• Гідрологія і Гідрометрія
• Господарське право
• Економіка будівництва
• Економіка природокористування
• Економічна теорія
• Земельне право
• Історія України
• Кримінально виконавче право
• Медична радіологія
• Методи аналізу
• Міжнародне приватне право
• Міжнародний маркетинг
• Основи екології
• Предмет Політологія
• Соціальне страхування
• Технічні засоби організації дорожнього руху
• Товарознавство продовольчих товарів

Тлумачний словник
Авто
Автоматизація
Архітектура
Астрономія
Аудит
Біологія
Будівництво
Бухгалтерія
Винахідництво
Виробництво
Військова справа
Генетика
Географія
Геологія
Господарство
Держава
Дім
Екологія
Економетрика
Економіка
Електроніка
Журналістика та ЗМІ
Зв'язок
Іноземні мови
Інформатика
Історія
Комп'ютери
Креслення
Кулінарія
Культура
Лексикологія
Література
Логіка
Маркетинг
Математика
Машинобудування
Медицина
Менеджмент
Метали і Зварювання
Механіка
Мистецтво
Музика
Населення
Освіта
Охорона безпеки життя
Охорона Праці
Педагогіка
Політика
Право
Програмування
Промисловість
Психологія
Радіо
Регилия
Соціологія
Спорт
Стандартизація
Технології
Торгівля
Туризм
Фізика
Фізіологія
Філософія
Фінанси
Хімія
Юриспунденкция

Склала викладач Буря О.І.

ЛЕКЦІЯ № 8

з теми: «Лікарські препарати, що пригнічують функцію центральної нервової системи. Седативні засоби, транквілізатори та нейролептики.»

Дисципліна «Фармакологія»

Спеціальність 5.12020101 Фармація»

Розглянуто та схвалено на засіданні

циклової комісії фармацевтичних дисциплін

Протокол №_____від_______ 2011р.

Голова комісії________ Н.А.Шрам

План.

1. Седативні засоби.

2. Транквілізатори: класифікація препаратів.

2.1. Механізм дії, фармакодинаміка.

2.2. Показання до застосування.

2.3. Порівняльна характеристика препаратів.

3. Нейролептики: класифікація препаратів.

3.1. Фармакодинаміка.

3.2. Показання до застосування.

3.3. Порівняльна характеристика препаратів.

Психотропні засоби, які пригнічують ЦНС:седативні засоби (натрію і калію бромід, бромкамфора, кореневище з коренями валеріани, трава собачої кропиви (пустирник), валокормід, валоседан, корвалол,настій півонії, магнію сульфат);невролептики (невроплегіки, антипсихотичні засоби, або великі транквілізатори) — аміназин, левомепромазин, метеразин, френолон, трифтазин, хлорпротиксен, галоперидол, дроперидол, флуспірилен, пімозид, клозапін, сульпірид;транквілізатори, (анксіолітики, атарактики, антифобіки, або малі транквілізатори) — хлозепід, сибазон, феназепам, нозепам, лоразепам, мезапам, мепротан, ізопротан, амізил, мебікар, тріоксазин, оксилідин, грандаксин, гіндарин.

1. Седативні засоби - (від латин. заспокоєння) препарати, які чинять помірну заспокійливу дію у результаті зниження збудливості ЦНС та її реактивності до різних стимулів, підсилюють процеси гальмування в ЦНС. Як седативні використовуються снодійні препарати в малих дозах (1/3-1/10 снотворної дози). Седативні препарати поділяються на: препарати рослинного походження -санасон, персен, белоїд, екстракт валеріани, седасен форте, кардіофіт, валокормід, настойка собачої кропиви , ново-пасит, настойка півонії; препарати синтетичного походження: натрію бромід, корвалол. Седативні засоби - це лікарські препарати, які зменшують або усувають легкі прояви неврозів, зокрема дратливість, покращують настрій, нормалізують сон, потенціюють дію снотворних, анальгезуючих і транквілізуючих засобів. На відміну від транквілізаторів, седативні препарати не викликають міорелаксації, явищ психічної залежності. Вони добре переносяться хворими, не мають серйозних побічних ефектів, тому їх широко використовують у клінічній амбулаторній практиці, навіть при лікуванні хворих старечого і похилого віку.

