Класифікація адреноміметичних засобів

Лікарські речовини, які стимулюють адренорецептори, називають адреноміметичними.

Тема: ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА АДРЕНЕРГІЧНУ ІННЕРВАЦІЮ

Лекція № 8

Питання: 8.1. Адренергічний синапс. Передача нервового збудження. 8.2. Адреноміметичні засоби. 8.2.1. α-Адреноміметичні засоби. 8.2.2. β-Адреноміметичні засоби. 8.2.3.α -β, -Адреноміметичні засоби. 8.3. Адренобло катори. 8.3.1. α-Адреноблокатори. 8.3.2.β-Адреноблокатори. 8.4. Засоби пресинаптичної дії. 8.4.1. Симпатоміметичні засоби. 8.4.2. Симпатолітичні засоби (табл. 14).

8.1. В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатора (трансмітера) норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергічні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається синтез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецептором постсинаптичної мембрани, унаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефектів. Діє норадреналін короткочасно. Частина медіатора повертається у закінчення адренергічних волокон, де метаболізується ферментом моноамінооксидазою (МАО), а частина, що залишилась в синаптичній щілині, — ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ).

Виділяють α-, β₁- і β₂- адренорецептори. Стимуляція певних постсинаптичних рецепторів супроводжується типовими для них ефектами (табл. 13).

1. α-Адреноміметики:мезатон (фенілефрин), нафтизин;

2. β-Адреноміметики:ізадрин (ізопреналін), сальбутамол (вентолін), фенотерол (беротек);

3. α-, β- -Адреноміметики:адреналіну гідрохлорид (епінефрин), норадреналіну гідротартрат.

8.2.1. а-Адреноміметики— це засоби, що стимулюють переважно . α -адренорецептори.

Мезатон(фенілефрин) -- а-адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріальний тиск, розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Вводять внутрішньовенне для підвищення артеріального тиску при колапсі і гіпотензії, а також під час підготовки до операції, після операцій, при інтоксикаціях, інфекційних хворобах, гіпотонічній хворобі.

Препарат протипоказаний при гіпертонічній хворобі, атеросклерозі. Обережно призначають при хронічних захворюваннях міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин(санорин) порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферійних судин, розширює зіниці. Застосовують при ринітах та носових кровотечах. При кон'юнктивіті закапують 1-2 краплі 0,05 % розчину.

Нафтизин протипоказаний при гіпертонії, тахікардії, вираженому атеросклерозі. При ринітах призначають подібний до нафтизину ксилометазолін (галазолін).

8.2.2. β -Адреноміметики— це препарати, що стимулюють переважно - β адренорецептори.

Ізадрин (ізопреналін) збуджує р,- і р_гадренорецептори, внаслідок чого збільшується частота і сила серцевих скорочень, підвищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м'язів травного каналу, матки. Застосовують ізадрин як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій та сублінгвально, а також при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття антріовентрикулярної блокади. При деяких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенне крапельне.

Побічні явища:

- тахікардія;

- нудота, відчуття сухості в роті, тремор верхніх кінцівок, пронос;

- при тривалому застосуванні виникає резистентність.

Протипоказаний, як і інші β -адреноміметики, у перші 3 міс вагітності, а також перед пологами (пригнічує пологову діяльність).

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) стимулює р,- і меншою мірою β₂-адренорецептори. Чинить більш тривалий бронхорозширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин: при бронхіальній астмі, хронічних астматичних бронхітах, емфіземі легенів, а також при порушенні антріовентрикулярної провідності.

Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію наβ₂-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виразні побічні явища. Фенотерол застосовують інгаляційне, по одному вдиху 2—3 рази на день. Є комбіновані форми препарату — «Беродуал», «Дитек».

Небажані ефекти: тремор пальців, серцебиття. Фенотерол під нзвою «Партусистен» призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м'язи матки).

Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії на β₂-адренорецептори. Виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію. Застосовують інгаляційне для усунення нападу ядухипо 1—2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4—6 год).

8.2.3. α -, β -Адреноміметики — це речовини, що стимулюють -α -, β адренорецептори. До них відносять адреналін і норадреналін.

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) стимулює адренорецептори серця, збільшує частоту і силу його скорочень і як наслідок - ударний і хвилинний об'єм серця, збільшує його потребу в кисні.

Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферійні судини, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеплення глікогену до глюкози), збільшує вміст глюкози в крові (гіперглікемія), послаблює тонус і силу скорочень — міометрія.

Вводять адреналін під шкіру, в м'язи, іноді — у вену крапельно, при зупинці серця вводять інтракардіально. Внутрішньо не призначають, оскільки руйнується в травному каналі. Застосовують адреналін при анафілактичному шоку, бронхіальній астмі, гіпоглікемічній комі, як гіпертензивний засіб (у наш час адреналін майже не використовують, надають перевагу мезатону та іншим α -адреноміметикам). Використовують препарат для подовження дії місцевоанестезувальних засобів (1 крапля 0,1% розчину на 5 мл); 1-2 % розчин адреналіну використовують для лікування глаукоми (разом з пілокарпіном).

Побічні явища:

— підвищення AT;

— тахікардія;

- біль у серці, аритмія.

Протипоказаний при гіпертензії, вираженому атеросклерозі, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, вагітності.

Норадреналіну гідротартратчинить прямий стимулювальний вплив на - α -адренорецептори, β₁-адренорецептори, справляє судинозвужувальний і пресорний ефекти (протягом декількох хвилин), стимулює серце.

Застосовують норадреналін при багатьох станах, що супроводжуються гострим зниженням AT: травми, хірургічні втручання. Вводять внутрішньовенно крапельне. Підшкірне та внутрішньом'язово не вводять, оскільки різкий спазм артеріол призводить до некрозу. Побічні явища виникають рідко. Можливі порушення дихання, головний біль, аритмія серця.

Особливості роботи з адреноміметичними засобами:

— аерозоль ізадрину та інших β -адреноміметиків не повинен потрапляти в очі, особливо хворим на глаукому;

— адреноміметичні засоби не сумісні з антидіабетичними пероральними засобами, антикоагулянтами непрямої дії, серцевими глікозидами, сульфаніламідними препаратами;

— норадреналін вводять тільки в вену крапельна, уникаючи потрапляння препарату під шкіру;

— терапевтична доза адреналіну гідрохлориду становить 0,3 — 0,5-0,7 мл 0,1 % розчину.

8.3. Адреноблокатори— це препарати, які блокують адренорецептори, внаслідок чого порушується взаємодія медіатора з адренергічними системами.

Читайте також:

<== попередня сторінка	\|	наступна сторінка ==>
Класифікація препаратів, що впливають на холінорецептори	\|	Класифікація адреноблокаторів

Не знайшли потрібну інформацію? Скористайтесь пошуком google:

Генерація сторінки за: 0.017 сек.