Після всмоктування або введення в кров’яне русло лікарські речовини розподіляються між рідкими компонентами тіла плазмою, інтерстиціальною й міжклітинною рідинами та цитоплазмою.
Деякі речовини не проникають через клітинні мембрани, що обмежує їх розподіл, і інші проникають через мембрани клітин і розподіляються у всіх рідких компонентах.
Через відповідний термін дія ліків припиняється, що пов’язано з їх біотрансформацією і виведенням з організму.
Біотрансформац
Лікарські речовини як хімічно активні сполуки перші вступають у контакт з живими структурами і піддаються різнобічному впливу ферментативних систем, спрямованому на перетворення їх у більш полярні компоненти, більш іонізовані, менш жиророзчинні, більш водорозчинні. Ці процеси відбуваються переважно в печінці.
Виділяють дві групи реакцій біотрансформації несинтетичні та синтетичні.