До групи бромідів належать: натрію бромід і калію бромід -добре розчинені у воді солі. Випускаються в порошку і таблетках по 0,5г. Призначаються в середину в таблетках, розчинах і мікстурах по 0,1-1г на прийом 3-4 рази на день до їди. Ці препарати сприяють відновленню рівноваги між процесами збудження і гальмування в корі великих півкуль при порушенні їх співвідношення. У лабораторії І.П.Павлова було встановлено, що броміди підсилюють і сприяють концентрації гальмування в корі великих півкуль, не знижуючи при цьому збудливості нервових клітин. Бром має спеціальне відношення до гальмівного процесу, відновлюючи і підсилюючи його. Заспокійливий ефект бромідів у значній мірі визначається типом нервової діяльності: чим сильніший тип, тим у більшій дозі їх необхідно призначати і навпаки. Застосовують броміди при неврастенії, неврозах, істерії, підвищеній дратливості, безсонні, початкових формах гіпертонічної хвороби, епілепсії (великих припадках), хореї. Броміди добре всмоктуються в кишечнику, але виводяться з організму дуже повільно (протягом 1-2 міс.), переважно нирками, а також потовими, бронхіальними й іншими залозами. Нагромадженню бромідів в організмі сприяє малосольова дієта. Вживання з їжею харчової солі, навпаки сприяє їх виділенню. При тривалому прийомі бромідів розвивається хронічна інтоксикація (бромізм). Вона проявляється нежитем, кашлем, кон’юнктивітом, загальною в’ялістю, ослабленням пам’яті, шкірною висипкою. У таких випадках потрібно збільшити кількість №аСІ в дієті до 10-20г на добу. Необхідно також стежити за регулярним випорожненням кишечника, часто полоскати рот, приймати душ, мити голову. Броміди протипоказані при туберкульозі, атеросклерозі, кахексії, зневодненні організму, анемії, діареї, гломерулонефриті.

Седативні засоби викликають заспокоєння ЦНС без суттєвих змін її нормальної функції, знижують подразнення, зменшують підвищене лібідо (статевий потяг). Вони посилають дію снодійних, анальгетиків та інших заспокійливих засобів, не володіють снодійним ефектом, але можуть полегшити засипання та поглибити сон. Препарати не викликають міорелаксації, атаксії, явищ психічної та фізичної залежності.

Препарати рослинного походження послабляють процеси збудження в ЦНС. Особливо виражену дію вони виявляють при підвищеному збудженні нервової системи. «Кардіофіт» - спиртова композиція з 14 лікарських трав

( горицвіту весняного, квітки глоду, листя та квітки конвалії, кореневище з коренями валеріани, трава собачої кропиви та ін.), виявляє кардіотонічну, протиаритмічну, седативну та гіпотензивну дію. Використовується в моно - та комплексній терапії СС захворювань, виявляє оптимізуючу дію на антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну терапію, покращує якість життя хворих та сприяє оптимальній працездатності, застосовується при ішемічній хворобі, кардіосклерозі, неврозах серця, вегето-судинній дистонії, пароксизмальній тахікардії, гіпертонії. Седативні засоби широко використовують в амбулаторній практиці при неврозах, легких формах розладу сну, нейрогенних захворюваннях (виразкова хвороба шлунка, гіпертонічна хвороба та ішемічна хвороба, при неврозах серця), нейроциркуляторній дистонії, клімактеричному синдромі, підвищенні нервово-м’язового збудження (судомах), спазмофілії, ларингоспазмі.

Валеріана лікарська - дикоростуча багаторічна рослина. Поширена майже на всій території України. Використовуються кореневища з корінням валеріани, які збирають восени або рано навесні. Очищають, миють і висушують. Вони містять ефірне масло, головною частиною якого є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Цей ефір має спазмолітині та седативні властивості. Із сировини виготовляють настій (1:20-30, по 1 столовій ложці 2-3 рази на день), настойку валеріани по 20-30 крапель 3-4 рази на день), екстракт валеріани густий, який використовують у вигляді таблеток по 0,02г, по 1-2 табл. на прийом ), а також збір заспокійливий: кореневище з корінням валеріани - 1 частина, листя м’яти перцевої і трилисника водяного - по 2 частини, шишки хмелю - 1 частина. Дві столові ложки збору (8-10г) поміщають в емальований посуд, заливають 200мл окропу, закривають кришкою, нагрівають на водяній бані 15хв. охолоджують 45хв., проціджують, віджимають і доводять кип’яченою водою до 200мл. Приймають по ¼ - 1/3 склянки 1-2 рази на день після їди.

