (запивати лужною водою)

— алергійні реакції;

— лейкопенія;

— по­рушення функції травного каналу;

— тератогенність (особливо при використанні комбінованих препаратів).

12. Похідні нітрофурану та 8-оксихіноліну (фуразолідон, фурадонін, нітроксолін). Особливості дії окремих препаратів. Застосування. Побічні ефекти.

Читайте також:

1. Законодавчі акти що регламентують безрецептурний відпуск в Україні. Препарати безрецептурного відпуску (ОТС-препарати), критерії віднесення препаратів до безрецептурних.
2. Класифікація та препарати
3. Класифікація та препарати
4. Класифікація та препарати.
5. Лікарські препарати, необхідні для надання першої допомоги
6. Мікробні препарати проти шкідливих комах
7. Подразнювальні засоби (розчин амоніаку, препарати ментолу, гірчичники, перцевий пластир, олія терпентинова очищена та ін.). Місцева і рефлекторна дія. Показання до застосування.
8. Поняття про антибіотики, їх природа. Антибіотичні речовини та бактеріоцини. Хіміотерапевтичні препарати. Принципи класифікації. Застосування. Хіміотерапевтичний індекс.
9. Поняття про лікарські препарати. Значення фармакологічних знань для практичної діяльності фармацевта.
10. Препарати
11. ПРЕПАРАТИ
12. Препарати

Переглядів: 1991