Препарати валеріани зменшують збудливість ЦНС, посилюють дію снодійних засобів, мають спазмолітині властивості. Значно посилюють дію бромідів, серцевих засобів. Їх застосовують як седативні речовини при нервовому збудженні, безсонні, неврозах, стенокардії, як спазмолітини - для усунення спазмів кровоносних судин, ШКТ. Вони малотоксичні, тому їх можна використовувати тривалий час.

Настоянка валеріани входить до складу деяких препаратів: «Валокормід» по 10-20 крапель 2-3 рази на день до їди ; «Корвалол» по 15-20 крапель 2-3 рази на день до їди ; «Валокордин» застосовують як корвалол тощо.

Як заспокійливі засоби використовують препарати з інших лікарських рослин, зокрема собачої кропиви, виготовляють настій (з 15г трави на 200мл окропу, приймають по 1 столовій ложці 3-4 рази на день до їди, екстракт собачої кропиви рідкий по 15-20 крапель 3-4 рази на день до їди тощо. Трава пасифлори використовується для виготовлення екстракту рідкого по 20-40 крапель 3 рази на день. Рекомендують при підвищеній збудливості, серцево-судинних неврозах, на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби.

Седасен форте -комбінований седативний препарат, містить екстракт валеріани, м’яти та меліси. Ефективний при неврозах, легких формах розладу сну, зниженні пам’яті, втомленні, неуважності, ВСД, І ст.гіпертонії , алергодерматозах, дискинезії ШКТ. Препарат розширює коронарні судини, зменшує тремор, стимулює секрецію травних залоз, не викликає залежності, не пригнічує психомоторну функцію, не погіршує працездатність. Настоянка кропиви собачої за характером дії схожа на валеріану. Санасон вміщує екстракт кореня валеріани та шишок хмелю. Сприяє засинанню і покращенню сну. Персен складається з екстрактів кореня валеріани, м’яти перцевої, меліси. Ново-пасит крім седативного володіє спазмолітичними ефектом. Белоїд вміщує ерготоксин, алкалоїди беладони та барбітурову кислоту. Нормалізує сон, справляє спазмолітину дію, зменшує вираженість вегетативних порушень. Екстракт кава-кава. Для препарату характерна помірна снодійна, анксіолітична, знеболююча протимікробна ( у відношенні збудників кишкових інфекцій), спазмолітична дія. Настойка півонії володіє м’якою седативною дією, сприяє нормалізації природного сну. Може використовуватись у комплексній терапії захворювань ЦНС разом з засобами специфічної терапії.

2. Транквілізуючі засоби - лікарські препарати, що використовують головним чином при неврозах, станах психічного напруження, неспокою, тривоги, патологічного страху. Назва «транквілізатори» походить від латинської (транквіларе) робити спокійним, безтурботним. Класифікація препаратів: похідні 1,4-бензодіазепіну: хлозепід (хлордіазепоксид, еленіум), діазепам (сибазон, реланіум), феназепам, нозепам (тазепам), алпразолам, оксазепам, бромазепам, гідазепам, лоразепам, мезапам (рудотель);карбамінові ефіри пропандіолу: мепробамат (мепротан); похідні дифенілметану (амізил); транквілізатори різних хімічних груп (мебікар, тріоксазин, оксолідин,бензоклідину г/х, триметозин, гідроксизин).

2.1.Фармакодинаміка.Механізм дії транквілізаторів з’ясований недос-татньо. Вони зменшують збудливість підкоркових ділянок мозку, відпо-відальних за здійснення емоційних реакцій та їх зв’язку з корою головного мозку. Бензодіазепіни посилюють гальмування в нервових синапсах голов-ного мозку, де нейромедіатором є ГАМК. Суттєво відрізняються за меха-нізмом дії похідне дифеніл-метану -бенактизин. Седативна дія його пов’язана з гальмуванням М-ХР ретикулярної формації головного мозку («центральний холінолітики»). Виявляє помірну М-холіноблокуючу дію.Транквілізаторимаютьсвоєрідний вплив на психічну сферу. Не порушуючи вищої нервової діяльності і гостроти реакції на зовнішні подразники, вони вибірково при-гнічують почуття тривоги та страху (анксіолітична дія), невпевненості, змен-шують психічну напругу і емоційне збудження, тобто мають психоседативну дію. Поряд з транквілізуючим (анксиолітичним) ефектом препарати виявля-ють виражену в різній мірі центральну міорелаксантну, потенціювальну (нейролептики, седативні, алкоголь, анальгетики, снодійні) і протисудомну дію, а у великих дозах снодійний ефект, не порушуючи при цьому фазу парадоксального сну(швидкого сну - періоду сновидінь і переробки інформації).Транквілізатори викликають ефекти: анксиолітичний-психоседативний (всі препарати); потенціювальний(діазепам, хлордіазепоксид, лоразепам, феназепам, бенактизин, мепробамат, бензоклідину г/х, мебікар); міорелаксантний(діазепам, хлордіазепоксид, алпразолам, оксазепам, бромазепам, дика лій клоразепат, лоразепам, феназепам, мепробамат); помірний снодійний (діазепам, хлордіазепоксид, алпразолам, оксазепам, бромазепам, дика лій клоразепат, лоразепам, феназепам); протисудомний (похідні бензодіазепіну, мепробамат); седативний (похідні бензодіазепаму, крім мезапам, гідазепам, та мепробамат і гідроксизин); вегетостабілізуючий(оксазепам, мезапам, мепробамат, дикалій).

2.2.Показання до застосування: неврози всі препарати; легкі психози (перехідні стани) ; нейрогенні захворювання (гіпертонічна хвороба, стенокардія, виразкова хвороба шлунку); премедикація; спастичні стани;

порушення сну, пов’язане з негативними емоціями; депресивні стани; синдром абстиненції при алкоголізмі та наркоманії; нейродерміти (бенактизин, гідроксизин); клімактеричний період; епілептичний статус (діазепам, лоразепам). Надзвичайно важливим є призначення психотропних засобів (транквілізаторів, седативних, снодійних,адаптогенів, ноотроппих) при отруєнні психодислептиками ( засобами, що викликають порушення нормальної психічної функції, подібне до психозу, яке супроводжується галюцинаціями -мескалін, псилоцибін, гармін, препарати індійських конопель (план, марихуана, гашиш), діетиламід лізергінової кислоти (ЛСД), алкалоїди опію). Найбільш обґрунтованим є призначення транквілізаторів при неврозах, а також при тих захворюваннях, у ґенезі яких нервово-психічному компоненту належить важливе місце (стенокардія і перенесений інфаркт міокарда, виразкова і гіпертонічна хвороби, клімактеричні розлади тощо). Застосовують транквілізатори як м’які снодійні, а також для премедикації. Похідні бензодіазепіну широко застосовуються в анестезіології та реаніматології, в період підготовки до операцій і в післяопераційний період. Вони входять до складу деяких ліричних сумішей. Широко використовують транквілізатори в амбулаторній практиці. Незважаючи на невелику токсичність, вони повинні застосовуватись при наявності показань і під лікарським наглядом.

Побічна дія:необґрунтоване і безконтрольне приймання препаратів може призвести до побічних явищ, психічної залежності та небажаних ефектів. Сонливість, втомленість, запаморочення, послаблення пам’яті, порушення концентрації уваги, головний біль, нервозність, диско ординація рухів, пристрасть. Синдром «відміни», звикання, пристрасть (мепробамат), ейфорія (бенактизин, мепробамат). Сухість у роті, артеріальна гіпертензія, нудота, алергічні реакції, тахікардія, мідріаз, запор. При значному передозуванні рухове та психічне збудження, гнів, розлад сну, марення, судоми.

2.3. Порівняльна характеристика. Залежно від дози похідні бензодіазепіну мають заспокійливу та слабку антидепресивну дію; у великих дозах антипсихотичну дію. Майже всі похідні бензодіазепіну викликають міорелаксацію за рахунок центральної дії.

Діазепам - основний представник бензодіазепінів. В терапевтичних дозах він не впливає на активність кори головного мозку, дихального центру та вегеттивної нервової системи. Хлордіазепоксид (хлозепід)аналог діазепаму.

Феназепам сильніший за анксиолітичною та снодійною дією від діазепаму, за снодійним ефектом поступається нітразепам. Оксазепамслабкіший і менш токсичний за хлордіазепоксид, діазепам. Міорелаксантний і протисудомний ефекти мало виражені. Мезапам «денний» транквілізатор, слабкіший за інших. Гідазепам наділений активуючим ефектом, не має снодійних властивостей. Дикалій клоразепат має пролонговану дію, йому притаманна виражена седативна, анксіолітична, протисудомна та центральна міорелаксантна дія. Алпразолам на відміну від діазепаму має антидепресивний ефект. Потенцююча дія відсутня. Лоразепам має виражену транквілізуючу дію, краще переноситься.

Похідні пропандіолу: Мепробамат (мепротан) є одним з перших транквілізаторів, має сильну міорелаксантну дію. Може викликати ейфорію, лікарську залежність.

Похідні дифенілметану: Бенактизин (амізил) є центральним холінолітиком, має периферичну холінолітична дію, усуває кашель, спазми непосмугованих м’язів, також має анестезуючий, антигістамінних, протисудомний ефект. Застосовується при невротичних станах. Викликає ейфорію, пригнічує кашльовий центр, моторну і секреторну функції органів.

Похідні інших хімічних груп. Гідроксизин (атаракс) наділений анксиолітичною, антигістамінною, спазмолітичною та помірною протиблювотною дією. Застосовується при неврозах, які супроводжуються руховим збудженням, у хворих похилого віку та у дітей.Триметозин(триоксазин) - «денний» транквілізатор помірної дії, пристрасть до нього не розвивається. Препарат не має міорелаксантної дії і майже не погіршує працездатності.Бензоклідину г/х (оксилідин) малотоксичний. Через седативну і гіпотензивну дії застосовується при гіпертонічній хворобі і навіть гіпертонічних кризах.Мебікар має помірну транквілізуючу дію, не порушує рухової активності, не викликає снодійного ефекту. Таким чином, транквілізатори слабше пригнічують ЦНС, ніж нейролептики. На відміну від нейролептиків , до деяких транквілізаторів розвивається пристрасть. Вони широко застосовуються як легкі снодійні.

3. Нейролептики (великі транквілізатори, антипсихотичні) - лікарські препарати, які здатні чинити пригнічуючий (депримуючий) впливна ЦНС не порушуючи свідомості, знімати галюцинації, міражі, рухове та мовне збудження. Невролептичні засоби (грец. neuron — нерв, leptikos — здатний взяти, сприйняти) раніше називали невроплегіками, антишизофренічними засобами, великими транквілізаторами. Початок 50-х років XX ст. був відзначений найбільшим відкриттям у психофармакології -впровадженням у медичну практику психотропних лікарських засобів, з якими, за образним висловленням психіатрів, поріг психіатричної клініки переступила тиша і спокій. Першим таким препаратом був хлорпромазин (аміназин), психотропні властивості якого були винайдені анестезіологами. З їх легкої руки це стало початком синтезу нових препаратів та широкого застосування їх не тільки в психіатричній практиці. Термін «невролептичні засоби», «невролептики» було запропоновано у 1967 p., коли розробляли першу класифікацію психотропних засобів. Проте останнім часом у деяких країнах вважають за потрібне замінити цю назву на антипсихотичні засоби, оскільки саме невролептичний синдром (розлад функції екстрапірамідної системи — явища паркінсонізму) є тяжким побічним, небажаним елементом дії цих засобів. Сьогодні у багатьох лабораторіях світу працюють над створенням антипсихотичиих засобів, які не мали б згаданої побічної дії.

Невролептики — це група лікарських засобів, що переважно пригнічують психічну (вищу) нервову діяльність, емоційний стан і поведінку, але не порушують при цьому свідомості. Однією з основних фармакологічних особливостей невролептиків є їх своєрідна заспокійлива дія — пригнічення реакцій на зовнішні стимули, ослаблення психомоторного збудження і афективного напруження, приглушення відчуття страху, зниження агресивності. Від інших засобів, що пригнічують функцію ЦНС, зокрема транквілізаторів, невролептики суттєво відрізняються наявністю антипсихотичної дії, здатністю припиняти марення, галюцинації, автоматизм та інші психопатологічні синдроми, у зв'язку з чим вони ефективні у хворих з тяжкою психопатологією (шизофренія, маніакально-депресивний психоз тощо). Механізм дії нейролептиків складний і різний для окремих сторін їх фармакодинаміки. Вони виявляють антипсихотичну. Потенціюючи. Проти блювотну, гіпотермічну, адренолітичну, холінолітична, протигістамінні дію, послаблюють тонус м’язів, мають каталептогенну дію.

3.1. Фармакодинаміка нейролептиків різноманітна. Антипсихотична дія - це своєрідна заспокійлива дія (здатність усувати марення, галюцинації, емоційну напруженість, ініціативу, агресивність, рухову активність, реакцію на подразнюючі фактори навколишнього середовища). При цьому не порушується пам’ять, свідомість, немає ейфорії. Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з пригніченням функції ретикулярної формації і усунення її активуючої дії на кору великих півкуль. Нейролептики блокують медіаторну функцію дофаміну. Седативний ефект пов’язаний з блокуванням центральних альфа - адренергічних рецепторів у ретикулярній формації. Заспокійлива дія нейролептиків - пригнічення реакції на зовнішні стимули, ослаблення психомоторного збудження і приглушення відчуття страху, зниження агресивності. Потенцююча дія нейролептиків пов’язана з їх впливом на стовбуровий відділ мозку, потенціюють ефекти наркозних, анальгетиків, снодійних, місцевих анестетиків. При одночасному введенні продовжується дія останніх. Протиблювотнадія нейролептиків має велике практичне значення. Нейролептики попереджують блювання, яке з’являється внаслідок подразнення рецепторів тригер - зони розташованих на дні четвертого шлуночка. Подібного роду подразниками можуть бути : продукти порушеного обміну речовин (токсикоз вагітності, азотемія, променева хвороба), деякі фармакологічні агенти (апоморфін). Похідні фенотіазіну ефективні також при блюванні, що виникає під час і після загальної анестезії. Однак, вони мало активні при блюванні , пов’язаного з подразненням вестибулярного апарату і рецепторів слизової оболонки ШКТ. Похідні фенотіазіну, крім того, здатні пригнічувати гикавку. Механізм гіпотермічної дії нейролептиків пояснюється збільшенням тепловіддачі і зниженням процесів обміну. Зниження м’язового тонусу і ослаблення руховоїактивності зумовлені пригніченням функції низхідної системи стовбура мозку. Однак, вони не є істинними протисудомними засобами. Важливою властивістю нейролептиків є їх блокуючий вплив на альфа - адренорецептори і дофамінорецептори, що призводить до судинирозширю-вальної дії і зниження артеріального тиску.Нейролептична дія. Останнім часом вважають за потрібне змінити назву нейролептики на «антипсихотичні засоби», оскільки саме нейролептичний синдром (розлад функції екстра пірамідальної системи - явища паркінсонізму) є тяжким побічним ефектом дії цих засобів. Таким чином, для нейролептиків характерні ефекти: антипсихотичний, седативний, потенціювальний, гіпотермічний, протиблювотний, альфа - адренолітичний, холінолітичний, крім того, антидепресивний, аналгетичний. Седативний ефект настає через 15хв. після в/м введення нейролептиків. Антипсихотична дія їх виявляється, як правило, через 1-2 тижні після початку лікування.

3.2.Основними показаннями для призначення невролептиків є тяжка психоневрологічна патологія: психомоторне й емоційне збудження (страх, тривога, напруження, порушення сну), гострі психотичні розлади, що супроводжуються маренням, галюцинаціями, нав'язливі стани, страх, тяжкі невротичні порушення. Невролептики широко застосовуються в анестезіологічній практиці й реаніматології, особливо в екстремальних ситуаціях (інфаркт міокарда, шок тощо), в боротьбі з токсикозом вагітних. Таким чином, основні показання до застосування невролептиків : психози (всі); анестезія, премедикація (галоперідол, еглоніл, дроперідол, аміназин, тизерцин, етаперазин); невгамовне блювання (галоперидол, аміназин, етаперазин, трифтазин, мажептил, клоксан); гіпертонічні кризи (аміназин, тизерцин, дроперидол); нейродерматози (аміназин, тизерцин, етаперазин, клоксан); гіпертермія, стійка до антипіретиків (аміназин); шок (дроперидол); мігрень, запаморочення (еглоніл). Побічні ефекти: може виникати безсоння, підвищена збудливість, неспокій, страх, головний біль. Можлива втомленість, запаморочення, розлад уваги, нудота, запор, болі в животі, риніт, висип на шкірі. При тривалому прийманні препаратів можуть виникнути: екстрапірамідальні розлади (паркінсонізм), ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія, сухість у роті, затримка сечі, атонія кишечника, ендокринні розлади, збільшуватись маса тіла, спостерігатись набряки, які викликані гіперсекрецією антидіуретичного гормону.

3.3. Порівняльна характеристика препаратів. Нейролептики за хімічною будовою поділяються на похідні: тіоксантену(хлорпротиксен); бутирофенону (галоперидол, трифлуперидол, дроперидол, меторин); індолу (препарати раувольфії (раунатін), карбідин); бензатидів (сульпірид). Похідні фенотіазину: 1) аліфатичні похідні (аміназин, пропазин, левомепромазин); 2) — похідні піперазину (метеразин, етаперазин, трифтазин, фторфеназин);3) у бічному ланцюзі ядро піперидину — похідні піперидину (тіоридазин, периціазин, неулептил).

Хлорпромазин (аміназин) має більш виражену седативну, помірну антипсихотичну, потенціюючи, гіпотермічну і проти блювотну дії. Сильнішими за аміназин за антипсихотичної дією є левомепромазин (тизерцин), етаперазин, трифтазин, Форма випуску : р-н д/і 2,5%; табл. по 10, 25, 100мг; суп. по 25, 100мг; капс по 30, 75, 150, 200мг; драже по 5, 10мг.

Левомепромазин (тизерцин) має потенціюючу, гіпотермічну,адренолітичну, протигістамінну дію. Форма випуску: драже 25мг, р-н д/і 2,5%;

Перфеназину г/х (етаперазин) має виражену протиблювотну, м’язоворозслаблюючу дію. У дерматології застосовують при сверблячці. Форма випуску: табл. вкриті обол. 4, 6, 10мг.

Трифлуоперазин (трифтазин)є одним з найбільш активних нейролептичних препаратів. Особливістю його є відсутність скутості, загаль-

ної слабкості при його використанні. Форма випуску: табл. 1, 2, 5, 10, 20мг; р-н д/і 0,1; 0,5%.

Тіопроперазин (Мажептил) володіє сильною протиблювотною дією, помірним седативним ефектом, слабо потенціює дію снодійних і анальгетиків, виявляє слабку адренолітичну дію. Йому властивий стимулюючий ефект, який проявляється руховою гіперактивністю. Форма випуску: р-н д/і 0,01г/мл; табл.

Похідні бутирофенону. Відрізняються від похідних фенотіазіну сильнішим антипсихотичний ефектом, викликають виражену протисудомну дію.

Галоперидол (галоприл) є найсильнішим нейролептиком, має виражену антипсихотичну, протиблювотну, потенціюючи дію. На відміну від аміназину не викликає апатії, навпаки, викликає швидке моторне заспокоєння, усуває галюцинації. Форма випуску: р-н д/і 0,5%; Табл. 0,25, 1, 2, 5, 10мг; краплі реч ос 0,2%. Трифлуперідол (триседил)подібний до галоперидолу за дією. Форма випуску: р-н д/і 0,25%;табл. 0,5мг; 0,1% краплі.

Дроперидолмає швидку, короткочасну, антипсихотичну, потенціюючу, помірну протишокову, протиблювотну, антиаритмічну, гіпотензивну, сильну каталептогенну дії. Застосовують для передмедикаії та нейролептанальгезії лише в стаціонарі. Форма випуску: р-н д/і 0,25%.

Похідні індолу та інших груп. Препарати раувольфії(раунатін), карбідин. До похідних індолу передусім належать препарати раувольфії змієподібної, основним алкалоїдом якої є резерпін, і низка синтетичних аналогів типу карбідину. Препарати раувольфії мають гіпноседативну, а також виразну гіпотензивну дію, у зв'язку з чим застосовуються для лікування хворих на гіпертензивну хворобу. За механізмом дії резерпін є симпатолітиком — зменшує резерв норадреналіну в пресинаптичній частині симпатичного волокна, що викликає одночасне зростання тонусу парасимпатичної частини автономної нервової системи.

Пенфлюридол (семап)виявляє пролонговану нейролептичну дію (ефект після разової дози зберігається протягом тижня), що пов’язано з повільним метаболізмом препарату. Форма випуску : табл. 20мг.Клозапін (азалептин, алемоксан, лепонекс)відрізняється сильною антипсихотичної та седативною дією. Ефективний, коли інші нейролептики не допомагають. Добре переноситься. (або 0,025, 0,05, 0,1; р-н д/і 2,5% ).Хлорпротиксен (Клоксан) за нейролептичним ефектом сильніший за аміназин, має антидепресивну дію. Форма випуску: р-н д/і 2,5%; табл. 10, 25, 50, 100мг.Сульпірид (еглоніл)— похідна заміщених бензамідів. Поряд з антипсихотичним має антидепресивний , протиблювотний, анальгезуючий, стимулюючий ефект, вибірково блокує дофамінові (D2) рецептори, однак при цьому рідко викликає екстрапірамідні розлади. У зв'язку з цим препарат відносять до групи «нетипових» невролептиків. Має протиблювотну дію, сприяє загоєнню виразок шлунка і дванадцятипалої кишки. Показання: Окрім психозів призначають при невротичних станах ( що супроводжуються загальмованістю), шизофренії, депресивних розладах, психосоматичних порушеннях, в т. ч. при виразковій хворобі, неспецифічному виразковому коліті. Еглоніл застосовують при мігрені, запамороченнях, порушенні пам’яті у дітей. За протиблювотною дією схожий з метаклопромідом (церукалом). Добре переноситься. Форма випуску: капс. 50мг, табл. 200мг, р-н д/і 50; 100мг/мл. Побічна дія: артеріальна гіпотензія, розлади сну, алергічні реакції.

Рекомендована література:

1.Фармакологія на долонях Дроговоз С.М. Х. 2010;

2.Фармакологія з рецептурою Западнюк В.Г., Гарбарець М.О. К. 1989;

3.Основи фармакології та загальної рецептури Казанюк Т.В. Нековаль І.В.

К. 2003.

4.Фармакологія Дроговоз С.М. Х.2009.

5.Основи фармакології з рецептурою Скакун М.П. Посохова К.А.

Укрмедкнига, 1999.

6.Лікарські препарати Машковський М.Д. М. 2000

Контрольні запитання:

1. Що таке седативні засоби і їх класифікація.

2. Фармакологічна характеристика бромідів і їх застосування.

3. Фармакологічна характеристика препаратів валеріани і їх застосування.

4. Порівняльна характеристика інших седативних препаратів: седасен форте, персен, ново-пасит, санасон, настойки кропиви собачої, кардіофіт.

5. Які засоби називаються транквілізаторами і їх класифікація.

6. Механізм їх дії, фармакологічні ефекти ?

7. Показання до застосування транквілізаторів.

8. Порівняльна характеристика препаратів хімічних груп.

9. Що таке нейролептики і їх класифікація?

10.Яку дію викликають нейролептики,у чому полягає механізм їх дії ?

11.Показання до застосування нейролептиків.

12.Порівняльна характеристика похідних фенотіазіну.

13.Порівняльна характеристика похідних бутирофенону.

14.Порівняльна характеристика похідних інших груп.

Читайте також:

1. Викладач Алієва Л.І.
2. Викладач Цісар Г.А.
3. Викладач Цісар Г.А.
4. Викладач Яковина І.О.
5. Готовність викладача до педагогічної діяльності
6. Духовно-моральна СЕС склалася на основі християнського світогляду і була втілена в межах православної соціально-економічної моделі.
7. Культура педагогічного спілкування викладача ВНЗ.
8. Наукова організація праці викладача як чинник його професійного самовдосконалення. Психолого-педагогічна структура діяльності викладача.
9. Педагогічний професіоналізм викладача.
10. Педагогічний професіоналізм діяльності викладача
11. Пояснення викладача
12. Пояснення викладача

Переглядів: 1288